Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Антиагрегантное средство; специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя т.о. агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Абсорбция - высокая; биодоступность - высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы - 98-94%.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, TCmax которого после повторных пероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Cmax - около 3 мг/л).
Выведение: почками - 50%, через кишечник с каловыми массами - 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема - 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Умеренная печеночная недостаточность, ХПН, патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), одновременный прием АСК, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Внутрь, взрослым - по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - у больных после ишемического инсульта.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом (в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента S-T - нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в сочетании с АСК).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Желудочно-кишечные кровотечения; геморрагический инсульт; нейтропения (редко), тромбоцитопения; боль в животе, диспепсия, гастрит, запоры; изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; диарея; аллергические реакции (кожная сыпь).
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Клопидогрела гидросульфат
Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, непрямых антикоагулянтов, НПВП, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.
Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9, повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Клопидогрела гидросульфат
Как появился аспирин?
| 1. | 6 марта 1899 года берлинское патентное ведомство внесло в Регистр торговых марок под номером 36 433 название "Аспирин". Его выбрали для нового эффективного жаропонижающего и болеутоляющего лекарства специалисты химической компании Bayer.Технологию получения ацетилсалициловой кислоты разработал молодой ученый Феликс Хофман, но выдать патент лично ему ведомство отказалось, поскольку подобную технологию еще в 1853 году создал французский химик Ш.Ф. |
| 2. | Итальянский химик Рафаэль Пириа (1814-1865) выделил из ивовой коры салициловую кислоту, определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его. Оно получило название салициловой (раньше говорили "спираевой") кислоты. Однако до практического лекарственного применения дошло не сразу. Лишь спустя 15 лет после того, как эту кислоту впервые получили искусственным путем (1860 г.), стала употребляться ее натриевая соль. Чтобы получить дру |
| 3. | Многим из нас знакомы признаки простуды, ангины, гриппа. В народной медицине издавна было принято снижать жар и снимать боль водной настойкой коры ивы или вербы. Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экстракты ивовой коры. В 1763 г. священник Эдвард Стоун сделал в Королевском обществе Лондона доклад о вылечивании лихорадочного озноба настойкой коры ивы. В |
| 4. | После того как, изобрели спирт! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Клопидогрела гидросульфат
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|