Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0.54-0.81 л/кг.
Связь с белками плазмы - 10-20%.
При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл. TCmax - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
T1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
В/в инфузионно.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7.5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с ХПН и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего ЛС вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, Гемодеза или 0.9% раствора NaCl.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 нед лечения.
Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Особые указания порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутривенного введения Метросептол
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с др. ЛС.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение ЛС, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Метросептол
А что, если у человека живет несколько животных, то он обязательно болен на голову, а в доме у него воняет?
| 1. | Как сказать - если брать наших людей ,которые ( или их предки) заехали в города из деревень ,то вот от этой категории чаще всего можно слышать подобные рассуждения. А все от чего - наше сельское хозяйство видели?О....то то и оно.Реденько можно увидеть образцовое содержание животных на селе В основном - в грязи, в дерьме, кормят абы кабы ,практически не лечат-тащат до убоя.Собаки в таком же жутчшайшем состоянии. Ну и приехав в город ,вырвавшись, т |
| 2. | не обязательно просто в большинстве случаев - да |
| 3. | все они больные жевотные не игрушка |
| 4. | Согласна!!! У меня дома 3 кошки, собака и 2 хомяка!!! Но все чистенькие, здоровенькие и не пахнут!!! |
| 5. | у меня в квартире живет кошка и хомячки и проблем с запахами нет просто нужно приучать животных и следить за ними вовремя ухаживать и ни каких запахов |
| 6. | дха-а-)-но не обизательно усе больны на голову... |
| 7. | Я вообще не понимаю людей, которые вечно лезут в чужие дела. Каждый скажем так....живет как хочет....Если конечно это не нарушает права других людей. |
| 8. | все мои...и многие приходят в дом ине подозревают что есть 2 кошки...не говорю о собах...убирать надо чаще! |
| 9. | Не все любят животных как вы.Понятие несколько очень растяжимо главное чтоб хобби не портило жизнь другим.А люди у которых много животных как правило действительно одиноки никто не хочет такого груза проблем. |
| 10. | Ага. А самым больным на голову был Даррелл. После Ноя конечно. |
| 11. | у некоторых в доме воняет и без животных... |
| 12. | Берут от жалости ,но их запах не пугает , страшнее грубые люди |
| 13. | и мосх отлючен, и часто нелюбовь к животным, и лень по уходу за ними, и зависть! |
| 14. | просто некоторые идиоты понаберут собак или котов не уха жуя за ими а просто кормят и звените убирают дерьмо с пола то конечно это люди ненормальные а вот если человек взял несколько собак купает их и водит на улицу в туалет а не дома то вони не будет |
| 15. | Нет. Но дыма без огня не бывает. Если уход за животными качественный, никто не скажет что вы идиот. Животные нуждаються в заботе и внимании, если не в состоянии обеспечить им полноценнвую жизнь, не стоит мучать животных. |
| 16. | каждый судит по себе. Вот у меня нет времени на животных - и у него нет!!! Когда мне говорят что от хомяков, крыс или кроликов воняет - я знаю, что это бред, убираться надо вовремя, а не раз в год по завету. а те кто считает что у животных надо убираться по графику раз в неделю - конечно подобные стереотипы возникнут. |
| 17. | Чем больше узнаю людей-тем больше нравятся собаки,да и кошки тоже(народная мудрость)!.По понедельникам в общественном транспорте ехать не возможно...,да и по вторникам,средам и т.д,такого нанюхаешься! |
| 18. | 10 золотых рыбок - это не болезнь... Болезнь - это когда к городской квартире содержат какую-нибудь большую псину и выгуливают её дважды в день. Это болезнь. Или когда содержат десяток кошек с собаками. Это болезнь. Один кролик - нет... И, правильно было сказано, вонять в квартире может и без животных. А может и с тремя животными не вонять совсем. |
| 19. | я, ненормальный владлец, да, плевать мне, как от теня пахнет, да плевать мне на все (моя подруга, пыталась, обнюхать меня, несколько раз ), тест-контроль прошла. а она брезгливая |
| 20. | Это Вы о тех старушках, которых по телевизору показывают? Которые сами нуждаются в уходе и помощи, а их, вместо этого, выселяют с их кошками , собаками куда подальше, придавая законный вид этому способу отъема собственности. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Метросептол
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|