Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Каптоприл
Фармакологическое действие таблетки Каптоприл
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика таблетки Каптоприл
Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 60-70%. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через ГЭБ и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Выводится преимущественно почками (до 50% в неизмененном виде).
T1/2 при ХПН - 3.5-32 ч. Кумулирует при ХПН.
С осторожностью таблетки Каптоприл
Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии), пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением Na+, первичный гиперальдостеронизм, ИБС, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки Каптоприл
Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом в 2-4 нед до достижения оптимальной дозы. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза - 12.5 мг 2 раза в сутки, которую затем постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При ХСН начальная суточная доза - 6.25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 150 мг.
При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с макроальбуминурией (30-300 мг/сут) - 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут - 25 мг 3 раза в сутки.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) - 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза - не более 12.5 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают с длительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, но суточная доза должна быть ниже, чем обычно.
У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания таблетки Каптоприл
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженная почечная/печеночная недостаточность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, ИГСС, заболевания и состояния с затруднением оттока крови из ЛЖ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Показания к применению таблетки Каптоприл
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Побочное действие таблетки Каптоприл
Со стороны ССС: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также тонкой кишки (очень редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, ацидоз, появление антиядерных антител в крови. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.
Передозировка таблетки Каптоприл
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Особые указания таблетки Каптоприл
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженное снижение АД наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (в т.ч. после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).
В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, проводят общий анализ крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с ХПН и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (в т.ч. гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69) - риск развития анафилактоидных реакций.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. В случае локализации отека на лице, специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов - антигистаминные ЛС); в случае распространения отека на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).
Описание таблетки Каптоприл
Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.
Взаимодействие таблетки Каптоприл
Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и др. НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов Li+, повышая его концентрацию в крови.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Инсулин и др. пероральные гипогликемические ЛС - риск развития гипогликемии.
Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Каптоприл
А что, если у человека живет несколько животных, то он обязательно болен на голову, а в доме у него воняет?
| 1. | Как сказать - если брать наших людей ,которые ( или их предки) заехали в города из деревень ,то вот от этой категории чаще всего можно слышать подобные рассуждения. А все от чего - наше сельское хозяйство видели?О....то то и оно.Реденько можно увидеть образцовое содержание животных на селе В основном - в грязи, в дерьме, кормят абы кабы ,практически не лечат-тащат до убоя.Собаки в таком же жутчшайшем состоянии. Ну и приехав в город ,вырвавшись, т |
| 2. | не обязательно просто в большинстве случаев - да |
| 3. | все они больные жевотные не игрушка |
| 4. | Согласна!!! У меня дома 3 кошки, собака и 2 хомяка!!! Но все чистенькие, здоровенькие и не пахнут!!! |
| 5. | у меня в квартире живет кошка и хомячки и проблем с запахами нет просто нужно приучать животных и следить за ними вовремя ухаживать и ни каких запахов |
| 6. | дха-а-)-но не обизательно усе больны на голову... |
| 7. | Я вообще не понимаю людей, которые вечно лезут в чужие дела. Каждый скажем так....живет как хочет....Если конечно это не нарушает права других людей. |
| 8. | все мои...и многие приходят в дом ине подозревают что есть 2 кошки...не говорю о собах...убирать надо чаще! |
| 9. | Не все любят животных как вы.Понятие несколько очень растяжимо главное чтоб хобби не портило жизнь другим.А люди у которых много животных как правило действительно одиноки никто не хочет такого груза проблем. |
| 10. | Ага. А самым больным на голову был Даррелл. После Ноя конечно. |
| 11. | у некоторых в доме воняет и без животных... |
| 12. | Берут от жалости ,но их запах не пугает , страшнее грубые люди |
| 13. | и мосх отлючен, и часто нелюбовь к животным, и лень по уходу за ними, и зависть! |
| 14. | просто некоторые идиоты понаберут собак или котов не уха жуя за ими а просто кормят и звените убирают дерьмо с пола то конечно это люди ненормальные а вот если человек взял несколько собак купает их и водит на улицу в туалет а не дома то вони не будет |
| 15. | Нет. Но дыма без огня не бывает. Если уход за животными качественный, никто не скажет что вы идиот. Животные нуждаються в заботе и внимании, если не в состоянии обеспечить им полноценнвую жизнь, не стоит мучать животных. |
| 16. | каждый судит по себе. Вот у меня нет времени на животных - и у него нет!!! Когда мне говорят что от хомяков, крыс или кроликов воняет - я знаю, что это бред, убираться надо вовремя, а не раз в год по завету. а те кто считает что у животных надо убираться по графику раз в неделю - конечно подобные стереотипы возникнут. |
| 17. | Чем больше узнаю людей-тем больше нравятся собаки,да и кошки тоже(народная мудрость)!.По понедельникам в общественном транспорте ехать не возможно...,да и по вторникам,средам и т.д,такого нанюхаешься! |
| 18. | 10 золотых рыбок - это не болезнь... Болезнь - это когда к городской квартире содержат какую-нибудь большую псину и выгуливают её дважды в день. Это болезнь. Или когда содержат десяток кошек с собаками. Это болезнь. Один кролик - нет... И, правильно было сказано, вонять в квартире может и без животных. А может и с тремя животными не вонять совсем. |
| 19. | я, ненормальный владлец, да, плевать мне, как от теня пахнет, да плевать мне на все (моя подруга, пыталась, обнюхать меня, несколько раз ), тест-контроль прошла. а она брезгливая |
| 20. | Это Вы о тех старушках, которых по телевизору показывают? Которые сами нуждаются в уходе и помощи, а их, вместо этого, выселяют с их кошками , собаками куда подальше, придавая законный вид этому способу отъема собственности. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Адиурекриновая мазь
|
| Дата регистрации: |
28.11.1968 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1979 |
|
| Название: |
Бензацин
|
| Дата регистрации: |
30.04.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Лонзабак-12.100
|
| Дата регистрации: |
24.03.2000 |
| Производитель: |
Лонза Лтд |
| Страна: |
Швейцария |
| Дата аннуляции: |
14.04.2005 |
|
Анектод в тему
Каптоприл
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|