Лекарственная форма суспензия для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Фармакологическое действие суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0.54-0.81 л/кг.
Cmax составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. TCmax - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
T1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
С осторожностью суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Режим дозирования суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Внутрь.
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям 3-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.
При лямблиозе (гиардиоз) - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Детям 3-5 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.
Детям 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе - 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Суспензия для приема внутрь. Анаэробные бактериальные инфекции: детям - 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения - 7-10 дней; лямблиоз: детям 2-5 лет - 200 мг/сут, 5-10 лет - 300 мг/сут, 10-15 лет - 400 мг/сут. Продолжительность лечения лямблиоза - 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10-15 дней.
Противопоказания суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. Детский возраст (до 3 лет).
Показания к применению суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язвенная болезнь 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Побочное действие суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Особые указания суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие суспензия для приема внутрь Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с др. ЛС.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение ЛС, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Метронидазола гемисукцинат для инъекций
скока дней простуда длится ,как правило ?
| 1. | Средств профилактики и лечения обычной простуды не существует. Однако еще в 1933 г. Х.С. Дил писал в the Journal of the American Medical Association, что 35% пациентов, страдающих простудой, после использования плацебо сообщили о результатах его положительного воздействия. На основании данного факта он заключает: "можно убедить людей в том, что практически любой препарат имеет ценность для профилактики или лечения простуды". В течение многих лет |
| 2. | Если лечить простуду то пройдёт она за семь дней, если не лечить то за неделю. :-) |
| 3. | от вашего имунитета зависит ну у меня 3-5 дней максимум.... |
| 4. | либо неделю либо 7 дней |
| 5. | Если лечить то две недели, а если нет то четырнадцать дней!!! |
| 6. | В ваших банановых джунглях тоже болеют?? |
| 8. | Все зависит от состояния организма,как он борется с болезнью,обычно от 3 до 10 дней. |
| 9. | если не работаешь, то можно болеть долго, поправляйся |
| 10. | Около недели, если это не грипп. |
| 11. | у меня за 3 дня, даже если не прилагать усилий |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Макро-альбумон
|
| Дата регистрации: |
22.10.1990 |
| Производитель: |
Исинта |
| Страна: |
Венгрия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
| Название: |
Оксициклозоль
|
| Дата регистрации: |
26.05.1972 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|