Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. TCmax - 1-2 ч, Cmax после приема внутрь однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10%. Объем распределения - 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2 для "быстрых ацетиляторов" - 0.5-1.6 ч; для "медленных" - 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет - 2.3-4.9 ч, а у новорожденных - 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.
Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у "медленных" - не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг; детям - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.
В/м - по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес.
В/в (в течение 30-60 с) - по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс - 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес или в/м - до 300 мг 1 раз в сутки.
В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.
Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС.
В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.
При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.
Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
Лабораторные показатели - АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.
При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.
Описание раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
Кристаллический порошок красновато-коричневого цвета. Мало растворим в воде, хорошо - в хлороформе, этилацетате и метаноле.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Изониазид
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Повышает гепатотоксичность рифампина.
Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.
Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.
ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).
Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).
При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
Снижает концентрацию кетоконазола в крови.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Изониазид
С помощью каких лекарственных средств можно реально поднять иммунитет?
| 1. | Матэ! Только хорошего качества! Покупаешь калебас, засываешь 1/2 - 2/3 ёмкости, заливаешь горячей водой, через 5 мин можно пить. Доливаешь воду, пока вкус не пропадёт (где-то 4-5 заврок получается). Так вот эту вещь каждый день надо пить (только не перед сном - матэ обладает психостимулирующим эффектом - не уснёшь), через месяц почуствуешь себя другим человеком, ибо это одно из самых полезный растений на земле! + бонус - психомодулирующее воздейс |
| 3. | Родиола Розовая. На Алтае произрастает. Но в аптеках ее лучше не покупать.Надо на Алтае заказывать. Иммунал тоже помогает, но - 90% подделок. |
| 5. | tsikloferon - ochen' moshnyj imunostimuljator, no luchshe s vrachem posovetovat'sja... ja dumaju prosto tak ego pit' ne stoit... |
| 7. | Кошачий коготь (это растение из Перу). Препаратов много из него, Напр. "супер кошачий коготь плюс" (это проверено). Эхинацея пурпурная тоже помогает, на ее основе к примеру "Иммунал". |
| 8. | Иммунитет можно повысить с помощью витаминов. Только не тех, что в таблетках, а тех, что в овощах и фруктах, то есть натуральные.А всё остальное - это химия. |
| 9. | Афлубин - гомеопатические капли.Трава эхинацеи. Гематоген. Витамины с высоким содержанием аскорбиновой кислоты и рутина. Лучше российского производства,если вы в России. |
| 10. | иммунитет можно поднять водкой. или водкой. в крайнем случае - водкой. ну может быть ещё - водкой. в общем водку бери - не ошибёшься. |
| 11. | Никаких лекарственных средств не нужно. (Зачем травить организм?). Предлагаю самое доступное средство.1. Чай с лимоном и ложечкой меда.2. Бурачная(свекольная) икра.3. Обязательно два раза в неделю жареную (вареную,тушеную,в виде паштета, можно полу-сырую) печенку (говяжью, индюшинную, куриную).4. Иммунитет поднимает витамин "А" и "С". Значит тертую морковочку с выжатым лимончиком и ложечкой меда (по чаще). |
| 12. | Нормализуйте режим труда и отдыха. Поноценное витаминизированное питание.Лечить хронические болячки и кариес.Разумное закаливание.Спорт, гимнастика. |
| 13. | Иммунал (для взрослых), иммуномишки (для детей) и остальные лек. средства на основе расторопши и др. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Изониазид
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|