Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Фармакологическое действие капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
А что умеет или умел ваш ребенок в возрасте 4-х лет?
| 1. | Все что и остальные,только он очень хорошо плавает и катается на коньках( в хоккей играет) А в остальном все что и все детки,рисует лепит,шкодничает,все как у всех! |
| 2. | Моя рисовать любит, иногда на улицу вытащить проблема, если вдохновение поперло. |
| 3. | безумно танцует, чувствует, любит музыку. любит роллики, велик, все подвижное и озорное. а умеет читать, писать- коряво, но буквы палочками складывает, считать |
| 4. | Когда моему ребенку было 4 года,он умел читать. Он знал все его книжки. Мой папа занимался с ним,когда он был у моих родителях на даче. Важно с ребенком заниматься. Он читал вывески магазинов. Катался на велосипеде,коньках. Ребенка нужно развивать....Он очень любил красиво одеваться,он сам выбирал,что одеть. Ему сейчас 38 лет,он врач-хирург. |
| 5. | Мой сын в 4 года умел читать. (в 6 лет он читад быстрее, чем я читаю сейчас. Ещё он умел подчиняться родительской воле, сказал отец: "Нельзя в розетку пальцы совать", - значит НЕЛЬЗЯ. Сказал отец: "Если потеряешься в "Детском мире (в магазине), то никуда не бегай, а где потерялся, там и жди", - дождался, пока мы не вернулись, обнаружив его пропажу. Источник: Взрослый и вполне образованный (состоявшийся) сын. |
| 6. | Да, смотрю прям у всех не дети, а гении.Читают у всех, пишут.Херня полная.Ребенок вообще в этом возрасте не должен читать и писать еще, и очень мало кто смог бы это сделать в 4 года(действительно только гении). Моя дочка считала до 10, знала некоторые буквы, некоторые умела писать.Лепить любит, рисовать, клеить.Сама песни стала петь только в 4г и 6м, танцевать любит, но стесняется |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Тамоксифен
|
| МНН: |
Тамоксифен
|
| Дата регистрации: |
03.04.1986 |
| Производитель: |
Лейрас |
| Страна: |
Финляндия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1995 |
|
Анектод в тему
Азидотимидин (Тимазид) в капсулах 0.1 г
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|