Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы ДГ-Эрготамин
Фармакологическое действие ДГ-Эрготамин
Альфа1- и альфа2-адреноблокатор. Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее влияние на периферические вены. Обладает антисеротониновым, альфа-адренореноблокирующим действием. Возбуждает 5-HT2A и 5-HT1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение наружной и внутренней сонных артерий. Уменьшает фонофобию и фотофобию. Несколько повышает тонус вен.
По сравнению с эрготамином дигидроэрготамин оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы.
После в/м введения эффект проявляется через 15-30 мин и продолжается 3-4 ч.
Фармакокинетика ДГ-Эрготамин
При интраназальном, в/м и п/к введении быстро всасывается. Биодоступность - 40% (активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень); при приеме внутрь биодоступность снижена. Связь с белками плазмы - 90%. TCmax зависит от способа введения препарата: при в/м, в/в и п/к введении составляет соответственно - 30 мин, 3 мин, 15-45 мин. Кажущийся объем распределения при Css - 800 л. Общий клиренс - 1.5 л/мин. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, главный из которых - 8-гидроксидигидроэрготамин обладает фармакологической активностью. T1/2 при интраназальном введении - 10 ч. Выводится преимущественно через кишечник в виде метаболитов, почками - 5-10% (при этом незначительные количества в виде неизмененного дигидроэрготамина). Проникает через плацентарный барьер. Выводится из организма в процессе диализа.
С осторожностью ДГ-Эрготамин
Облитерирующие заболевания артерий.
Режим дозирования ДГ-Эрготамин
В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза - 1-3 мг. Интервал между введениями - 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта - в/в, максимальная доза - 1 мг. Общая недельная доза не должна превышать 6 мг.
Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) - 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При варикозном расширении вен - 15 мг/сут за 3 приема.
Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза - не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа - 2 мг. Интервал между приемами - не менее 8 ч. Максимальная суточная доза - 4 мг. Максимальная недельная доза - 12 мг.
Противопоказания ДГ-Эрготамин
Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, подростковый возраст (до 16 лет).
Показания к применению ДГ-Эрготамин
Парентерально, внутрь - мигрень, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне ЛС).
Интраназально - мигрень (острый приступ с аурой или без).
Побочное действие ДГ-Эрготамин
Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия.
При длительном применении - слабость, спутанность сознания, редкие судороги. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, "приливы" крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов.
Передозировка ДГ-Эрготамин
Симптомы: при повышенной чувствительности к эрготаминовым ЛС симптомы эрготизма - загрудинные боли, угнетение дыхания, миастения, сонливость, спутанность сознания, головокружение, тахикардия, парестезии пальцев рук и ног, тошнота, рвота, не связанные с мигренью, делирий, судороги, коматозное состояние.
Лечение: при сосудистом спазме - в/в нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин, местное применение тепла. В случае возникновения коронарного спазма - нитроглицерин.
Особые указания ДГ-Эрготамин
При интраназальном применении используется только для купирования приступов мигрени, но не их профилактики.
Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).
Взаимодействие ДГ-Эрготамин
Повышает токсичность резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы усиливают действие; альфа-адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин - ослабляют.
Сосудосуживающие ЛС (эрготамин, суматриптан, никотин) повышают вероятность спазма сосудов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
ДГ-Эрготамин
что означает абривеатура GUC
| 1. | German University in CairoGUC – частный университет.Университет был заложен 21 октября 2001 года, а первая тысяча студентов приступит к учению уже осенью 2003 года. Педагогические кадры будут предоставлены университетами федеральной земли Баден-Вюртемберг, прежде всего – Штутгарта и Ульма. Основные предметы университета – экономика, биотехнология, фармакология и фармацевтика, материаловедение. Преподаватели GUC-египтяне – это, в большинстве своем |
| 2. | Немецкий университет в Каире |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
ДГ-Эрготамин
- Доктор, как прожить до ста лет?
- Очень просто: выпивайте каждое утро по чашке горячего чая в течение шестьдесят двух тысяч и 400 неделек.
|
|
|