Лекарственная форма таблетки с модифицированным высвобождением
|
Описание лекарственной формы таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Фармакологическое действие таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Фармакокинетика таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг TCmax - 4 ч, Cmax - 2.2-8 мкг/мл, в дозе 40 мг - 2-3 ч и 2-3 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 85-97%, объем распределения - 0.35 л/кг. Css в крови достигается через 2 сут.
T1/2 - 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, - 2-3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде; кишечником - 12% в виде метаболитов.
Таблетки с модифицированным высвобождением - концентрация в плазме плавно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч после приема. Всасываемость и биодоступность - высокие, прием пищи не влияет на степень абсорбции. T1/2 - 16 ч. У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не отмечается.
С осторожностью таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания ССС (в т.ч. ИБС, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сопутствующая терапия фенилбутазоном и даназолом.
Режим дозирования таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Внутрь, во время еды, начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160-320 мг (за 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2, необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному.
В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства, в т.ч. гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз, гипопитуитаризм; отмена ГКС после их длительного приема и/или прием в высоких дозах; выраженные сосудистые поражения, в т.ч. тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу препарата - 30 мг (для таблеток с модифицированным высвобождением).
Противопоказания таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сопутствующая терапия миконазолом, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Показания к применению таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты и физических нагрузок).
Побочное действие таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение АД, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха – требует отмены препарата, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзная), эритема.
Прочие: нарушение зрения.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.
Передозировка таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания - в/в введение 50 мл 20-30% раствора декстрозы, затем в/в капельно 10% раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон. Диализ неэффективен.
Особые указания таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Во время приема препарата необходимо регулярное определение глюкозы крови натощак и гликозилированного Hb.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола и этанолсодержащих ЛС (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром), приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование. В случае если гипогликемические симптомы имеют выраженный характер или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой ЛС уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки с модифицированным высвобождением Диабест
Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, так и после его отмены.
Этанол и этанолсодержащие ЛС усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
При одновременном приеме с др. гипогликемическими ЛС (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами МАО, сульфаниламидами и НПВП - усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.
Даназол - диабетогенный эффект. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены
ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение) - повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости - перевод пациента на терапию инсулином.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Диабест
Если бы ВДРУГ захотели поменять РАБОТУ, то КЕМ бы Вы хотели работать?
| 1. | И кем только ни приходилось работать и чем ни приходилось заниматься за наш долгий век! Научный сотрудник, продавец, бухгалтер, менеджер... Бухгалтер и продавец - в прошлом: не люблюНаучный сотрудник - в прошлом: потеряна квалификация...Водитель -не пойдет: водить не люблю...Так и болтаюсь в своей фармацевтике: но тоже - переучивалась, вернее, жизнь переучивала!!! |
| 2. | раньше работала товароведом а теперь в интернате. |
| 3. | Моя работа в принципе меня устраивает. Но в молодости (ранней) мечтала работать журналистом-редактором на ТВ. Сейчас учу других (прерсонал) и учусь сама. Очень занимательно, а главное - не скучно и с удовольствием стараюсь делать все. Особенно люблю людей и общение с ними... но это при личном общении....пока-пока |
| 4. | Сейчас работаю бухгалтером, но с довольствием оствила бы эту работу, т.к. она мне не приносит никакого удовольствия. Хотела бы работать менеджером по управлению персоналом (хотя опыта нет). или в рекламном агенстве без разницы кем (кроме уборщицы конечно, ну и т.п.). |
| 5. | космонавтом хочу:) чтобы далеко-далеко отсюда |
| 6. | мой бизнес.ну типа-сам себе начальник. :) |
| 7. | Хочу - лежа на диване, ничего не делать.Приходится - пока трудиться, причем трудиться неинтересно.В идеале - работу совпадает с хобби.В жизни - редко так бываетГРУСТНО |
| 8. | хочу работать дедом морозом и приносить детям и взрослым побольше радости |
| 9. | Думаю в Турагенство лучше уйти ,там хоть есть чего подзаработать! |
| 10. | Хотелось бы творческой работы, дизайнером хочу быть, спецом по рекламе, а работаю организатором-в прошлом начный сотрудник |
| 11. | А как хорошо не работать!!!!Я уволилась, когда внук родился... он уже подрос и внучку помогла подрастить... и так привыкла, теперь меня на работу не загонишь! (ну если только нужда... тьфу-тьфу) Мне многие говорят, как можно дома сидеть, иди на работу, а я отвечаю - не дождетесь! Есть такие люди. которым плохо, когда другим хорошо(мне) !! |
| 12. | Работаю программистом,в принципе устраивает,но поменяла бы на работу, связанную с путешествиями и разъездами по разным странам: журналист например, может стюардесса,гид в общем хочется мир посмотреть, но семья держит. |
| 13. | Бухгатер, всю жизнь мечтал быть хирургом, но теперь переучиваться поздно, если только клинику свою открыть? нуно подумать! |
| 14. | Я бы пошла работать с детьми, работаю в офисе крупной компании((( зае все |
| 15. | Вам не очень интересно кем? А вот работу нужно выбирать только по желанию своей души мечты детства!Иначе вы рано начнете болеть! |
| 16. | Эх! Оказаться бы родствеником кому нибудь из верха . А уж работу они бы нашли или придумали бы специально под меня ! |
| 17. | Я работаю преподавателем по специальностям, относящимся к "Управлению маркетингом". Хотел бы себя попробовать в специальности политолога, политтехнолога (имею высшее политологическое образование), или даже политиком. |
| 18. | профессию свою я менять не хочу - она мне 100% нравится, хочу поменять фирму а вернее работодателя |
| 19. | Да кем угодно лишьбы бабки платили |
| 20. | Я наверно бы сначала подумала, и вообще я на большие дела не решаюсь....Вопрос немного неконкретный. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Акватабс
|
| Дата регистрации: |
09.08.2002 |
| Производитель: |
Медентек Лтд |
| Страна: |
Ирландия |
| Дата аннуляции: |
20.09.2007 |
|
| Название: |
Клевер ползучий
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Диабест
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|