Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Кеторолак
Фармакологическое действие таблетки Кеторолак
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование Pg из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП.
После в/м введения и приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика таблетки Кеторолак
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100%; при в/м введении - полная и быстрая. Cmax после перорального приема 10 мг - 0.82-1.46 мкг/мл, TCmax - 10-78 мин; после в/м введения 30 мг Cmax - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, TCmax - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно; Cmax после в/в инфузии 15 мг - 1.96-2.98 мкг/мл, 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99%.
Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл, при в/в инфузии 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл; после перорального приема 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл.
Объем распределения - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7.9 ч после в/в введения 30 мг и 2.4-9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/ч/кг, пероральном приеме 10 мг - 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг - 0.016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
С осторожностью таблетки Кеторолак
Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, ХСН, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, СКВ, одновременный прием с др. НПВП, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н.pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Режим дозирования таблетки Кеторолак
В/м, в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Противопоказания таблетки Кеторолак
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость ЛС пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Показания к применению таблетки Кеторолак
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Побочное действие таблетки Кеторолак
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны ССС: менее часто - повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
Передозировка таблетки Кеторолак
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Особые указания таблетки Кеторолак
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взаимодействие таблетки Кеторолак
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и АСК повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез Pg в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с др. нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами Au) повышается риск развития нефротоксичности.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кеторолак
Терапевт поставил диагноз ВСД
| 1. | ВСД (вегето-сосудистая дистония) или, согласно Международной классификации, Нейро-циркуляторная дистония (астения) - это функциональное расстройство, проявляющееся в нарушении нервной регуляции микрососудистого русла. Бывает 3-х типов (перечисляю согласно частоты): гипотонического, кардиального и гипертонического типов; смешанные варианты. Гипотонический тип - патология очень частая. Если нет субъективных жалоб (головная боль, головокружение, сон |
| 2. | пугаться сразу и до смерти не стоит, но да, может.гипотония - низкое давление, перебои с сосудами - и в плаценте тоже!поэтому ребеночек может (может!!! но не обязательно будет) недополучать питательные вещества и кислород. А это маловесность и опастность слабого развития нервной ткани и мозга.надо контролировать плацентарное кровообращение (Доплер), как можно лучше и сбалансированнее питаться, максимально снизить волнение, рабочие нагрузки, много |
| 3. | на здоровье малыша непосредственно это не повлияетно вы поберегитесь гипотония-вероятность головокружений и обмороков |
| 4. | Не обращайте внимание!!!!Может для вас это совершенная норма! Они не только это понапишут....Не волнуйтесь это не повлияет на малыша, самое главное ведите здоровый образ жизни, хорошо питайтесь и все будет в порядке! |
| 5. | в принципе особенно ни как, у меня тоже всд по гипотоническому типу. Гипотония означает пониженное давление. Грозить оно может вам головной болью, реагированием на погоду, но если вы будете выполнять все инструкции врача и еще внимательней к себе относится, то все будет хорошо |
| 6. | у меня ВСД по гипотоническому типу)))беременость 23 недели)врачи ничего не говорили насчёт вреда ребёнку но я думаю на развитие именно это никак не повлияет)))даже не зацикливайтесь на этом) |
| 7. | Главное, настройтесь на лучшее, от этого все и будет зависеть. У меня наоборот гипертония, когда я 2 раз забеременнела, врач сказала остановитесь на одном ребенке, все равно не выносите. Я просто сменила врача, прекрасно отходила беременность и родила! Так что не расстраивайтесь и будьте уверенны, что все будет ХОРОШО! Удачи вам! |
| 8. | у меня ВСД и гипотония, голова переодически кружится, ничего страшного. Лучше сейчас пить валериану, не нервничать и пить крепкий чай с сахаром, когда голова кружится. На ребенка не влияет никак, гипотония гораздо лучше гипертонии. Все будет ок, только старайтесь не нервничать и побольше дышать свежим воздухом:) |
| 9. | Это может единственно евлиять на нехватку кислорода.Самое первое сообщение самое правдивое мне кажется.Желательно чтоб при этом не было анемии,гемоглабин нужно чтоб был высоким. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Кеторолак
Вернувшись из родильного дома, мисс Смит сначала обругала, а затем и избила своего мужа, указав на то, что их новорожденный не имеет ни малейшего сходства с нею, но поразительно похож на секретаршу супруга
|
|
|