Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Мерказолил
Фармакологическое действие таблетки Мерказолил
Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом ТТГ, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 нед постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.
Фармакокинетика таблетки Мерказолил
Препарат хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. При ректальном введении всасывается также как и при пероральном. Биодоступность - 93%. С белками плазмы практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0.6 л/кг. TCmax при пероральном и ректальном введении одинаково и составляет 30-60 мин; Cmax достигает 1.184 мкг/мл при пероральном введении и 1.163 мкг/мл при ректальном введении одинаковых доз 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизмененном виде.
С осторожностью таблетки Мерказолил
Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Режим дозирования таблетки Мерказолил
Внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза - по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.
При тяжелой форме тиреотоксикоза - по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс - 1-1.5 года.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 60 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2.5-10 мг; детям - 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей - 0.2-0.3 мг/кг; поддерживающие дозы - однократно, утром после завтрака.
Противопоказания таблетки Мерказолил
Гиперчувствительность, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации.
Показания к применению таблетки Мерказолил
Тиреотоксикоз (диффузная струма). Предоперационный период, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Побочное действие таблетки Мерказолил
Аллергические реакции (сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, редко - нефрит.
Передозировка таблетки Мерказолил
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция ЦНС.
При длительном приеме избыточных доз - гиперплазия щитовидной железы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Особые указания таблетки Мерказолил
Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).
Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба.
Больной, которому назначается тиамазол, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
Взаимодействие таблетки Мерказолил
Препараты Li+, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы).
Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Дефицит йода повышает, а избыток (например возникающий на фоне приемов ЛС, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Мерказолил
Что имеет право требовать фармацевт от фасовщика в РПО патеки?
| 1. | 1. Производить влажную уборку помещения с дез.средствами (ежеутренняя обработка столов, вертушек, штангласов) - кроме мытья полов - это делают санитарки.2. Включать бактерицидные облучатели по установленному режиму и регистрировать режим обработки воздуха в специальном журнале.3.Обеспечивать рабочее место фармацевта посудой, вспомогательными материалами( капсулы, ступки, аптечная посуда, применяемая для изготовления лекарств). 4.Под руководством |
| 2. | паковать таблетки гораздо усерднее |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Эфатин
|
| Дата регистрации: |
18.12.1974 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Мерказолил
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|