Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 2-3 ч, таблетки - 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.
Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении - в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 12-24 ч, таблетки - 4-8 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Абсорбция - высокая (90%), биодоступность - 40% (из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень; при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться). TCmax при приеме внутрь таблеток - 2-3 ч, капсул пролонгированного действия - 6-14 ч. Связь с белками плазмы - 70-80% (с альбуминами - 35-40%).
Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация - 20-40 нг/мл. Проникает в грудное молоко.
T1/2 при приеме внутрь таблеток - двухфазный: ранний - 20-30 мин, конечный - 3.5 ч (5-8 ч - при высоких и повторных дозах); при приеме внутрь капсул пролонгированного действия - 5-8 ч, при в/в введении - 3.4 ч. Выводится с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2-4% в неизмененном виде).
У больных с печеночной недостаточностью удлиняется T1/2 и увеличивается биодоступность. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
AV блокада I ст., тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).
Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
В/в - при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.
Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.
При гипертензии в "малом" круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия; СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС).
Хроническая стабильная стенокардия.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), сыпь (1.3%), астения (1.2%).
С частотой менее 1%: со стороны ССС - стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада, блокада ножки пучка Гиса, развитие или усугубление СН, изменения на ЭКГ, "приливы" крови, выраженное снижение АД, сердцебиение, обморок, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезия, изменения личности, сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, жажда, рвота, повышение массы тела.
Со стороны кожных покровов и придатков кожи: петехии, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.
Прочие: амблиопия, повышение активности КФК, одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.
Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.
Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.
Передозировка таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок, асистолия.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при СН - допамин, добутамин, диуретики; при снижении АД - вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Особые указания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.
При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.
Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.
В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Зильден
Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин - снижают.
Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).
Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.
Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зильден
оказывается кока-колу впервые придумал фармацевт ...и сперва она продавалась в аптеках))))))))
| 1. | да?)))класс))а мну она нрав)) |
| 2. | Ну да,а вы не знали? :-) |
| 3. | Да! А ещё там изначально содержался кокаин, отсюда и название!!))) |
| 4. | Да, она и пахнет лекарством каким-то, и состав ее до сих пор неизвестен. |
| 5. | да потому что в ней содержится кока (наркотик), и изначально это был фармацевтический продукт |
| 6. | А полицейские ей смывают кровь с асфальта, балетные сцену поливают, чтоб не скользко было, да и вообще гадость изрядная... |
| 7. | Да, это давно известно. Там содержался кокаин, а еще рецепт компания купила у какого-то мужика за сущие гроши |
| 8. | Пепси так же придумал фармацевт, а Санта Клаус маркетинговый персонаж КолыВ 1931 году, в преддверии Рождества, "Кока-Кола Компани" в целях рекламы заказала американскому художнику Хаддону Сундблому дизайн костюма для Санта-Клауса, отображающего фирменные цвета "Кока-Колы". Так появился на свет добродушный Санта в красно-белом наряде, которого мы привыкли видеть. До этого он одевался как придется. |
| 9. | Компания Кока-кола Рассказ о напитке Кока-Кола, в котором, по иронии судьбы уже давно нет ни коки, ни колы. Что, впрочем, не мешает торговому знаку Coca-Cola быть самым дорогим в мире. Его стоимость на сегодняшний день не дотягивает до 70 млрд. долларов самую малость. Изначально в состав напитка входили два наркотических вещества: кокаин и американский орех кола, также содержащий легкий наркотик. До начала XX века кокаин был разрешен и в Америке |
| 10. | Да уж. Это точно. Он его представил как лекарство, на подобие аспирина, против головной боли. Как лекарство она не продействовала. Так что они там чуть разбодяжили. Потом она стала популярной багодаря рождественской реламе с Санта Клаусом. |
| 11. | Александра, Александра...Помниться вы мне кол когда-то поставили...Так вот - мне было обидно =( |
| 12. | Так она по вкусу и напоминает аптечный сироп от кашля, который раньше по рецепту готовили ;-) |
| 13. | Кока - ацтой, Байкал - лучший в мире! |
| 14. | Как средство для безболезнееного умервшления смертельно больных) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Зильден
Приходит тетя к доктору.
- Я хочу увеличить грудь!
- Без проблем. Вот расценки.
- Ой! Для меня это всё дорого!
- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)
- Спасибо доктор! Это мне подходит.
Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.
- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?
- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)
|
|
|