Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Фармакологическое действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Селективный антагонист каннабиноидных-1 рецепторов, который ингибирует фармакологические эффекты каннабиноидных агонистов in vitro и in vivo.
Эндоканнабиноидная система является физиологической системой, присутствующей в мозге и в периферических тканях (в т.ч. адипоцитах), которая влияет на энергетический баланс, массу тела и метаболизм глюкозы и жиров.
Благодаря своему присутствию в нейронах мезолимбической системы, регулирует потребность в приеме вкусной, сладкой или жирной пищи.
Средняя потеря массы тела к концу первого года лечения составляет 6.5 кг, у больных сахарным диабетом 2 типа - 5.3 кг.
В основном потеря массы тела наблюдается в течение первых 9 мес лечения, эффективность препарата (в отношении поддержания сниженной массы тела) сохраняется до 2 лет. Отмечается достоверное снижение окружности талии, известного маркера интраабдоминального ожирения. К концу первого года лечения (у больных с леченной дислипидемией или без нее) увеличивается концентрация ЛПВП (в среднем на 16.4%) и снижается концентрация ТГ (в среднем на 6.9%).
Примерно 50% наблюдаемого изменения концентрации ЛПВП и ТГ (при дозе римонабанта 20 мг) не зависело от потери массы тела. Существенного влияния на общий холестерин или ЛПНП римонабант в дозе 20 мг не оказывал.
Пациенты сахарным диабетом 2 типа (с избыточной массой тела или ожирением), получавшие метформин или препараты сульфонилмочевины и римонабанта в дозе 20 мг, продемонстрировали значительное улучшение показателей гликозилированного Hb (абсолютное изменение через 1 год - 0.6).
Изменения ЛПНП и ТГ у пациентов сахарным диабетом аналогичны изменениям у пациентов без сахарного диабета.
Фармакокинетика таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Cmax - 167.9-224.1 нг/мл, Cmin - 77.5-105.7 нг/мл, TCmax - 2 ч (после многократного применения дозы 20 мг 1 раз в сутки, натощак), TCss -13 сут, TCss - 25 сут (у больных с ожирением), AUC (0-24) - 2692-3228 нг х ч/мл. Фармакокинетика пропорциональна дозе в диапазоне до 20 мг. При дальнейшем увеличении дозы AUC увеличивается в меньшей степени (не пропорционально дозе). Концентрация в плазме при достижении Css в 3.3 раза выше, чем после первой дозы. C увеличением массы тела отмечается меньшая вариабельность между Cmax и Cmin в плазме крови. При увеличении массы тела с 65 до 200 кг, ожидаемое снижение Сmax - 24%, а увеличение Cmin - 5%.
При приеме с жирной пищей Сmax и AUC увеличиваются на 67% и 48% соответственно.
У лиц негроидной расы Сmax снижается на 31%, AUC на 43% по сравнению с лицами др. расы. У лиц 75 лет по сравнению с лицами 40 лет Сmax повышается на 21%, a AUC на 27%.
У больных с умеренной ХПН AUC увеличивается на 40%.
Объем распределения у больных с ожирением выше, чем у лиц с нормальной массой тела.
Связь с белками более 99% (связывание ненасыщаемо в широком диапазоне концентраций).
Подвергается метаболизму с участием CYP3A и амидогидролазы (прежде всего печеночной). Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Не является субстратом для р-гликопротеина.
T1/2 - 9 сут, T1/2 - 16 сут (у больных с ожирением, в связи с большим объемом распределения). У лиц азиатского происхождения T1/2 более короткий - 3-4 сут, что это обусловлено более низким объемом распределения, как следствие более низкой массы тела у лиц азиатской расы.
Выводится на 86% кишечником (в неизмененной форме или в виде метаболитов), почками - 3%.
С осторожностью таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Эпилепсия, депрессия (в анамнезе), психические расстройства, умеренная печеночная недостаточность, возраст старше 75 лет.
Режим дозирования таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Внутрь, утром, перед приемом пищи по 20 мг 1 раз в сутки. Лечение проводится на фоне низкокалорийной диеты.
Противопоказания таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени тяжести, имеющийся в настоящее время депрессивный эпизод и/или продолжающаяся терапия депрессивного эпизода, одновременный прием с антидепрессантами (в связи с отсутствием достаточного опыта применения), беременность, период лактации, детский возраст.
Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Показания к применению таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), повышенная масса тела (индекс массы тела более 27 кг/ кв.м) с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа или дислипидемией.
Побочное действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Наиболее распространенные побочные эффекты: тошнота, изменение настроения с депрессивными симптомами, депрессивные нарушения, тревога, головокружение.
Частота: очень часто (более 10%), часто (более 1 и менее 10%), нечасто (более 0.1 и менее 1%), редко (более 0.01 и менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%).
При применении препарата с целью уменьшения массы тела наблюдались следующие побочные эффекты: со стороны нервной системы - часто - головокружение, амнезия, нарушение сна, в т.ч. бессонница, парасомния; депрессивные нарушения (в 3.2% случаев), изменение настроения с депрессивными симптомами, тревога, раздражительность, нервозность, снижение чувствительности, ишиас; нечасто – эмоциональная лабильность, панические симптомы, суицидальные мысли, агрессивное поведение, гнев, апатия, дисфория; редко - галлюцинации.
Со стороны ССС: часто – «приливы».
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, гастроэнтерит; нечасто - икота.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд, гипергидроз; нечасто - ночная потливость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - мышечные судороги, спазмы, тендинит, растяжение связок.
Прочие: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - грипп, астения, усталость, падения, ушибы.
При применении препарата по др. показаниям дополнительно наблюдались следующие побочные эффекты: снижение аппетита, отвращение к пище, нарушение концентрации внимания, синусит, сухость во рту, дискомфорт в эпигастральной области.
Постмаркетинговый опыт:
Психические нарушения: психотические реакции, в т.ч. галлюцинации, мания, паранойя.
Со стороны кожных покровов: сыпь.
Со стороны нервной системы: судороги, нарушение концентрации внимания, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль.
Передозировка таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Симптомы: головная боль, эйфория, усталость, бессонница.
Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей, контроль состояния ССС, симптоматическая терапия.
Особые указания таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Ожирение - состояние, которое может быть связано с депрессией. На фоне лечения ЛС могут развиваться депрессивные расстройства, изменения настроения с депрессивными симптомами (до 10%), а также появление суицидальных мыслей (1%), поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим суицидальные мысли и/или депрессивные расстройства в анамнезе.
Больные (особенно с депрессией в анамнезе), а также их родственники и близкие, должны быть проинформированы о возможности развития подобных состояний и в случае их появления немедленно сообщить врачу.
Если во время лечения римонабантом развивается депрессия, то лечение необходимо прекратить.
Не было обнаружено различий в частоте эпилептических припадков у больных, получавших римонабант и плацебо. Однако у таких пациентов римонабант должен применяться с осторожностью.
Клинический эффект римонабанта (снижение массы тела) у лиц негроидной расы ниже, чем у европеоидов. Это может быть вызвано более высоким клиренсом римонабанта у этих больных, что приводит к снижению его системной экспозиции.
Больных следует проинструктировать о том, что они не должны самостоятельно повышать дозу препарата.
Взаимодействие таблетки покрытые пленочной оболочкой Зимулти
Римонабант in vitro подвергается метаболизму с участием CYP3A и амидогидролазы, поэтому ингибиторы CYP3A повышают системную экспозицию римонабанта; индукторы CYP3A уменьшают экспозицию римонабанта.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном). Применение с кетоконазолом увеличивает в среднем площадь под кривой AUC римонабанта на 104% (40-197%).
Одновременное применение с индукторами CYP3A (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного) может снизить концентрацию римонабанта в плазме и привести к снижению эффективности.
Одновременное применение орлистата, этанола или лоразепама не оказывает существенного влияния на концентрацию римонабанта в плазме.
Римонабант in vitro обладает слабым ингибирующим эффектом на CYP2C8, но не является ни ингибитором, ни индуктором др. изоферментов цитохрома Р450 или p-гликопротеина in vitro.
Aармакокинетические показатели комбинации этинилэстрадиол/левоноргестрел в равновесном состоянии не изменялись при одновременном приеме римонабанта.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зимулти
Один Терапевт-это 1024 гигапевта или 1048576 мегапевтов?
| 1. | Вах, вах какие большие циферки. Терапевт - это же 1024 мегапевта..хм... |
| 2. | Трудно считать, а сколько будет КИЛОПЕВТОВ? Источник: Пять баллов! |
| 3. | Пролонгаторов Единственно Верной Таблетки. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Стальник полевой
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Зимулти
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|