Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Препарат из группы комплексонов. Образует сложные соединения с гемосидерином и Al3+ (постоянными комплексообразователя являются соответственно 10 в 25 и 31 ст.). Связь с Fe2+, Cu2+, Ca2+, Zn2+ значительно ниже (постоянные комплексообразователя составляют 10 в 14 ст. или ниже). Благодаря комплексообразующим свойствам может связывать Fe, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и трансферрина, образуя ферриоксамин; Al3+, находящийся в тканях, образуя алюминоксамин. Ферриоксамин и алюминоксамин полностью выводятся. Способствует выведению Fe и Al3+ с мочой и сокращает патологические отложения Fe и Al3+ в органах. Не удаляет Fe из миоглобина, Hb или др. Fe-содержащих ферментов (пероксидазы, цитохромы, каталазы).
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Абсорбция после в/м или п/к введения высокая. Cmax в плазме у здоровых лиц - 15.5 мкмоль/л (8.7 мкг/мл), TCmax после в/в введения 10 мг/кг - 30 мин. Через 1 ч после введения Cmax ферриоксамина - 3.7 мкмоль/л (2.3 мкг/мл). Связь с белками плазмы - 10%. T1/2 дефероксамина и ферриоксамина у здоровых лиц в 2 этапа, для дефероксамина T1/2 первого (быстрого) этапа - 1 ч, для ферриоксамина - 2.4 ч; во время второй фазы T1/2 для обоих ЛС - 6 ч. Выводится за первые 6 ч почками в виде дефероксамина - 22%, в виде ферриоксамина - 1%.
Cmax у больных гемохроматозом через 1 ч после в/м введения 10 мг/кг для дефероксамина - 7 мкмоль/л (3.9 мкг/мл), для ферриоксамина - 15.7 мкмоль/л (9.9 мкг/мл), T1/2 для дефероксамина - 5.6 ч, для ферриоксамина - 4.6 ч. Выводится за первые 6 ч почками в виде дефероксамина - 17%, в виде ферриоксамина - 12%.
Cmax дефероксамина (в конце 1 ч инфузии 40 мг/кг) в плазме у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе, - 152 мкмоль/л (85.2 мкг/мл) при проведении вливания между диализом. Cmax дефероксамина в плазме на 13-27% ниже, если инфузия проводится во время диализа; Cmax ферриоксамина во всех случаях - 7 мкмоль/л (4.3 мкг/мл), алюминоксамина - 2-3 мкмоль/л (1.2-1.8 мкг/мл). При прерывании инфузии Cmax дефероксамина быстро снижается.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
В/в, в/м, п/к.
При хроническом перенасыщении Fe схема лечения (доза и способ введения) для детей и взрослых определяется индивидуально в зависимости от степени повышения содержания Fe. Для оценки эффективности начатой терапии и подбора адекватной дозы необходимо проводить суточный контроль количества Fe, выделяемого с мочой. Следует назначать наименьшую эффективную дозу, которая достаточна для установления отрицательного баланса Fe. Средняя суточная доза - 20-40 мг/кг. В/в введение эффективнее в/м и п/к (медленные п/к инфузии при помощи специального легкого инфузионного насоса в течение 8-12 ч достаточно эффективны и удобны у амбулаторных больных).
В/в вводят медленно, быстрое введение может вызвать обморочное состояние. Средняя начальная доза - 0.5 г, в дальнейшем ее увеличивают до тех пор, пока не будет достигнуто максимальное выведение Fe. После установления необходимой дозы контроль скорости выведения железа осуществляют с интервалом в несколько недель. Терапия считается успешной, если концентрации ферритина в сыворотке крови близки к нормальным значениям (менее 300 мкг/л). В ряде случаев лучший эффект достигается при постепенном (в течение 24 ч) введении при помощи инфузатора. Больным, у которых количество накапливаемого Fe очень велико, следует пользоваться насосом 5-7 раз в неделю.
Для повышения эффективности терапии целесообразно назначить аскорбиновую кислоту (200 мг/сут), усиливающую выведение Fe с мочой.
