Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, становится активным после метаболизма в печени; высвобождает диазометан, ковалентно связывающийся с SH-группами биомолекул.
Являясь аналогом пуриновых оснований, обладает также свойствами антиметаболита. Блокирует синтез РНК и ДНК (за счет образования комплексов с карбониевыми ионами), приводит к прекращению митоза клеток. Фазонеспецифичен.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%). Через ГЭБ проникает в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.
В печени после микросомального N-деметилирования из дакарбазина образуется диазометан (являющийся алкилирующим веществом) и главный метаболит - 5-амино-4-имидазол-карбоксамид. Cmax дакарбазина в плазме - 4 мкг/мл, наблюдается сразу после в/в введения, затем содержание его быстро снижается: период полураспределения - 3 мин, T1/2 - 40 мин (альфа-фаза - 19 мин, бета-фаза - 5 ч), AUC - около 0.6 л/кг, общий клиренс - 15 мл/кг/мин; почечный клиренс - 7 мл/кг/мин.
5-амино-4-имидазол-карбоксамид появляется в плазме уже в конце введения разовой дозы; его Cmax - 5 мкг/мл, отмечается через 15 мин, T1/2 - 75 мин, почечный клиренс - 4 мл/кг/мин.
Выводится почками и с желчью. В моче через 5 ч обнаруживается 50% введенной дозы в форме дакарбазина и 14% - в виде метаболитов (препарат подвергается диметилированию "печеночными" ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом, и аминоимидазолкарбоксамида). У больных с нарушениями функций печени и почек T1/2 более длительный.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Миелодепрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.
Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/кв.м вводятся струйно медленно в течение 1-2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 мин. Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/кв.м ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед.
При сочетании с др. цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/кв.м 4-5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/кв.м каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (раствор дакарбазина следует предохранять от света).
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).
В составе многокомпонентных схем химиотерапии: остеогенная саркома, саркома матки, лимфосаркома, эмбриональная рабдомиосаркома, мезотелиома плевры и брюшины, карциноидные опухоли (в т.ч. бронхогенная карцинома, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы), феохромоцитома, инсулинома, нейробластома, опухоли ЦНС (глиома).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота; редко - повышение активности "печеночных" ферментов, диарея; в единичных случаях - гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения) - лихорадка, эозинофилия, боль в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астения, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны эндокринной системы: алопеция, аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены, при попадании препарата под кожу - резкая боль в месте инъекции и некроз окружающих тканей.
Прочие: повышенная кровоточивость, кровоизлияния, суперинфекция, тромбоз печеночных вен, миалгия, гриппоподобный синдром. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт в проведении противоопухолевой терапии.
В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции печени и ее размеров.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в др. вену.
На период лечения необходимо отказаться от иммунизации (в т.ч. всем членам семьи, проживающим с больным) пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получающими ее, или носить защитную маску, закрывающую рот и нос.
При появлении признаков угнетения кроветворения необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями.
Во время лечения необходимо избегать занятий контактными видами спорта и др. ситуаций, при которых возможны кровоизлияния и травмы.
Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.
Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после следует применять надежные методы контрацепции.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Дакарбазин Лахема
Совместим с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином, преднизолоном.
Усиливает эффект (в т.ч. токсический) фенобарбитала, азатиоприна, меркаптопурина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина.
Усиливает эффекты противоподагрических ЛС, а также депрессию костного мозга на фоне миелотоксичных ЛС.
Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дакарбазин Лахема
Не ведет ли реклама лекарственных средств к тотальному самолечению, и почему никто не говорит об этой очевидной
| 1. | Вообще считаю диким рекламу лекарств, хотя пол жизни занимаюсь фармакологией. Должна быть формулярная система и строгое назначение ЛЮБЫХ лекарственных средств. Скоро ради наживы в свободную продажу начнут отпускать и наркотики.Клиент врача должен иметь право только выбирать из списка разрешенных при данном диагнозе, а не свободно решать чем и как лечиться |
| 2. | А не говорит, потому что за рекламу деньг плочены. |
| 3. | согласна. и самолечение дешевле чем хорошие специалисты |
| 4. | не думаю, манию самолечения у человека одной рекламой не вызовешьи от чего лечиться если ниче не болит, не чешется и не капает?после просмотра рекламного ролика ведь не побежишь в аптеку, сначало к врачу, потом уже лечение! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Дакарбазин Лахема
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|