Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 2-3 ч, таблетки - 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.
Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении - в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 12-24 ч, таблетки - 4-8 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Абсорбция - высокая (90%), биодоступность - 40% (из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень; при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться). TCmax при приеме внутрь таблеток - 2-3 ч, капсул пролонгированного действия - 6-14 ч. Связь с белками плазмы - 70-80% (с альбуминами - 35-40%).
Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация - 20-40 нг/мл. Проникает в грудное молоко.
T1/2 при приеме внутрь таблеток - двухфазный: ранний - 20-30 мин, конечный - 3.5 ч (5-8 ч - при высоких и повторных дозах); при приеме внутрь капсул пролонгированного действия - 5-8 ч, при в/в введении - 3.4 ч. Выводится с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2-4% в неизмененном виде).
У больных с печеночной недостаточностью удлиняется T1/2 и увеличивается биодоступность. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
AV блокада I ст., тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).
Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
В/в - при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.
Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.
При гипертензии в "малом" круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия; СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС).
Хроническая стабильная стенокардия.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), сыпь (1.3%), астения (1.2%).
С частотой менее 1%: со стороны ССС - стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада, блокада ножки пучка Гиса, развитие или усугубление СН, изменения на ЭКГ, "приливы" крови, выраженное снижение АД, сердцебиение, обморок, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезия, изменения личности, сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, жажда, рвота, повышение массы тела.
Со стороны кожных покровов и придатков кожи: петехии, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.
Прочие: амблиопия, повышение активности КФК, одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.
Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.
Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.
Передозировка таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок, асистолия.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при СН - допамин, добутамин, диуретики; при снижении АД - вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Особые указания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.
При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.
Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.
В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Диазем
Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин - снижают.
Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).
Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.
Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Диазем
Правда, что анальгин плохо виляет на здоровье?
| 1. | Анальгин вызывает серьезные побочные эффекты. Он подавляет функцию костного мозга, ограничивая его в выработке лейкоцитов, защищающих организм от инфекций. |
| 3. | весь мир давно от него отказался. |
| 4. | сажает сердце - все хором говорят |
| 5. | все таблетки вообще то плохо влияют на здоровье |
| 6. | Правда. И побочные есть, как у любого лекарства. Даже у тех, на которых пишется "побочные эффекты не выявлены", - все зависит от организма, который их принимает. |
| 7. | Правда.Эти таблетки нужно принимать в крайнем случае.Лучше вообще стараться меньше пить таблеток,если конечно у вас нет хронических заболеваний. |
| 8. | Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). Побочные действия: Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипото |
| 9. | Чем опасен анальгин? Вообще болеутоляющие лекарственные препараты - одни из самых популярных в домашней аптечке, а анальгин - царь и бог среди них. Мигрень или зубы, болезненные менструации, тяжкое похмелье - все "гасится" недорогим и привычным анальгином. Кроме того, его принимают в качестве жаропонижающего средства. Правда, анальгин не устраняет причину недомогания, а всего лишь приглушает неприятные ощущения, но именно из-за этих свойств он по |
| 11. | Влияет, особенно при частом длительном приеме.Одноразовый прием , если нет аллергии на препарат, не опасен. |
| 12. | Говорят да.Типа,на кровь влияет... |
| 13. | Чтобы узнать компетентное мнение нужно всего навсего ознакомиться с Резолюцией ВОЗ от 1991 года. А мы все спрашиваем, хотя уже 2009 год. Сколько же лет необходимо, чтобы узнать давно уже известное. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Алдизем
|
| МНН: |
Дилтиазем
|
| Дата регистрации: |
03.04.1992 |
| Производитель: |
Алкалоид |
| Страна: |
СФРЮ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1998 |
|
| Название: |
Гитоксин
|
| Дата регистрации: |
04.06.1970 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1985 |
|
| Название: |
Нитрофарин
|
| Дата регистрации: |
14.06.1974 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1983 |
|
Анектод в тему
Диазем
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|