Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Зелмак
Фармакологическое действие таблетки Зелмак
Стимулирует 5-HT4-серотониновые рецепторы в окончаниях афферентных нейронов ЖКТ, вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в т.ч. пептида, связанного с геном кальцитонина, повышает перистальтический рефлекс и базальную двигательную активность кишечника, тем самым нормализуя нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования цАМФ происходит повышение секреции Cl- и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки, что может свидетельствовать о способности препарата уменьшать выраженность висцеральной гиперальгезии.
Тегасерод обладает высоким сродством к 5-HT4-серотониновым рецепторам, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-HT3-серотониновым и дофаминовым рецепторам.
Снижает время нахождения пищи в желудке, ускоряет освобождение желудка и уменьшает время продвижения пищи по тонкому кишечнику и ободочной кишке. При назначении тегасерода больным рефлюкс-эзофагитом отмечена выраженная тенденция к уменьшению числа случаев постпрандиальных эпизодов рефлюкса и заброса содержимого желудка в пищевод.
У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Тегасерод вызывает послабление стула, увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боль в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника. Эти эффекты отмечаются в первый день лечения и сохраняются на протяжении 12 нед лечения.
Практически не оказывает неблагоприятного воздействия на ССС, ЦНС, мочевыделительную, дыхательную и эндокринную системы.
Фармакокинетика таблетки Зелмак
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. TCmax - около 1 ч. При приеме натощак биодоступность - около 10%. Пища снижает биодоступность на 40-65% и Cmax примерно на 20-40%.
Связь с белками плазмы - 98%, преимущественно с кислым альфа-гликопротеином. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется по двум основным путям: в желудке происходит пресистемный гидролиз с участием кислой каталазы, за которым следуют реакции окисления и конъюгации, с образованием основного метаболита тегасерода - глюкуронида 5-метокси-индол-3-карбоновой кислоты, обладающим низким сродством к 5-HT4-рецепторам. При нейтральных значениях pH желудочного сока системные эффекты тегасерода существенно не изменяются. Второй путь метаболизма - реакции прямой глюкуронизации, в результате которых образуются 3 изомера N-глюкуронида.
Тегасерод не ингибирует такие изоферменты цитохрома P450, как CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В то же время нельзя исключить ингибирования изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. Основной метаболит тегасерода не подавляет активность ни одного из вышеперечисленных изоферментов цитохрома P450.
Плазменный клиренс - 62-92 л/ч, а T1/2 конечной фазы - 6-16 ч. Примерно 2/3 принятой внутрь дозы, выводятся в неизмененном виде с калом, остальное - с мочой, преимущественно в виде основного метаболита.
В диапазоне доз от 2 до 12 мг, назначаемых 2 раза в день в течение 5 сут, фармакокинетическая кривая тегасерода имеет дозозависимый характер. Существенной кумуляции в плазме не наблюдается.
При слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточности (цирроз печени) увеличивается средние значения AUC на 43% и Cmax на 18%.
У пациентов с тяжелой ХПН (КК менее 15 мл/мин) не отмечено каких-либо изменений фармакокинетических параметров тегасерода.
Не выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью таблетки Зелмак
Печеночная недостаточность.
Режим дозирования таблетки Зелмак
Внутрь перед едой. Рекомендуемая доза - 6 мг 2 раза в день.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью, легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания таблетки Зелмак
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Зелмак
Синдром раздраженного кишечника.
Побочное действие таблетки Зелмак
Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине и гриппоподобные симптомы.
Передозировка таблетки Зелмак
Симптомы: диарея, головная боль, боль в животе и ортостатическая гипотензия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания таблетки Зелмак
В случае возникновения неблагоприятных эффектов со стороны ЦНС (головокружения) следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при вождении автомобиля).
Взаимодействие таблетки Зелмак
Каких-либо клинически значимых взаимодействий не выявлено.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зелмак
у Нас сын 2 месяца вчера вечером не спал наверно болит живот какие лекарственный средства можно дать малышку
| 1. | Нас спасал Плантекс, он на травах и давать можно с раннего возраста. Единственное его надо давать с перерывами, в инструкции все написано. А так не переживайте, до 3-х месяцев-это нормальное явление. А по поводу газоотводной трубочки, нам знакомая врач сказала, что она очень вредная для ребенка. Лучше делать массаж, гладить животик и прижимать его согнутые ножки к его груди с небольшим нажимом. |
| 2. | Беби калм, Эспумизан, газоотводная трубка - основные средства от коликов |
| 3. | Укропный чай,продается в аптеке,а может еще зубки лезут,бывает дети реагируют на погоду Источник: Опыт |
| 4. | Раньше таким малышкам давали укропную водичку от вздутия живота и делали массаж на животик |
| 5. | всем известный плантекс |
| 6. | Теперь вы родители, и поэтому должны знать, что применение лекарственных средств без согласования с врачом опасно для жизни. Особенно для жизни малыша. Что значит "наверно"? Вызовите доктора, оследуйте малыша, уточните диагноз, а уж потом лечите. |
| 7. | ух ты какие смелые! готовы эксперементировать на собственном ребенке к доктору идти надо |
| 9. | не занимайтесь самолечением тем более ребенка,покажите малыша педиатру |
| 10. | проконсультируйтесь с доктором , а не гадайте |
| 11. | С ума сошли? Может, ещё на улицах будете чужих людей останавливать и у них спрашивать, что ВАМ делать с ВАШИМ ребёнком? Все вопросы - к вашему участковому педиатру. |
| 12. | саб симплекс , тьепленькая тряпочка к животику погладить по часовой стрелке, последить за своим питанием |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Зелмак
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|