Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Кетоконазол
Фармакологическое действие капсулы Кетоконазол
Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.
Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.
Фармакокинетика капсулы Кетоконазол
Абсорбция - высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. TCmax - 2 ч. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в СМЖ и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70% от принятой дозы (57% - с желчью и 13% - почками). T1/2 - 2-4 ч.
С осторожностью капсулы Кетоконазол
Печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).
Режим дозирования капсулы Кетоконазол
Внутрь, за 1 прием, во время еды.
При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг/сут в течение 1-8 нед.
При онихомикозах - 200-400 мг/сут в течение 3-12 мес до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.
При системных микозах - по 200-400 мг/сут в течение 2 нед, затем - по 200 мг в течение 4-6 нед, до полного выздоровления.
При вульвовагинальном кандидамикозе - по 200-400 мг в течение 3-5 дней.
При паронихии - по 200-400 мг/сут; при грибковой пневмонии, сепсисе - по 0.4-1 г/сут; при синдроме Кашина-Бека - по 600-1200 мг/сут; при др. грибковых заболеваниях - по 200-400 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых - 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах - от 6 мес и более; при паракокцидиоидозе - 3-12 мес.
Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе - 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.
Противопоказания капсулы Кетоконазол
Гиперчувствительность, период лактации.
Показания к применению капсулы Кетоконазол
Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в т.ч. области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).
Побочное действие капсулы Кетоконазол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности "печеночных" трансаминаз или ЩФ, гиперкреатининемия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, фотофобия.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее, чем через 24 ч после приема).
Передозировка капсулы Кетоконазол
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента.
Особые указания капсулы Кетоконазол
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение "кортизолового ответа" при стимуляции надпочечников АКТГ, поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).
Взаимодействие капсулы Кетоконазол
Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.
Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.
Увеличивает биодоступость индинавира.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа "пируэт".
Повышает риск развития кровотечения "прорыва" при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Кетоконазол
как бороться с температурой, если на аспирин аллергия? Да и вообще, на анальгетики
| 1. | Повышенная температура тела свыше 37 градусов, является защитной реакцией организма на многие заболевания. При температуре усиливается обмен веществ, ускоряя процессы образования антител, борющихся с инфекцией. Вирусная инфекция иногда может привести к понижению температуры, но гораздо чаще повышает ее - иногда даже до 40,5 градусов. Причинами устойчиво высокой температуры может быть вирусные и бактериальные инфекции: простуда, ангина, грипп, ост |
| 3. | самое действенное - растерать тело уксусом, разведенным в воде или спиртом (можно водкой) |
| 4. | с температурой бороться надо после 38.8до этого не надотемпература-показатель что ваш иммунная ситема борется с вирусома вы хотите ее(иммунку)вырубить |
| 5. | Не надо с ней бороться- надо ей помочь - хорошенько пропотеть!!!! |
| 6. | Лечите причину этой температуры. И вообще, если температура меньше 38, то ее сбивать не рекомендуется. Это ведь организм борится с инфекцией. |
| 7. | Крепкий клюквенный морс4-6 раз в день, если конечно это просто простуда. а не заражение крови. |
| 8. | Телфаст-против аллергии,а потом против температуры что-нибудь.У меня такая же история.Не болейте. |
| 9. | Наливаешь воду в чашку, туда немного уксуса и водки и обтираешься этим! |
| 10. | самое безопастное - парацетамол, но сейчас много и других препаратов например ортафен нестероидный препарат обладающий противовоспалительным действием и обезболивает |
| 11. | тоже подобная проблема, сколько знаю себя всегда меня спасало: добавить вводу уксус и вымочить в нём простыню и обмотать все тело.Но только когда температура будет больше 38 и понижать не меньше 36,8 |
| 13. | Хорошо помогает обильное теплое питье. Очень хорошо смородина с малиной или настоять липу и добавить в процеженный настой мед. Вы и пропотеете и поборетесь с инфекцией. Хотя прежде всего нужно бы узнать, отчего температура, и лечить болезнь, а не симптомы.Это ведь все равно, как ребенок, допустим, прищемил пальчик, плачет, а Вы ему: "Да не реви ты, голова от тебя болит!" |
| 14. | Чай с лимоном ты попей здарова будешь уарабей!) |
| 15. | аспирин - не анальгетик. На что именно у вас аллергия, на аспирин или на анальгин? в любом случае, парацетамол ни к тому, ни к другому не относится, его вы можете принимать |
| 16. | До 38 температуру лучше не сбивать, пусть сам организм борется с инфекцией |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Реланиум
|
| МНН: |
Диазепам
|
| Дата регистрации: |
22.03.1984 |
| Производитель: |
Польфа |
| Страна: |
Польша |
| Дата аннуляции: |
31.12.1995 |
|
Анектод в тему
Кетоконазол
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|