Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Каптоприл
Фармакологическое действие таблетки Каптоприл
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика таблетки Каптоприл
Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 60-70%. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через ГЭБ и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Выводится преимущественно почками (до 50% в неизмененном виде).
T1/2 при ХПН - 3.5-32 ч. Кумулирует при ХПН.
С осторожностью таблетки Каптоприл
Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии), пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением Na+, первичный гиперальдостеронизм, ИБС, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки Каптоприл
Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом в 2-4 нед до достижения оптимальной дозы. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза - 12.5 мг 2 раза в сутки, которую затем постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При ХСН начальная суточная доза - 6.25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 150 мг.
При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с макроальбуминурией (30-300 мг/сут) - 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут - 25 мг 3 раза в сутки.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) - 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза - не более 12.5 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают с длительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, но суточная доза должна быть ниже, чем обычно.
У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания таблетки Каптоприл
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженная почечная/печеночная недостаточность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, ИГСС, заболевания и состояния с затруднением оттока крови из ЛЖ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Показания к применению таблетки Каптоприл
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Побочное действие таблетки Каптоприл
Со стороны ССС: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также тонкой кишки (очень редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, ацидоз, появление антиядерных антител в крови. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.
Передозировка таблетки Каптоприл
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Особые указания таблетки Каптоприл
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженное снижение АД наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (в т.ч. после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).
В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, проводят общий анализ крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с ХПН и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (в т.ч. гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69) - риск развития анафилактоидных реакций.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. В случае локализации отека на лице, специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов - антигистаминные ЛС); в случае распространения отека на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).
Описание таблетки Каптоприл
Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.
Взаимодействие таблетки Каптоприл
Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и др. НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов Li+, повышая его концентрацию в крови.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Инсулин и др. пероральные гипогликемические ЛС - риск развития гипогликемии.
Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Каптоприл
Кто такие Дауны?
| 1. | Болезнь Дауна — врожденное заболевание. Болезнь встречается с частотой 1,5-3,4 на 1000 новорожденных. С увеличением возраста матери возрастает частота рождения ребенка с болезнью Дауна. Причина Причиной заболевания являются различные хромосомные нарушения, главным образом, в 21 хромосоме. Нерасхождение 21 хромосомы обусловлено процессом старения полового аппарата и эндокринной системы. В случаях семейных форм болезни Дауна — нет четкой зависимост |
| 4. | Положительно, во всяком случаи у таких людей нет злости, коварности и хитрости.... |
| 6. | болезнь не полного хромосомного набора. |
| 7. | Дауны - это люди с затарможеными мозговыми способностями.Больные люди.Они медленно развиваются,ну и так далее...Недорозвитые хромосомные способности.ну или как-то так. |
| 8. | Политики (в тайных кругах зовутся - бомондом,элитой,цветом нации) ))) |
| 9. | Ну как относиться. Нормально отношусь, если "Даун" , ко мне лично агрессии не проявляет(Что с ними случается) В след смотреть не буду, пальцем показывать, тоже.... |
| 10. | Даун-это такой ученый был.А синдром Дауна-это заболевание,которое характеризуется умственной и физической отсталостью человека. Отношусь к ним вполне нормально. |
| 11. | Dauwn--отклонение от норм мышления, умственно отсталые люди, и часто с искаженными чертами лица-монголизм. Даунизм- так называется заболевание пациентов с такими признаками. |
| 12. | люди, с отклонениями на генетическом уровне... я к ним не отношусь... |
| 13. | больные люди как к ним ещё можно относиться, сочувствую их родителям |
| 14. | больные люди. я жалею их и их родителей |
| 15. | дауны-это люди с тормозами,у них практически не бывает друзей |
| 17. | Люди с тормозами? Хм. Это люди, которые медленно развились или не развиваются вообще. Аутисты, допустим. Очень чувствительные, почти не говорят. И они все очень добрые и милые. А те, кто считают их тормознутыми- просто НЕлюди. |
| 18. | болезнь на уровне _каждой_ клеточки. внешне очень узнаваемы. хорошо обучаются "простым" профессиям. дружить не смогу, но на улыбку отвечу. |
| 19. | Заболевание изза неправильной хромосомной абберации, в данном случае- 1 лишняя хромосома(46 пара как правило).Риск рождения таких детей увеличивается с возрастом родителей.Если раньше считали, что это бывает у старородящих матерей, то теперь доказано что возраст отца тоже имеет значение.Такие дети редко доживают до 45 лет изза сопутствующих аномалий развития...Жалко их- это вечные дети- добрые и ласковые, умирают так и не поняв жестокость мира из |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Лактулоза
|
| МНН: |
Лактулоза
|
| Дата регистрации: |
23.08.1993 |
| Производитель: |
Ипико |
| Страна: |
Египет |
| Дата аннуляции: |
02.03.2001 |
|
| Название: |
Магония падуболистная
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Наклофен
|
| МНН: |
Диклофенак
|
| Дата регистрации: |
17.12.1997 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
| Название: |
Хионантус виргинский
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Каптоприл
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|