Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Катадолон
Фармакологическое действие капсулы Катадолон
Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами.
В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат-рецепторов) и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли осуществлянтся через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения.
Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.
Фармакокинетика капсулы Катадолон
После приема внутрь быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин), образующегося в результате гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования. М1 обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) - фармакологически неактивный, образуется в результате реакции окисления пара-фторбензила с последующей конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином.
T1/2 - 7 ч (10 ч для активного вещества и метаболита Ml). Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение T1/2 до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней и Cmax в 2-2.5 раза соответственно.
Выводится в основном (69%) почками: 27% - в неизмененном виде, 28% - в виде Ml, 12% - в виде М2, а также 1/3 - в виде нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть выводится с желчью.
С осторожностью капсулы Катадолон
Почечная/печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, возраст старше 65 лет.
Режим дозирования капсулы Катадолон
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях - 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг.
Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности - 200 мг.
При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Противопоказания капсулы Катадолон
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Показания к применению капсулы Катадолон
Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.
Побочное действие капсулы Катадолон
Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.
Часто (1-10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).
Очень редко (менее 0.01%); повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).
Передозировка капсулы Катадолон
Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.
Особые указания капсулы Катадолон
При почечной/печеночной недостаточности в период лечения следует контролировать активность "печеночных" ферментов/концентрацию креатинина в моче.
В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивании мочи в зеленый цвет, что не является клинически значимым.
В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко).
Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Катадолон
Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов.
В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его др. одновременно принимаемыми ЛС, так показано,что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком, что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).
При одновременном применении флупиртина с ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности "печеночных" ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Катадолон
Простуда (заеда на губе)....
| 1. | "Заеда" это нехватка витамина "А", как правило, она не воспаляется, а уж тем более не "разносит " губу. То, что Вы описываете, похоже на герпес ZOSTER. Зовиракс помогает при нем не всегда, а Солкосерилом при нем пользоваться КАТЕГОРИЧЕСКИ НЕЛЬЗЯ. Вы "подкармливаете" им вирус, от чего он расцветает еще лучше. Вам нужно комплексное лечение и назначить его может только доктор исходя из индивидуальных симптомов. Откладывать визит к врачу опасно, виру |
| 3. | Если "разнесло" губу, то срочно к хирургу. А так нехватка витаминов, и + снижение иммунитета. |
| 4. | герпевир мазь хорошая подсушивает моментально и через пару дней ничего нет |
| 5. | это не заеда, она в уголках губ бывает, помогает цинковая мазь.Ваш вариант похож на герпес, без врача похоже не обойтись! |
| 6. | Появление заед и шершавость на губах — признак ослабленности организма. Заеды возникают из-за стрептококковой инфекции, когда у человека снижен иммунитет. Болезнь могут провоцировать и стоматологические болезни: кариес, недолеченные зубы, инфекция во рту. Трищинки в уголках рта могут сигнализировать о нарушении обмена веществ или работы желудочно-кишечного тракта.При заедах уголки рта нужно протирать дважды в день дезинфицирующим раствором, а на |
| 8. | Ничего не передается - это не факт! Вообще простуда - это называется Вирус Простого Герпеса! ВПГ. Вот у меня, например, он появляется только в крови и выражается простудами типа ОРВИ, болями в горле, а на губах никогда не высыпает. Так что вы не можете быть уверены, что ребенку не передается....А по врачам долго ходить не надо. Придите в любую платную лабораторию, сдайте кровь на ВПГ. Если покажет - пролечиться либо ацикловиром (что дешево и серд |
| 9. | кому то герпес и не передается при поцелуе я знаю таких,скорее всего это герпес просто иммунитет у вас на нуле вот и повторы высыпаний надо сдать кровь может чего посерезнее в организме(рак,хрон.восполение чегото,или даже СПИД) ведь почемуто иммунитет то понижен а если прятать голову в песок время уйдет и потом придется голову посыпать пеплом. так что вперед на анализы хотябы |
| 10. | Вирус герпеса почти у каждого второго в организме и избавиться от него очень трудно.укреплять организм с помощью простых средств -пить отвар шиповника, лимон с мёдом. Из мед.ср-в -это ацикловир на губу и можно в таблетках во внутрьЗаеда возникает в уголках рта от чрезмерно сухой кожи в этих местах. есть старинный способ решения ,но он неэстетичный: берёте кухонную тряпку,которой моете посуду,быстро прикладываете к плитегорячей и быстро к заеде,и |
| 11. | Обычный герпес. Тоже маюсь иногда такой заразой((((((((((((Вирус герпеса сидит в организме и ждет благоприятного момента: охлаждения, стресс. недоедание, снижение иммунитета... самое плохое, что современная медицина на сегодняшний день располагает средствами лишь снимающими симптомы, а сам вирус неизлечим..Надо укреплять иммунитет, и не целуй ребенка!!! Вирус запросто передается, а то что у малыша ничего не вскакивает ещё не значит, что заболеван |
| 12. | А не герпес ли это? Сходи ко врачу! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Зимозана суспензия
|
| Дата регистрации: |
12.03.1975 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Катадолон
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|