Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема.
Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Абсорбция - быстрая, биодоступность - более 90%. Связь с белками плазмы - 99%. TCmax - 1-2 ч после приема внутрь, 1.4-4 ч - при ректальном введении, 15-30 мин - при парентеральном введении.
При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45-60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.
Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень.
Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). T1/2 - 1.6-1.9 ч - для обычных таблеток и 5.4 ч - для таблеток пролонгированного действия. Не кумулирует.
Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул - 15 мин, при парентеральном введении - 20-30 мин, при ректальном - 45-60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% - в виде глюкуронида за 24 ч.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, ХПН (КК менее 60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Внутрь, во время приема пищи, в/м, в/в, ректально.
Таблетки, капли для приема внутрь - 100 мг 3 раза в сутки или 150 мг/сут (ретард) с интервалом в 12 ч.
Капсулы - по 50 мг утром и днем, 100 мг - вечером.
Суппозитории - 100-200 мг/сут.
Возможно комбинированное применение лекарственных форм.
В/м - 100 мг 1-2 раза в сутки. В/в, капельно - 100-200 мг в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0.5-1 ч.
Лизиновая соль кетопрофена: раствор для иньекций: в/м или в/в по 160 мг (2 мл) 1-3 раза в сутки, при электрофорезе раствор накладывается на отрицательный полюс.
Суппозитории: взрослым - 160 мг. Детям с массой тела 15-30 кг - по 30 мг, более 30 кг - 60 мг 2-3 раза в день.
Гранулы: взрослым - 80 мг (содержимое 1 пакетика), детям - 40 г (содержимое 1/2 пакетика) растворить в 1/2 стакана воды и принимать внутрь 2-3 раза в день.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом АСК или др. НПВП, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и др. нарушения свертывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр).
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко - изменение вкуса.
При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, редко - конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны ССС: повышение АД, редко - тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, редко - гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.
Лизиновая соль кетопрофена в сравнении с кетопрофеном (благодаря нейтральной реакции и меньшему местному раздражающему действию на слизистую оболочку ЖКТ) реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ.
Особые указания таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Описание таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Кетопрофен
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов Li+, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кетопрофен
Почему все фармацевтические наименования имеют латинские названия, реже греческие)?
| 1. | Потому что, болели в античные времена в основном латиняне, реже греки. А русские генетически сильные, они не болели.А. если серьёзно, то это традиционная унификация. В античные и средневековые времена почти вся научная мысль концентрировалась в Европе. Вот и решили называть научные термины греческими или латинскими корнями. Причём, не только в фармацевтике. "Велосипед" тоже имеет греческие составляющие. |
| 2. | - по-русски никто читать не умеет. |
| 3. | знаю только, что в мединститутах изучают латинский язык. |
| 4. | глупый вопрос. Еще глупее ответ - так принято уже тысячи лет. |
| 5. | В медицине латынь признана международным языком, поэтому |
| 6. | Основы терминоведческой дисциплины в V в. до н. э. заложил Гиппократ, сформулировав систему медицинских терминов, сохранившуюся до наших дней. Освоение латыни для российских студентов затруднено, поскольку они не имеют предварительного опыта изучения латинского языка в средней школе, как это делается во многих странах Европы. Там греческий и латынь изучаются как основа любого европейского языка. |
| 7. | Раньше все науки были на латинском. Чтобы изучить ту или иную науку сначало нужно было выучить латынь. Медицина это тоже наука тесно связана с химией. Вот отсюда и такие названия |
| 8. | А химические элементы в мире на каком языке? Ну а куда ж фармацевтика без химии?! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Бистар
|
| Дата регистрации: |
18.01.1996 |
| Производитель: |
ФМЦ Корпорэйшн |
| Страна: |
США |
| Дата аннуляции: |
15.09.2001 |
|
Анектод в тему
Кетопрофен
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|