Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Аллергические заболевания в анамнезе (для парентерального введения).
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Мексидол, Мексидант: внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl.
Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.
При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день.
При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.
Легкие когнитивные расстройства - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.
Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести – 0.1-0.2 г 3 раза в день в/в капельно и в/м; средней степени тяжести – по 0.2 г 3 раза в день; при тяжелом течении – в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее – по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжелое течение – в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Мескикор: инфаркт миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.
ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Гиперчувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Мексидол, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими ЛС.
Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).
Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС, комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные ЛС под контролем АД.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Мексидол
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Мексидол
Как вам сказочка ? Жили были три поросенка Ниф-Ниф , Наф-Наф и N1H1
| 1. | Три поросенка украинской политики Жили-были три поросенка: Тим-тим, Ющ-ющ и Ян-ян. Жили они, честно сказать, скверно, постоянно ругались и искали друг на друга компромат. |
| 3. | на этом сказочка заканчиваетца...не долго они жили.. Источник: Чёрный юмор.. |
| 4. | так вот почему возник свинной вирус, кто им скреститься разрешил?? |
| 6. | ... первых двух волк съел , а третьим подавился... |
| 7. | ....вот и сказочке конец - трём поросеночкам пипец. Источник: куда пропало сало |
| 8. | И третий был не тока умный, но и вредный. |
| 9. | ...и пошёл А Н1N1 гулять по свету...а таааам....одни маски! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Триксилем
|
| МНН: |
Метотрексат
|
| Дата регистрации: |
10.08.1995 |
| Производитель: |
Лемери |
| Страна: |
Мексика |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
Анектод в тему
Мексидол
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|