Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Катадолон
Фармакологическое действие капсулы Катадолон
Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами.
В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат-рецепторов) и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли осуществлянтся через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения.
Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.
Фармакокинетика капсулы Катадолон
После приема внутрь быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин), образующегося в результате гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования. М1 обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) - фармакологически неактивный, образуется в результате реакции окисления пара-фторбензила с последующей конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином.
T1/2 - 7 ч (10 ч для активного вещества и метаболита Ml). Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение T1/2 до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней и Cmax в 2-2.5 раза соответственно.
Выводится в основном (69%) почками: 27% - в неизмененном виде, 28% - в виде Ml, 12% - в виде М2, а также 1/3 - в виде нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть выводится с желчью.
С осторожностью капсулы Катадолон
Почечная/печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, возраст старше 65 лет.
Режим дозирования капсулы Катадолон
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях - 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг.
Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности - 200 мг.
При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Противопоказания капсулы Катадолон
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Показания к применению капсулы Катадолон
Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.
Побочное действие капсулы Катадолон
Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.
Часто (1-10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).
Очень редко (менее 0.01%); повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).
Передозировка капсулы Катадолон
Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.
Особые указания капсулы Катадолон
При почечной/печеночной недостаточности в период лечения следует контролировать активность "печеночных" ферментов/концентрацию креатинина в моче.
В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зеленый цвет, что не является клинически значимым.
В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко).
Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Катадолон
Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов.
В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС, так показано,что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).
При одновременном применении флупиртина с ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности "печеночных" ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Катадолон
Как аспирин разжижает кровь?
| 1. | Антитромбоцитарная терапия сегодня общепризнано является необходимым звеном полноценной схемы лечения пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых катастроф, включая больных с установленной ИБС. На протяжении десятилетий нишу антиагреганта первого выбора занимает ацетилсалициловая кислота (АСК).Прием аспирина в качестве средства вторичной профилактики, по данным метаанализа, обобщившего результаты 287 рандомизированных исследований (n>200 000), |
| 2. | ну что же вы коллега издеваетесь? Источник: вижу по фото вы медик. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Сахарная пудра
|
| Дата регистрации: |
29.01.2002 |
| Дата аннуляции: |
18.05.2007 |
|
| Название: |
Циминаль
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Катадолон
Новому врачу послали приглашение на обед. В ответ хозяйка дома получила совершенно неразборчивое письмо.
- Но ведь мне надо знать, придет он или нет, - сказала она.
- На твоем месте, - посоветовал муж, - я бы пошел в аптеку: фармацевты хорошо разбираются в почерках врачей.
Аптекарь взглянул на листок бумаги, который вручила ему женщина, и, ни слова не говоря, ушел в другую комнату. Через несколько минут он вышел оттуда с каким-то пузырьком.
- Пожалуйста, получите, мадам, - сказал он. - С вас 50 пенсов.
|
|
|