Лекарственная форма таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Фармакологическое действие таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
НПВП; в малых дозах оказывает антиагрегантное действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 в тромбоцитах.
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Фармакокинетика таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
TCmax - 2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, - 35-40 мин).
Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
С осторожностью таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, беременность (II триместр).
Режим дозирования таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.
Профилактика острого инфаркта миокарда: 100-200 мг/сут или 300 мг через день; при наличии факторов риска - 100 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболии после оперативного вмешательства или инвазивных процедур, нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сут.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально (лечение длительное).
Противопоказания таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Гиперчувствительность к АСК (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Показания к применению таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлидиемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфартка миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения), профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (аорто-коронарное шунтирование, эндертериоэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий), профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Побочное действие таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия (редко); головокружение, шум в ушах.
Передозировка таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Особые указания таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Взаимодействие таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой Кислота ацетилсалициловая
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС повышают риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.
Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, замедляют и ухудшают всасывание АСК.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кислота ацетилсалициловая
А какие болезни лечит терапевт?К нему как не придешь,всё время "посылает"....К другим врачам ))
| 1. | Вот и плохо! С развитием "узких" специализаций в медицине врачи лечат отдельный орган, забыв, что человек - это "комплексное творение". А ведь по той же медицине всё в организме ВЗАИМОСВЯЗАНО! |
| 2. | Терапия- это внутренние болезни. Хорошо, что посылает, значит хороший врач. |
| 3. | они вообще нечего не лечат, только деньги получают. |
| 4. | Его задача лечить ОРЗ и опредилять к кокому специалисту тебя отправить есле что не так. |
| 5. | Анегдот по теме... Терапевт зает всё но ничего не может. Хирург пожет всё но ничего незнает! Потологоанатом Знает всё и может всё, но уже поздно) |
| 6. | А вот такая у него работа -- выслушать вас, определить болезнь и послать к однонаправленному специалисту именно по вашей проблеме. А в маленьких больницах терапевт лечит все. |
| 7. | Это, пожалуй, единственный врач (сразу оговорюсь что речь идёт о настоящем профессионале), который наблюдает и видит всего больного в комплексе. Другие специалисты грешат узким зрением. Видят в больном только свой профильный орган. А терапевт начинает и если получится, то завершает процесс лечения.Но он не волшебник и чудес делать не умеет.Доверяйте терапевту. Только он видит в вас человека, а не организм пораженный болезнью. Источник: медицински |
| 8. | Она типа старшая на участке, за это и больше получает. На этом все ее достоинства заканчиваются. |
| 9. | Как приходишь, так и посылает... Да и те, наверняка тоже... Вот научитесь правильно дверь открывать, он Вас и обнимет и на кушетку посадит и консультантов на консилиум созавёт... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Кислота ацетилсалициловая
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|