Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Карбидопа/Леводопа
Фармакологическое действие таблетки Карбидопа/Леводопа
Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.
Фармакокинетика таблетки Карбидопа/Леводопа
Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, TCmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник.
T1/2 - около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч.
Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.
После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.
Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах.
Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 др. метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, др. - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.
С осторожностью таблетки Карбидопа/Леводопа
Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН и др. тяжелые заболевания ССС, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические и др. судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Режим дозирования таблетки Карбидопа/Леводопа
Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).
Противопоказания таблетки Карбидопа/Леводопа
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, возраст до 18 лет.
Показания к применению таблетки Карбидопа/Леводопа
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Побочное действие таблетки Карбидопа/Леводопа
Со стороны ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва 12-перстной кишки.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром "включения-выключения"), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.
Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.
Прочие: боль в груди, астения.
Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы: со стороны ССС - инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.
Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.
Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая нейропатия.
Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.
Со стороны кожных покровов: злокачественная меланома, "приливы" крови.
Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.
Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, диспноэ, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.
Лабораторные показатели: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.
Передозировка таблетки Карбидопа/Леводопа
Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости - антиаритмическая терапия.
Особые указания таблетки Карбидопа/Леводопа
Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.
Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.
Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.
Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.
После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Карбидопа/Леводопа
При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.
Соли железа могут снижать биодоступность леводоы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.
Хотя метоклопрамид повышает биодоступность леводопы, ускоряя опорожнение желудка, тем не менее он может неблагоприятно повлиять на контроль над заболеванием, за счет его антагонизма с дофаминовыми рецепторами.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Карбидопа/Леводопа
В каком возрасте лучше рожать? И в какое время года?
| 1. | я рожала в 24 - к здоровью ребенка претензий нет, потом рожала в 30 - претензии были и к здоровью ребенка, и к своему, в 33 - снова все нормально и со здоровьем ребенка, и со своим состоянием. Так что - конкретные выводы сделать не получается. Рожайте, девушки, когда получается. Пока дети маленькие, чувствуешь себя молодой, сколько бы лет ни было. |
| 3. | В любом. Это ведь тайна, к этому нельзя с логарифмической линейкой |
| 4. | лет в 20 и весной)))))))))))))) |
| 5. | В феврале,эпоха водолея! |
| 6. | Рожать лучше от 20- до 30 лет. Меньше передаются наследственные болезни. |
| 7. | от 20 лети до 27,потом уже всякие хронические заболевания могут проявиться.рожать лучше в середине весны-уже тепло,сразу с ребеночком гулять сможете,а там и свежие овощи фрукты не за горами.и простуд меньше,вторая половина беременности на осень-зиму придется,не жарко ходить. |
| 8. | Еще недавно думала чем раньше, тем лучше. Сейчас же поняла что только тогда, когда рядом будет надежный, способный обеспечить (!) мужчина. |
| 10. | когда женское тело окончательно сформируеться, т.е. в 21 год можно беременеть. |
| 11. | рожать лучше до 30,когда репродуктивная система женщины на пике расцвета и будет хорошо если это произойдет в начале мая..то есть к лету чтоб ребенок смог получить на прогулках достаточное колличество солнечных лучей для профилактики рахита))) |
| 12. | а в каком возрасте лучше в школу идти, в инситут поступать, замуж выходить, умирать??? и в какое время года??? |
| 13. | я рожала в 23 и прошла все сезоны))но счас я бы посоветовала рожать после сезона"эпидемии"(всякие гриппы,орви,орз),заболете наверняка,а для малыша это не очень хорошо особено в 1 триместр.Удачи! |
| 14. | Думаю лучше от 25 до 35 лет, а время года любое |
| 15. | Первые роды были в 23 года - все отлично и детка здоровая и у меня все отлично, а второго в 37, результат тот же. Оба родились в знак весы, т.е. осенью, никаких проблем не испытала. |
| 16. | как бог даст. можно решить что родите лет так в 25-27. до этого будете всячески предохраняться. придет время - а ничего и не получится. примеров уйма. трагедий, драм и т.д. |
| 17. | когда появится ум, когда поймёшь что ребёнок не игрушка, за ним ухаживать надо, воспитывать. |
| 18. | в каком возрасте это вам решать...а вот рожать...я первую беременность в лето попала(рожала в августе),так лето жаркое было,не знала куда себя деть от духоты...теперь в зиму(в мае рожать),нужно купить пару теплых "беременных"штанов,куртку...а если ноги отекут,не влезу в сапоги))))))))))это конечно мои только мысли и переживания,но мне кажется,в любое время года есть свои и плюсы и минусы... |
| 19. | в 19 лет родила=)довольна,хороший возраст,молодая и здоровая.всё прошло хорошо,без осложнений)) а рожать летом хорошо(в мае не надо-будет всю жизнь маяться=(() в начале июня например.гулять можно сразу=) или в конце апреля не плохо.опять же гулять сразу=)а к лету подрастёт и вам можно будет фруктов поесть в августе-сентябре=) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Карбидопа/Леводопа
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|