Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Дигидроэрготамин
Фармакологическое действие Дигидроэрготамин
Альфа1- и альфа2-адреноблокатор. Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее влияние на периферические вены. Обладает антисеротониновым, альфа-адренореноблокирующим действием. Возбуждает 5-HT2A и 5-HT1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение наружной и внутренней сонных артерий. Уменьшает фонофобию и фотофобию. Несколько повышает тонус вен.
По сравнению с эрготамином дигидроэрготамин оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы.
После в/м введения эффект проявляется через 15-30 мин и продолжается 3-4 ч.
Фармакокинетика Дигидроэрготамин
При интраназальном, в/м и п/к введении быстро всасывается. Биодоступность - 40% (активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень); при приеме внутрь биодоступность снижена. Связь с белками плазмы - 90%. TCmax зависит от способа введения препарата: при в/м, в/в и п/к введении составляет соответственно - 30 мин, 3 мин, 15-45 мин. Кажущийся объем распределения при Css - 800 л. Общий клиренс - 1.5 л/мин. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, главный из которых - 8-гидроксидигидроэрготамин обладает фармакологической активностью. T1/2 при интраназальном введении - 10 ч. Выводится преимущественно через кишечник в виде метаболитов, почками - 5-10% (при этом незначительные количества в виде неизмененного дигидроэрготамина). Проникает через плацентарный барьер. Выводится из организма в процессе диализа.
С осторожностью Дигидроэрготамин
Облитерирующие заболевания артерий.
Режим дозирования Дигидроэрготамин
В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза - 1-3 мг. Интервал между введениями - 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта - в/в, максимальная доза - 1 мг. Общая недельная доза не должна превышать 6 мг.
Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) - 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При варикозном расширении вен - 15 мг/сут за 3 приема.
Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза - не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа - 2 мг. Интервал между приемами - не менее 8 ч. Максимальная суточная доза - 4 мг. Максимальная недельная доза - 12 мг.
Противопоказания Дигидроэрготамин
Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, подростковый возраст (до 16 лет).
Показания к применению Дигидроэрготамин
Парентерально, внутрь - мигрень, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне ЛС).
Интраназально - мигрень (острый приступ с аурой или без).
Побочное действие Дигидроэрготамин
Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия.
При длительном применении - слабость, спутанность сознания, редкие судороги. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, "приливы" крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов.
Передозировка Дигидроэрготамин
Симптомы: при повышенной чувствительности к эрготаминовым ЛС симптомы эрготизма - загрудинные боли, угнетение дыхания, миастения, сонливость, спутанность сознания, головокружение, тахикардия, парестезии пальцев рук и ног, тошнота, рвота, не связанные с мигренью, делирий, судороги, коматозное состояние.
Лечение: при сосудистом спазме - в/в нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин, местное применение тепла. В случае возникновения коронарного спазма - нитроглицерин.
Особые указания Дигидроэрготамин
При интраназальном применении используется только для купирования приступов мигрени, но не их профилактики.
Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).
Взаимодействие Дигидроэрготамин
Повышает токсичность резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы усиливают действие; альфа-адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин - ослабляют.
Сосудосуживающие ЛС (эрготамин, суматриптан, никотин) повышают вероятность спазма сосудов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дигидроэрготамин
Что лучше от головы, анальгин или гильотина?
1. | Жидкий анальгин и Умопомроачительная если хотите Гильотина! и как её только уже не называли? |
3. | Сначала Анальгин,потом гильотина!... |
4. | анальгин в качестве холодной закуски к горячительным напиткам подходит лучше нежели геьотина |
5. | Надо с лечащим врачем посоветоваться!))) |
6. | От головы лучше шея,потом плечи,потом тулово... |
7. | Сначала попробуй одно - не поможет - используй другое!... |
9. | Некоторым поможет спазмалгон, мигренол,а некоторым - просто хороший секс |
10. | Смена обстановки... зачем такие страхи на ночь глядя...И вечером если жена говорит, что ей голова болит... либо сосед приходил... либо вы не долюбили где-то или перелюбили с кем-то.. А таблетки оставьте, доктор,...про запас |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Меделокс
|
Дата регистрации: |
24.04.2001 |
Производитель: |
Меделен АОЗТ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
21.05.2006 |
|
Анектод в тему
Дигидроэрготамин
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|