Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> Каптоприл >> Лекарственная форма таблетки

Лекарственная форма таблетки


Описание лекарственной формы таблетки Каптоприл


Фармакологическое действие таблетки Каптоприл

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.

В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика таблетки Каптоприл

Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 60-70%. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через ГЭБ и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Выводится преимущественно почками (до 50% в неизмененном виде).

T1/2 при ХПН - 3.5-32 ч. Кумулирует при ХПН.

С осторожностью таблетки Каптоприл

Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии), пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением Na+, первичный гиперальдостеронизм, ИБС, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Режим дозирования таблетки Каптоприл

Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом в 2-4 нед до достижения оптимальной дозы. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза - 12.5 мг 2 раза в сутки, которую затем постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При ХСН начальная суточная доза - 6.25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 150 мг.

При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.

При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с макроальбуминурией (30-300 мг/сут) - 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут - 25 мг 3 раза в сутки.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) - 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза - не более 12.5 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают с длительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, но суточная доза должна быть ниже, чем обычно.

У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания таблетки Каптоприл

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженная почечная/печеночная недостаточность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, ИГСС, заболевания и состояния с затруднением оттока крови из ЛЖ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Показания к применению таблетки Каптоприл

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Побочное действие таблетки Каптоприл

Со стороны ССС: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также тонкой кишки (очень редко).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, ацидоз, появление антиядерных антител в крови. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.

Передозировка таблетки Каптоприл

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания таблетки Каптоприл

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженное снижение АД наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (в т.ч. после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).

В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, проводят общий анализ крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с ХПН и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (в т.ч. гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69) - риск развития анафилактоидных реакций.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. В случае локализации отека на лице, специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов - антигистаминные ЛС); в случае распространения отека на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Описание таблетки Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Взаимодействие таблетки Каптоприл

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и др. НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов Li+, повышая его концентрацию в крови.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Инсулин и др. пероральные гипогликемические ЛС - риск развития гипогликемии.

Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Каптоприл

А вы хотели бы на себя посмотреть в старости..когда с вас песок посыпется..со стороны??)
1.Да бросьте, чего бояться и чего стыдиться? Я УВАЖАЮ себя и свой возраст, свои поступки, мысли, здорово, что можешь не только смотреть, но и ВИДЕТЬ :-) Ну а песочек :-) можно и в совочек собрать :-))) P. S. Есть, конечно, специфические старческие болезни, когда человек теряет рассудок, не контролирует себя... Совет: Больше читайте, общайтесь с молодёжью, в неделю хотя бы с одной новинкой техники или чего-там нового знакомьтесь, театр, выезды на пр

2.такие как я умирают молодыми.

3.Чет не очень:))) Особенно, если из ума выживу...

4.Ни за что

5.Нет, чему быть-того не миновать. Пусть всё идёт своим чередом. Придет время-увижу....

6.Ну я уже себя вижу....Изменилась СЛЕГКА....

7.я уже старая и ничего

8.Думаете, тогда зеркал не будет?

9.Печальное зрелище - старческая немощь.

10.В таком случае лучше умереть молодым.

11.хотелось бы конечно посмотреть

12.думаю это зрелище никого особо не впечатлит

13.Никто не хочет на себя смотреть в старости, потому что это ужастно

14.Нет не хотелось бы

15.В юности я думала...что когда стану взрослой,буду чувствовать себя старухой..Сейчас мне 43,но мне комфортно..я все так же люблю и себя и жизнь..думаю,когда песок посыпется-ничего не изменится...Так что-нет..заглядывать вперед не хочу.В любом возрасте жить хочется...и это не смутит

16.неа, я потом в зеркало посмотрбсь

17.придет время - увижу

18.В старости у тебя будут другие интересы, смешно будет вспоминать типа какой же я был дурак в молодости. Ни один уважающий себя старик не хотел бы вернуться в пору глупостей. Да и песок пусть тебя не пугает, некоторые старички еще ого-го какие крутые

19.Да и сейчас интересно посмотреть на себя со стороны.Представте,что Вы на какое-то время встретите свою точную копию.А старость понятие относительное,

20.Чтобы тебе не скользко шагать было -? мне -59 , а тебе сикоку-? мой рост-190см , вес-88кг, шея - 44 , грудь-112 , живот -62 , бедра - 80 ну и так далее , а твои параменты назвать сможешь-? НЕ сед не плешив , не разжопистопузист , живу с женщиной на 30,5 лет себя моложе.,Регулярно занимаюсь восточными боевыми единоборствами , хожу в тир и т.д. А ,чем ты можешь порадовать-?



Такие торговые названия как


Название: Ародэт
МНН: Диэтилтолуамид
Дата регистрации: 20.10.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 01.12.2000

Название: Аскорбиновая кислота, фолиевая кислота
МНН: Аскорбиновая кислота + Фолиевая кислота
Дата регистрации: 30.11.1973
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 31.12.1983

Название: Бифидумбактерин сухой
МНН: Бифидобактерии бифидум
Дата регистрации: 11.12.2002
Производитель: Нижегородское предприятие по производству бактерийных препаратов "Имбио" ФГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 21.05.2007

Название: Вертигохель
Дата регистрации: 13.11.2000
Производитель: Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 06.06.2006

Название: Защитник дома
Дата регистрации: 25.07.1995
Производитель: Донг Ха Фарм
Страна: Корея Южная
Дата аннуляции: 31.12.1997

Название: Календулы настойка
МНН: Календулы лекарственной цветки
Дата регистрации: 11.07.1967
Производитель: Калининградская фармфабрика ФГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Нонахлазина раствор 1.5%
МНН: Азаклорзин
Дата регистрации: 29.12.1980
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Норсульфазол
МНН: Сульфатиазол
Дата регистрации: 30.04.1964
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Рибоксин
МНН: Инозин
Дата регистрации: 21.07.2008
Производитель: Валента Фармацевтика ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Экстракт артишоков
МНН: Артишока листьев экстракт
Дата регистрации: 19.06.1998
Производитель: Гексал АГ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Анектод в тему Каптоприл

В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:

- Hу как, большая поломка ?

- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.

2009 (c) 4Doktor.ru  
StiklerLog