Острое отравление Fe: первоначально промывают желудок, вызывают рвоту, проводят профилактику шока и борьбу с ацидозом. После отсасывания содержимого желудка и его промывания в желудке оставляют 5-10 мг дефероксамина для связывания неабсорбированного Fe в ЖКТ. Для выведения Fe, которое уже абсорбировалось, вводят в/м или в/в. Если у больного стабильная гемодинамика, то в/м вводят 2 г взрослым и 1 г - детям. Если у больного артериальная гипотензия, вводят в/в. Максимальная скорость в/в введения - 15 мг/кг/ч, через 4-6 ч скорость снижается так, чтобы общая суточная в/в доза в целом не превысила 80 мг/кг (взрослым пациентам с тяжелой степенью отравления Fe допустимо введение 37.1 г дефероксамина в течение 52 ч). Терапию продолжают до тех пор, пока концентрация Fe в сыворотке крови не станет ниже связывающей активности Fe. Во время лечения необходим контроль за диурезом, т.к. соединение Fe - ферриоксамин выводится почками. Если развивается олигурия или анурия, проводят перитонеальный диализ или гемодиализ для удаления ферриоксамина.
Терапия пациентов с временной почечной недостаточностью при повышенном содержании в организме Al3+: соединения Al3+ и Fe поддаются диализу. Больным, которым проводят гемодиализ или гемофильтрацию, вводят дефероксамин в дозе 1-4 г/нед. Больным с умеренным количеством избыточного Al3+ (без одновременного повышенного содержания Fe) в течение последних 2 ч каждого третьего диализа вводят в/в по 1 г, что вызывает адекватное повышение концентрации Al3+ в сыворотке крови и приводит к повышенному выведению в диализате. У больных с большим избыточным накоплением Al3+ определяют его содержание в плазме до и после введения дефероксамина и т.о. подбирают наименьшую эффективную дозу.
Больным, постоянно получающим амбулаторно перитонеальный диализ (CAPD) или цикличный перитонеальный диализ (CCPD), дефероксамин вводят в/м, в/в медленно, п/к или интраперитонеально, 1-2 раза в неделю по 1-1.5 г (т.к. содержание Al3+ в сыворотке крови у этих больных снижается очень медленно).
Дефероксаминовая проба: после в/м введения больным с нормальной функцией почек 500 мг в течение 6 ч собирают мочу и определяют концентрацию в ней Fe. Выведение 1-1.5 мг (18-27 мкмоль) Fe свидетельствует о том, что его концентрация превышает норму.
Дефероксаминовая проба больным с терминальной почечной недостаточностью: определяют содержание Fe и Al3+ в сыворотке крови до и после введения дефероксамина (для определения повышенной концентрации Fe вводят 500 мг в/м или в/в, для определения повышенного содержания Al3+ - 1 г в/в). Непрерывное повышение концентрации Fe и/или Al3+ в сыворотке в последующие часы свидетельствует о повышенной концентрации металлов.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Гиперчувствительность, анурия, беременность (I триместр), период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Трансфузионный гемосидероз, возникший после переливания крови на фоне гемолитической анемии (в т.ч. талассемии и аутоиммунной гемолитической анемии), сидеробластной анемии, синдрома Даймонда-Блэкфана, апластической анемии);
Идиопатический первичный гемохроматоз (у пациентов, которым нельзя делать кровопускание из-за сопутствующих заболеваний: острая анемия, гипопротеинемия).
Идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз на фоне цирроза печени.
Гемосидероз (на фоне порфириновой болезни); острое отравление Fe.
Хроническая гипералюминемия у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (поддерживающий диализ); заболевания скелета, связанные с повышенным содержанием Al3+, диализная энцефалопатия и/или анемия, связанные с повышенным содержанием Al3+.
Диагностический тест для определения патологических отложений Al3+ или Fe.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Аллергические реакции, раздражение в месте введения, снижение АД, нарушения ритма, коллапс, головокружение, эпилептиформные припадки, судороги икроножных мышц, тошнота, диарея, почечная или печеночная недостаточность, тромбоцитопения. При длительном применении - снижение остроты зрения, нарушения периферического и сумеречного зрения, цветовосприятия, помутнение хрусталика, катаракта, снижение слуха (в диапазоне высоких частот).
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Симптомы: снижение АД, коллапс, тахикардия, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет, выводится в ходе диализа.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Для парентерального введения используют 10% раствор для инъекций, который может быть разведен раствором NaCl и декстрозой; следует вводить только прозрачные растворы. Раствор нельзя хранить при комнатной температуре более 24 ч, растворенный дефероксамин можно добавлять к жидкости для диализа и вводить интраперитонеально пациентам, получающим CAPD и CCPD.
