Лекарственная форма суппозитории ректальные
|
Описание лекарственной формы суппозитории ректальные Теофиллин
Фармакологическое действие суппозитории ректальные Теофиллин
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.
Фармакокинетика суппозитории ректальные Теофиллин
Достаточно хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность - 88-100%. TCmax - 2 ч (обычные формы) и 6 ч (пролонгированные формы). Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома P450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.
Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества (у детей - 50%). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма).
T1/2 у некурящих пациентов - 6-12 ч. У курящих людей существенно короче - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у детей до 1 года, больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или ХСН, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.
С осторожностью суппозитории ректальные Теофиллин
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).
Диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).
Режим дозирования суппозитории ректальные Теофиллин
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет - 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).
Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.
Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.
При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.
Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.
Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.
Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг.
Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.
Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет - по 0.1 г; от 7 до 12 лет - по 0.2 г 2 раза в сутки.
Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза - 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем - 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза - 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 - утром).
У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей - 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) - 400-600 мг, кратность назначения - 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 600-800 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза - 0.72-1.8 г, кратность - 2-3 раза в сутки.
Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения
Противопоказания суппозитории ректальные Теофиллин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
Показания к применению суппозитории ректальные Теофиллин
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Побочное действие суппозитории ректальные Теофиллин
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка суппозитории ректальные Теофиллин
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Особые указания суппозитории ректальные Теофиллин
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.
Взаимодействие суппозитории ректальные Теофиллин
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Теофиллин
запрет питов и стаффов...,может стоить отказатся от машин...!
| 1. | Это все бред полный!!!Я могу вам выложить много статей где стаффы и питы - помогают детям, помоему на украине эти породы взяли,чтоб искать наркотики и можно продолжать еще долго!Где вы взяли эту статистику-такой нет!!!)))) Статистика по укусам так тщательно не ведется,А покусы др собак как?!!!Поймите же ВЫ,пока человек не начнет следить за собой в своем поведении,научится отвечать за свои действия,а не спихивать все на беззащитных животных и т.д. |
| 2. | херню пишешь. такие собаки не нужны в городе. а без транспорта не обойтись. правильно делают,что запрещают этих шавок. |
| 3. | я не против собак я против их безрассудного воспитания с агрессивным уклоном или если это бойцовая собака то вообще без дрессуры, за руль тачки вас без прав не допустят, и ствол без справки психиатра не продадут, а вот стаффора продадут были бы бабки, а ведь это то же оружие причем подчас неуправляемое и опасное не только для окружающих но и для хозяина |
| 4. | не обращайте внимания не кто их не запретит. в крайнем случае сделают лицензию. чтоб кто покупает проходили сначала психиатра, а в этом нечего плохого не вижу. мою девочку у меня не кто не заберет) |
| 5. | ты думаешь что их волнуют жизни людей?ты ошибаешься.лишь то сколько на этом можно заработать.ввести налог на собак-а что,эти деньги пойдут на строительство площадок собачьих или вет.клиник?нет,это даже никто не аргументирует.тоже самое и с авто.увеличение налога в 5!!!!раз!!!!видимо связанно с тем что у нас за год дороги хуже стали...как всегда тыкнут что-вот в ивропе!!!!знакомый немец платит за свои 238 л.с 230 евро.я за те же самые лошади-400.с |
| 6. | Собаки сами по себе хорошие. Верные друзья человека, в то время как можно купить права на машину, и сесть за руль не умея водить. Собаки не виноваты. А вот лучше бороться с водителями, купившими права. Они гораздо опаснее чем собаки. Ведь в аварии может погибнуть много людей. А собака одна на тысячу может убить одного человека. И это редкие случаи. А аварий в городах сотни каждый день (это я знаю ка кжурналист телекомпании хоть мне и 12 лет =) ) |
| 7. | Вы не понимаете смысла антистаффордширской компании. Машины УЖЕ облажили налогом. А собак ещё нет. Как только государство потянет с нас деньги - все сразу успокоются. |
| 8. | собаки не опасны,опасность только со стороны хозяев,их воспитавших!!а СМИ только все раздувает.был случай что овчарка навредила пожилой женщине,так собаку окрестили АСТ и только осквернили породу.Все это чушь полная.лучше бы с корупцией боролись,а не раздували скандалы из ничего!поддерживаю ваше мнение!!!никуда эти породы не денутся!!!а вот хозяев таких собак проверять действительно стоит,очень жаль видеть картину когда идет заядлый алкоголик и т |
| 9. | -ничего они не на Первом месте по нападению на человека. - их не запрещают - без машины,как теперь без собаки представить НЕ МОГУ - на соревнованиях по ПОСЛУШАНИЮ овчарки нападают на людей.ЭТО НОРМА?Какие тут стаффопиты!!!! |
| 10. | Никто не запретит. ИМХО Во всем виноваты хозяева, питы крайне добрые собаки при правильном и жестком воспитании. просто люди их балуют как каких-то тоев... |
| 11. | Машика это средство передвижения, с таким успехом откажемся и от поездов, и от самолетов, и от автобусов....Насчет собак, многое зависит от хозяев таких собак, у нас в соседнем дворе хозяева выпускают стаффа без намордника самого гулять на целый день, этот пес спелся с местной братвой, люди без палок не ходят, эта "братва" - маленькие дворняжки, которые только лают, а этот пес красавец нападает на людей, о том что с собакой не пройтись мимо них, |
| 12. | Виновата в этих слухах не собака,а ее хозяин.И страдают люди от собак в основном из-за не внимательно,глупого хозяина. А уничтожать животное - это бесполезно,вот идея,таких хозяев кастрировать,что бы больше таких уродов не было - Я ВСЕМИ РУКАМИ ЗА!!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Ультрапрокт
|
| Дата регистрации: |
02.12.1992 |
| Производитель: |
Шеринг АГ |
| Страна: |
ФРГ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1998 |
|
Анектод в тему
Теофиллин
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|