Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Достаточно хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность - 88-100%. TCmax - 2 ч (обычные формы) и 6 ч (пролонгированные формы). Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома P450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.
Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества (у детей - 50%). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма).
T1/2 у некурящих пациентов - 6-12 ч. У курящих людей существенно короче - 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у детей до 1 года, больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или ХСН, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).
Диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет - 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).
Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.
Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.
При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.
Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.
Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.
Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг.
Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.
Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет - по 0.1 г; от 7 до 12 лет - по 0.2 г 2 раза в сутки.
Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза - 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем - 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза - 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 - утром).
У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей - 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) - 400-600 мг, кратность назначения - 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 600-800 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза - 0.72-1.8 г, кратность - 2-3 раза в сутки.
Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Особые указания таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Теофиллин
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Теофиллин
навеяло...
| 1. | Дык тут алгоритм постоянный. Уже писАла где-то. Порядок действий... 1, пару дней(недель) наблюдаем за тем, как животному херово. Надеемся, что Само оклемается. (у кошек вообще 9 жизней). 2, задаем вопрос в тырнете. Выбираем рекомендации о кормлении травкой, водкой, промывании заваркой, давании анальгина....Пичкаем всем вышеозначенным еще неделю. 3, таки идем к вету с УМИРАЮЩИМ животным. Вет разводит руками. 4, выходим в нет со слезами и соплями н |
| 2. | Как ни странно -именно ТУПЫ! У меня вчера щен лапу сломал на прогулке. Посмотрела на его поскуливание и начала обзванивать ближайшие клиники на предмет наличия рентгена. Нашла,что хотела,схватила псину и к врачу. Ну не уж то я буду слушать щенячий плач и в инете переписываться!!! |
| 3. | Да! И не вместо того, чтоб сразу, а просто вместо того! Мне про кота (ныне живёт и здравствует) с приступом МКБ, окружающие тоже трындели хором - проще и дешевле усыпить... Всё равно беспородный, другого возьмёшь! Вот так, оторвали мишке лапу, на помойку вынесли, нашли новую игрушку.... |
| 4. | Ага,да тут куча таких.Мы вчера обсуждали эту тему уже!Вопросы "Ой,у меня собачке плохо!Что это? и другие подобные.Да хр.ен его знаетчто это!Иди к врачу и спрашивай!Люди-изверги.Вот если им плохо станет,а близкие кинутся к компу в поисках ответа-вот я бы посмотрела! |
| 5. | Хорошее наблюдение! Целиком с вами согласна. |
| 6. | Видимо ети которые ждут действительно немного не в себе!! У меня собака уже 2 недели ходит по большому с кровью... Огромная гематома 1 мес... и т.д |
| 7. | а мне кажется, что в основном задают вопросы дети, просто так - от скуки))) |
| 8. | да вон тут одна такая сидит и смотрит как её кошка уже 3 дня не ест и лежит помирает, ей помоему пофиг. Когда мой кот отказался от еды утром я засомневалась... когда не ел в обед, сразу приняла меры, и мне абсолютно некогда было думать о компе |
| 9. | да какая разница породисный или нет - это живое существо которое не обращает внимания на то кто у него хозяин алигарх или бедняк, а просто любит его заслуживает за эту любовь немного заботы...а все эти выставки и медали за них - просто потакание тщеславия людей |
| 10. | те, кто написал до меня - не совсем правы, потому что найти вменяемого врача довольно-таки трудно, я лично с этим сталкивалась не единожды и просто боюсь идти в ветлечебницу, дело не в деньгах, а в отвратительной некомпетентности и проч. А еще многие люди считают, что этот пушистик что-то типа игрушки и болеть не может (в особенности, кошки) и теряют драгоценное время... всяко бывает... |
| 11. | я здесь про живность ничего не спрашивала, но в случае ЧП в инете могла бы спросить на соответствующих форумах. Легко ругать и обзывать, а вы пробовали когда-нибудь в маленьком городе найти ветврача по грызунам? А особенно по кроликам??? попробуйте, в Москве, СПб - и то заранее консультируешься у заводчиков к кому идти, а к кому нет. А то приходишь и тебе говорят "больных кроликов не бывает... или здоровый или мертвый" - вот вам бы про вашего люб |
| 12. | Иногда, я думаю, нет денег.А иногда...знаете, у меня был пациент-его привезли по скорой после 11 дней желудочного кровотечения, которое он дома, подозреваю, водкой лечил.Да еще жена орала под клиникой-ВРАЧИ-УБИЙЦЫ.Кто-то не обратил внимания, у кого-то нет элементарного опыта, кому-то очень советы нравятся со стороны, а иногда, бывает, знаете, крупица истины или идея действительно...И потом, большинство (я тоже, немедленно пишет про визит к ветери |
| 13. | странно вот, что пишут-не советуйте сходить к ветеринару!! а нахрена в сети дурью маятся? очки себе чтоли зарабатывают? не советуйте того-этого? матом ответить хочется! и направление подсказать!! ведь очень редко пишут те кто в глуши!! в основном в больших городах живут! с широкой сетью ветлечебниц! я както хотела выяснить место проведения соб. выставки--позвонила по номеру из газеты.-люди щенков продавали с р.д.!! и ничего, не убили!! нормально |
| 14. | Люди, конечно, посоветовать могут. Вопрос только что? Даже тот кто разбирается, по описанным симптомам ничего не поймет. "3 дня лежит, рвет, нос теплый". Какая температура? Как часто рвет? Какая рвота? Как..Что там писать..В любом случае нужен личный осмотр врача. И чем сложнее случай, тем быстрее надо попасть к врачу. Те кто что-то в этом понимают, как заклинатели змей - Сходи к ветеринару. Сходи к ветеринару.. Последний раз я помчалась к вету, |
| 15. | Меня это тоже удивляет, и я тоже задавала подобные вопросы, на которые слышала ответы еще более удивительного характера, типа "А вдруг здесь найдется врач и поможет", "Если это у кого-то было, то мне пдскажут", "Зачем тратиться на ветеринара, если здесь все знают"... Помню последний меня "свалил со стула"... К сожалению мы не в силах изменить людей, но не кажется, что если каждый отвечающий будет писать, что надо срочно к врачу, то людибудут посе |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Теофиллин
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|