Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Фармакологическое действие таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.
Фармакокинетика таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, TCmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник.
T1/2 - около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч.
Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.
После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.
Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах.
Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 др. метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, др. - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.
С осторожностью таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН и др. тяжелые заболевания ССС, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические и др. судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Режим дозирования таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).
Противопоказания таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, возраст до 18 лет.
Показания к применению таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Побочное действие таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Со стороны ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва 12-перстной кишки.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром "включения-выключения"), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.
Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.
Прочие: боль в груди, астения.
Прочие побочные реакции наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы: со стороны ССС - инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.
Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.
Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая нейропатия.
Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.
Со стороны кожных покровов: злокачественная меланома, "приливы" крови.
Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.
Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, диспноэ, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.
Лабораторные показатели: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.
Передозировка таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости - антиаритмическая терапия.
Особые указания таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.
Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.
Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.
Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.
После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева
При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозапином, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.
Соли железа могут снижать биодоступность леводоы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.
Хотя метоклопрамид повышает биодоступность леводопы, ускоряя опорожнение желудка, тем не менее он может неблагоприятно повлиять на контроль над заболеванием, за счет его антагонизма с дофаминовыми рецепторами.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Карбидопа и Леводопа-Тева
чем сбить t 39 гр?пробовали: анальгин+аспирин+тавигил,обтирания уксус+водка+вода;лимон,уколы скорой -не помогает,а повыш
| 1. | Антибиотики сами по себе не снижают температуру, без особой нужды принимать их нельзя. А уж начав принимать, следует делать это не менее 5-7 дней, чтобы не вырастить антибиотикоустойчивые микробы. Все знают, что жаропонижающие средства имеют тяжёлые побочные эффекты — от желудочных кровотечений до поражений печени. Но иногда терпеть высокую температуру нет сил. Можно ли сбить жар без лекарственных препаратов?Способ 1. Снимите тёплую одежду, сброс |
| 2. | Срочно фотку больного,я собью отсюда.Это не шутка |
| 3. | Парацетамол,только это по-моему антибиотик,осторожнее |
| 4. | Вызывайте скорую, пусть укол сделают. Парацетамол можно, ещё анальгин с димедролом - без парацетамола. |
| 5. | Мне в свое время помог антибиотик Хемомицин (препарат нового поколения, пролонгированного действия). |
| 6. | пусть скорая капельницу поставит. ну они там знают с чем, парацетамол ещё таблетку и больше пить житкости. |
| 7. | Нурофен - имеется и в таблетках и для детей в сиропе. |
| 9. | Антибиотики внутримышечно,лучше широкого спектра действия-цефтриаксон,цефазолин. |
| 10. | хорошо поиогает инъекция анальгина 2 мл с димедролом 1 мл. вместе, в одном шприце |
| 11. | Анальгин + но-шпа, ненадлго но очень хорошо сбивает температуру, но вообще то обязательно обратитесь к врачу. |
| 13. | Температура ведь не просто так а от чего то,чаще всего высокая температура при ангине бывает,её просто так не собьёшь надо полоскать горло через каждые пол часа сразу отпустит,а если не помогает вызывайте снова скорую |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Чуб-чик
|
| МНН: |
Перметрин
|
| Дата регистрации: |
20.12.1993 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
06.11.1999 |
|
Анектод в тему
Карбидопа и Леводопа-Тева
- Дай флЫмастер, штобы пакрасить ногу.
- Зачем?
- В гости иду, носок износился до дырки.
|
|
|