Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Кетоконазол
Фармакологическое действие капсулы Кетоконазол
Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.
Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.
Фармакокинетика капсулы Кетоконазол
Абсорбция - высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax - 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70% от принятой дозы (57% - с желчью и 13% - почками). T1/2 - 2-4 ч.
С осторожностью капсулы Кетоконазол
Печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).
Режим дозирования капсулы Кетоконазол
Внутрь, за 1 прием, во время еды.
При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг/сут в течение 1-8 нед.
При онихомикозах - 200-400 мг/сут в течение 3-12 мес до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.
При системных микозах - по 200-400 мг/сут в течение 2 нед, затем - по 200 мг в течение 4-6 нед, до полного выздоровления.
При вульвовагинальном кандидамикозе - по 200-400 мг в течение 3-5 дней.
При паронихии - по 200-400 мг/сут; при грибковой пневмонии, сепсисе - по 0.4-1 г/сут; при синдроме Кашина-Бека - по 600-1200 мг/сут; при др. грибковых заболеваниях - по 200-400 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых - 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах - от 6 мес и более; при паракокцидиоидозе - 3-12 мес.
Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе - 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.
Противопоказания капсулы Кетоконазол
Гиперчувствительность, период лактации.
Показания к применению капсулы Кетоконазол
Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в т.ч. области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).
Побочное действие капсулы Кетоконазол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности "печеночных" трансаминаз или ЩФ, гиперкреатининемия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, фотофобия.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее, чем через 24 ч после приема).
Передозировка капсулы Кетоконазол
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента.
Особые указания капсулы Кетоконазол
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение "кортизолового ответа" при стимуляции надпочечников АКТГ, поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).
Взаимодействие капсулы Кетоконазол
Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.
Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.
Увеличивает биодоступость индинавира.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа "пируэт".
Повышает риск развития кровотечения "прорыва" при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кетоконазол
Что это заа растение "пищевой краситель"( народное название) и как его употреблять?
| 1. | Красители добавляются к пищевым продуктам для восстановления природной окраски, утраченной в процессе обработки или хранения, повышения интенсивности природной окраски и окрашивания бесцветных продуктов (например, безалкогольных напитков, мороженного, кондитерских изделий), а также для придания продуктам привлекательного вида и цветового разнообразия.Аннато (экстракт внешнего слоя семян орлеанового дерева). Каротиноид. Цвет раствора - от оранжево |
| 2. | может лук в его чешуе некоторые яйца варят чтоб покрасились |
| 3. | может шафран? крокус!Шафран — пряность и пищевой краситель оранжевого цвета, получаемый из высушенных рыльцев цветков крокуса посевного (Crocus sativus), также называемого шафраном. Слово «шафран» произошло от арабского azafran (араб. zaʻfarān), что переводится как «жёлтый». Первые записи об этой специи встречаются в Месопотамии 3000 лет до нашей эры. Шафран называют "царем пряностей" и существует версия, что это одна из с |
| 4. | это наверное календула или ноготки лепестки сушат в тени и используют для придания красивого оранжевого цвета напиткам , тесту. плову, есть такой растительный краситель - куркума тоже оранжевого цвета, пестики бархатцев также используют для придания напиткаморанжевого цвета |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Ледум
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
26.04.2000 |
|
Анектод в тему
Кетоконазол
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|