У пациентов с повышенным содержанием железа, на фоне терапии дефероксамином могут развиться инфекционные заболевания (включая сепсис), вызванные Yersinia entrerocolitica и Yersinia pseudotuberculosis. Если во время терапии повышается температура и появляются симптомы энтерита или энтероколита, разлитая боль в брюшной полости, фарингит, то лечение временно прекращают и начинают антибактериальную терапию.
До начала и во время терапии дефероксамином необходимо проводить обследование слуха и зрения.
У пациентов с энцефалопатией, вызванной избытком Al3+, дефероксамин может обострить течение эпилепсии - из-за резкого увеличения количества циркулирующего Al3+ (предварительнное назначение клоназепама может это предупредить).
При выведении соединений Fe моча может окрашиваться в красно-коричневый цвет.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Десферал
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Производные фенотиазина при совместном применении приводят к временной дезориентации.
Аскорбиновая кислота в дозе 150-250 мг/сут усиливает выведение соединений железа; более высокие дозы не вызывают дополнительного выведения соединений железа; аскорбиновая кислота в дозе более 500 мг/сут вызывает ухудшение сердечной деятельности.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Десферал
Зачем Россия изобретает велосипед в Экономике ? ведь уже давно все придумано
| 1. | Как-то хирурги заспорили между собой о том, какая операция самая сложная. Один говорит пересадка сердца. Другой говорит пересадка легкого. Третий говорит пересадка печени. А четвертый говорит - удаление гланд. Остальные удивленно рты раскрыли. А потом расхохотались и дружно сказали, что это самая легкая хирургическая операция. А четвертый отвечает: "Это если через рот. А вы попробуйте через задний проход ее сделать!" Вот и экономику у нас хотят т |
| 2. | Как это все? Путина и Медведева к примеру, придумали не так уж и давно))) А с фантазерами у нас в стране всегда все в порядке было. |
| 3. | Мы на тракторе едем, нам запчасти от велосипеда не подходят |
| 4. | У России свой велосипед (путь) - четырехколёсный и без руля... И обойдется она без всяких, понимаешь, Лифшицов....и прочих Рабиновичей... |
| 5. | а мы всегда идём своим путём.. пусть он даже самый идиотский и изощрённый..самый бесчеловечный и мерзкий.. зато свой.. родненький((( |
| 6. | Тандем? Имеете в виду? це не экономика, це покатушки... "кручу верчу, обмануть хочу"... велосипед, одно слово... |
| 7. | что бы всех запутать и побольше украсть...кручу верчу на....ть тебя хочу... |
| 8. | Вот евреи-то и подсунули всем эту так называемую "мировую экономику", которая сейчас и начала свой обвал с США. |
| 9. | В чем ты узрел изобретение? Или чихуёй блеснуть решил? |
| 10. | Так как русские не ведут себя как англосаксы и евреи,то и протестантские догмы их экономики не всегда получаются.Многие вещи в их экономике православными воспринимаются как грех.Потому правительство и должно как то считаться с электоратом. |
| 11. | роман неужели в сытой канаде хуже жить чем в россии? |
| 12. | Изобретает велосипед? клевета если бы медведи да на велосипеде, а так как кот, задом на перёд |
| 13. | А мне кажется, что особо и не изобретает экономика. Что нового-то? |
| 14. | Шо вы таки непонимаете - те велосипеды ненаши - за них нужно платить франшизу, атки мы возьмем да и скажем шо это наше новое изобритение, таки с наш ишо спросят патен ми им покажем и даже продадим! Хорошая экономика скажем - и ведь купят, и спасибо им. Привет тете Саре! |
| 15. | Нам с евреями не попути, даже с гольбердами!:)) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Кавернон
|
| Дата регистрации: |
08.09.2003 |
| Производитель: |
Фармас фирма ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
18.05.2007 |
|
| Название: |
Онковин
|
| МНН: |
Винкристин
|
| Дата регистрации: |
03.11.1998 |
| Производитель: |
Эли Лилли |
| Страна: |
Франция |
| Дата аннуляции: |
30.12.2003 |
|
Анектод в тему
Десферал
Cтуденческая свадьба:
- А что это невеста у нас - не пьет, не ест?
- А она не скидывалась...
|
|
|