Лекарственная форма таблетки с контролируемым высвобождением
|
Описание лекарственной формы таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Фармакологическое действие таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина.
Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС.
Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).
Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.
У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), TCmax - 2-3 ч, при вечернем приеме - 5 ч.
Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм).
Связь с белками плазмы - около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение из плазмы происходит в 2 фазы. Конечный T1/2 - 19-22 ч.
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%.
С осторожностью таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).
Режим дозирования таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При артериальной гипертензии и СН начальная доза - 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной - 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).
При гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза - 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут.
Противопоказания таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хиназолинам).
Показания к применению таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Побочное действие таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния - феномен "первой дозы"; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения.
Редко - недержание мочи, приапизм.
Передозировка таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.
Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Особые указания таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Эффект "первого приема" особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+.
На фоне приема доксазозина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.
Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки с контролируемым высвобождением Кардура
Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС.
Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина.
НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.
Одновременный прием с силденафилом для лечения легочной гипертензии - риск ортостатической гипотензии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кардура
Почему АСПИРИН нельзя запивать водой? А чем можно?
| 1. | Только водой. Перед любым приемом лекарствНужно выпить воды пол стакана как бы сделать озеро для таблетки ,а потом запить пол стаканом.Асперин лучше разжевать. |
| 2. | poprobyute ne razbavlenum spirtom,govoriat,prikol'no. |
| 3. | можно и водой,он раздражает желудок поэтому молоком рекомендуют |
| 4. | Да кто это гворит то!!! Только водой и надобно запивать. А про молоко - ха, ха, ха.Аспирин - кислота (ацетилсалициловая), а молоко - слабый щелочной электролит. А кислота + щёлочь = реакция нейтрализации.В школе учились?! |
| 5. | водой можно запивать, только если она не газированная и не миниральная, а простая родниковая иль кипяченная |
| 7. | Как я знаю, что все лекарства запиваются водой!...Если чем-нибудь другим, эффекта нужного не будет |
| 8. | да вот как раз водой-то и можно его запивать, причем - обильно...а нельзя - чаем, кофе, соками и пр.объяснять, почему - надо? или сами догадаетесь?откуда у вас такие сведения, что водой аспирин запивать нельзя???кроме того, аспирин (ацетилсалициловая кислота) сильно влияет на свертываемость крови, и если у вас проблемы с гемоглобином (в сторону понижения), то аспирин вообще лучше не принимать - при повышенной температуре в таком случае лучше пара |
| 9. | Аспирин принимают после приема пищи, запивают водой. |
| 10. | можно запивать водой, но лучше минералкой негазированной |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Акутол
|
| МНН: |
Нитрофурал
|
| Дата регистрации: |
22.06.1988 |
| Производитель: |
Спофа |
| Страна: |
Чехословакия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
Анектод в тему
Кардура
Новому врачу послали приглашение на обед. В ответ хозяйка дома получила совершенно неразборчивое письмо.
- Но ведь мне надо знать, придет он или нет, - сказала она.
- На твоем месте, - посоветовал муж, - я бы пошел в аптеку: фармацевты хорошо разбираются в почерках врачей.
Аптекарь взглянул на листок бумаги, который вручила ему женщина, и, ни слова не говоря, ушел в другую комнату. Через несколько минут он вышел оттуда с каким-то пузырьком.
- Пожалуйста, получите, мадам, - сказал он. - С вас 50 пенсов.
|
|
|