Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Кардилопин
Фармакологическое действие таблетки Кардилопин
Производное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферически артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").
У пациентов с заболеваниями CCC (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.
Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.
Фармакокинетика таблетки Кардилопин
Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. TCmax при пероральном приеме - 6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97%. Проникает через ГЭБ.
Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин.
T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.
Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
С осторожностью таблетки Кардилопин
Артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН неишемической этиологии (III-IV класс по NYHA), печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), ГОКМП, СССУ, возраст до 18 лет, пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки Кардилопин
Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут.
Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
Противопоказания таблетки Кардилопин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Кардилопин
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).
Побочное действие таблетки Кардилопин
Частота: частые - более 1%, нечасто - менее 1%, редко - менее 0.1%, очень редко - менее 0.01%.
Со стороны ССС: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление СН; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия,
конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.
Передозировка таблетки Кардилопин
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки Кардилопин
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.
Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе.
Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки Кардилопин
Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Взаимодействие таблетки Кардилопин
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.
В отличие от др. БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кардилопин
Мамочки, такой вопрос. Мой малыш осип. Температуры нет, кашля тоже, а хриплый(сиплый голос уже в течение 4 дней).
| 1. | а горло красное? подавайте теплую минеральную воду с газом в перемешку с кисленьким соком. |
| 2. | было весной. пошли к лору сходили. нам выписали гомеопатическое средство. все прошло. нам тогда полтора года было |
| 3. | а к врачу не судьба?осип,значит голосовые связки сели,кричал,орал сильно,или горлышко воспалено,это же только ВРАЧ диагностирует!!! |
| 4. | Умоего племянника такое было как раз в этом возрасте. Нам сказали (врач фониатр), что у малыша меняется голос, как в переходном возрасте. Но лучше сходите к доктору. |
| 5. | Успокойтесь, чтож вы так переживаете, правда сходите к лору. У меня был случай племяннику 1 год, тож думали чет случилось, а он просто наорался и голос сорвал))) Не кипишуйте все нормуль |
| 6. | может быть ларингит , не рискуйте вызовите врача , потому что если это ларингит , то может быть спазм гортани , и остановка дыхания , как следствие |
| 7. | У нас пару месяцев назад такое было.Тётушка(она пульмонолог) Сказала что скорей всего накричался вот и осип.Потому что если был бы какой то вирус,то у таких карапузиков сразу же поднимается темпиратура.Ничем не лечила прошло через неделю само,но зато потом сразу начался кашель который лечили ещё неделю...Воть.. Конечно лучше что бы врач посмотрел-послушал.. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Кардилопин
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|