Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.
In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.
Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.
Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.
После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.
Связь с белками плазмы - 56%. Не подвергается метаболизму.
Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы - быстрое выведение препарата из системного кровотока, с T1/2 - 0.24 ч и 1.87 ч соответственно, и 3 фаза - длительная, с T1/2 - 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс - 2.54-7.54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
Почечный клиренс положительно коррелирует с КК и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Тяжелая почечная (концентрация креатинина в сыворотке крови не менее 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) или печеночная недостаточность, "аспириновая" бронхиальная астма.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
В/в капельно, в течение 15 мин.
При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза - 4 мг. Кратность введения - каждые 3-4 нед.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза - 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.
Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.
Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.
Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях - 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг - в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 град.С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).
Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Определение частоты: очень часто - 10% и более, часто - 1% и более, иногда - 0.1% и более, редко - 0.01% и более, крайне редко - менее 0.01%.
Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто - гипофосфатемия, часто - гипокальциемия; иногда - гипомагниемия; редко - нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.
Со стороны органов кроветворения: иногда - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, снижение аппетита; иногда - запоры или диарея, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; иногда - слабость, парестезии, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна; редко - спутанное сознание.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит; редко - "затуманивание" зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель.
Со стороны кожных покровов: иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боли в костях, миалгия, артралгия; иногда - судороги мышц.
Аллергические реакции: в редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.
Прочие: часто - жар, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боли в костях и/или мышцах); иногда - астения, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в грудной клетке; редко - брадикардия.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Симптомы: усиление симптомов гипокальциемии.
Лечение: введение кальция глюконата.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.
После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.
Следует иметь в виду, что при назначении др. бифосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.
Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бифосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.
Описание лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
Порошок белого или почти белого цвета.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Золедроновая кислота
В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.
Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.
При одновременном применении с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Бифосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Золедроновая кислота
что вы думаете о наркотиках
| 1. | ...в большинстве их надо легализовать....и устакнить все вопросы с их продажей...т.е в аптеках....не престаю удивляться тому, что алкоголь, являясь социально значительно более опасным, остаётся легальным...ведь большинство гадости связанной с наркотиками, о которых говорится в метро, на пример, на эскалаторах, происходит не из за самих наркотиков, а из за того, что они нелегальны....просто их на самом деле всем властьпридержащим структурам в тако |
| 4. | очень очень плохо!Наркотики обладают свойством вызывать привыкание - толерантность (проявляется в постепенном снижении эффекта от приема вышеуказанных веществ, что вынуждает принимать со временем все большие дозы для достижения эффекта) и зависимость (т. н. «аддиктивные свойства») которая проявляется «синдромом отмены» или «абстинентный синдром» (На сленге — ломка), что является отличительной чертой наркотиков.[править]ЗависимостьОсновная статья: |
| 5. | Пучёк рулит, а ат наркаты сдохнуть мона, но зато кайф |
| 6. | Думаю, что лучше об этом не думать |
| 7. | отрицательно отношусь к ним и людям, которые в целях наживы подсаживают молодых красивых незрелых людей и губят неокрепшие души |
| 8. | ничего хорошего неужели нечем заняться |
| 9. | Гавно всё это сам не пробывал и не каму не советую!!!! |
| 10. | это СМЕРТЬ ,никогда не принимал и небуду этим заниматься. |
| 11. | Попробовал ,зависимось, плохое здоровье,подсел,больницая,смерть,морг,гроб,похроны и в АДУ |
| 12. | лучше это не пробовать! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Тиха-аскане
|
| Дата регистрации: |
11.07.1967 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Тромболитин
|
| Дата регистрации: |
30.04.1968 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1987 |
|
Анектод в тему
Золедроновая кислота
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|