Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Китрил
Фармакологическое действие раствор для инъекций Китрил
Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-HT3), расположенных в окончаниях n.vagus и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает экстрапирамидные побочные эффекты.
Фармакокинетика раствор для инъекций Китрил
Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Биодоступность при пероральном приеме - 60% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 65%. Cmax через 5 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг - 42.8 нг/мл, у онкологических больных - 63.8 нг/мл. Через 3 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг Cmax у здоровых пациентов в возрасте 21-42 лет - 64.3 нг/мл, 65-81 лет - 57 нг/мл.
Cmax у здоровых пациентов после одноразового перорального приема 1 мг - 3.63 нг/мл; у взрослых онкологических пациентов после перорального приема в дозе по 1 мг 2 раза в день в течение 7 дней - 5.99 нг/мл. Объем распределения - 3 л/кг.
Быстро метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 (изоферменты CYP3A) путем N-деметилирования, окисления и конъюгации. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. T1/2 после однократного в/в введения 40 мкг/кг - 4-5 ч, у онкологических больных - 9-12 ч; после однократного перорального приема 1 мг - 6.23 ч.
Выводится с желчью (34-38%) и с мочой (48-49%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде с мочой выводится 8-15% дозы при в/в введении и 11% - при пероральном приеме).
С осторожностью раствор для инъекций Китрил
Частичная кишечная непроходимость, беременность. Эффективность и безопасность применения не установлены: детский возраст (до 12 лет - таблетки, до 2 лет - раствор для инъекций).
Режим дозирования раствор для инъекций Китрил
Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет - 1 мг 2 раза в сутки, первую дозу - за 1 ч до начала цитостатической терапии, вторую - через 12 ч после первой.
В/в: разовая доза для взрослых - 3 мг; для детей от 2 до 16 лет - 40 мкг/кг; максимальная суточная доза - 9 и 3 мг соответственно.
Непосредственно перед в/в введением растворяют в 20-50 мл (дети - 10-30 мл) 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы, раствора Хартмана, раствора натрия лактата или 10% раствора маннитола и вводят в течение 5 мин; раствор используют в течение суток.
Для профилактики тошноты и рвоты - 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения - 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).
Послеоперационная тошнота и рвота - до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые - однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0.9% раствора NaCl или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза - 2 мг.
Противопоказания раствор для инъекций Китрил
Гиперчувствительность, период лактации.
Показания к применению раствор для инъекций Китрил
Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и лучевой терапии, после хирургических операций).
Побочное действие раствор для инъекций Китрил
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ); редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость или слабость, потеря сознания; редко - ажитация, головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: лихорадка, аритмия, боль в груди.
Передозировка раствор для инъекций Китрил
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Особые указания раствор для инъекций Китрил
Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет, следует прекратить кормление грудью на время приема препарата.
Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у детей не применяется.
Взаимодействие раствор для инъекций Китрил
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
ГКС усиливают эффект.
Индукторы и ингибиторы "печеночных" ферментов могут оказывать влияние на T1/2 и клиренс гранисетрона.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Китрил
Что лучше от головной боли после алкогольных напитков? Анальгин или спазган? Других таблеток нет под рукой.
| 1. | Спазган - тот же Анальгин, только в смеси с 2-мя спазмолитиками. А предпочтительнее - Анальгин с чашкой крепкого кофе. От Спазгана, может стать даже хуже. |
| 2. | анальгин я думаю, ведь это общее обезбаливающее Источник: собственный опыт |
| 3. | спасганно вообще - всё индивидуально.если хотите подручные средства - полотенце намочить ледяной водой и положить на лоб.а еще больше жидкости пейте. |
| 4. | Если других нет, глотните и анальгин и спазган одновремено, через полчаса ещё одну таблетку анальгина.А вообще в будущем лучше запастись ревалгином и кеторолом в таблетках - это сочетание оживит любого.)) |
| 5. | Если есть молоко, то лучше горячее молоко. Испробовано! |
| 6. | Хуже лечения от болей уже не придумаешь. Читайте Резолюцию ВОЗ от 1991 года о вреде анальгетиков для организма, а также слушайте иногда передачи Якова Бранда и Елены Малышевой по данному вопросу. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Китрил
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|