Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Фармакологическое действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Производное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферически артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").
У пациентов с заболеваниями CCC (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.
Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.
Фармакокинетика таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. TCmax при пероральном приеме - 6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97%. Проникает через ГЭБ.
Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин.
T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.
Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
С осторожностью таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН неишемической этиологии (III-IV класс по NYHA), печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), ГОКМП, СССУ, возраст до 18 лет, пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут.
Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
Противопоказания таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).
Побочное действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Частота: частые - более 1%, нечасто - менее 1%, редко - менее 0.1%, очень редко - менее 0.01%.
Со стороны ССС: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление СН; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия,
конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.
Передозировка таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.
Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе.
Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Взаимодействие таблетки покрытые пленочной оболочкой Амлодипин
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.
В отличие от др. БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Амлодипин
Помогают ли реально маски против гриппа?
| 1. | Маска на лице – не панацея от гриппа Многие с негодованием спрашивают работников аптечных прилавков, продавцов в магазинах и кондукторов в транспорте: почему не в маске?! И требуют от работающих в местах массового скопления людей повышенных мер безопасности. Между тем, использование оксолиновой мази является более эффективной защитой от гриппа, чем ношение марлевой повязки на лице, утверждают эпидемиологи. "На расстоянии 1-1,5 метра маски задержи |
| 3. | Я хожу в респераторе, все ржут но зато защита, скоро куплю противогаз как у снорка! |
| 6. | На 2 часа. А потом это источник заразы. |
| 7. | Только три часа потом впитывают все вирусы и болше вреда чем пользы |
| 8. | кто-то говорит, что первые 15 минут, кто-то - что первые 2 часа. маски уменьшают количество всяких бактерий, которые могут попасть в организм воздушно-капельным путём. |
| 9. | Если менять каждые два часа, новерное и помогут, только от него не 100%ная защита. |
| 10. | менять через 2 часа , иначе ещё хуже |
| 11. | Чушь это, размеры вирусов таковы, что им эта маска - что воробью решётка слоновьего вольера... Да и от противогаза толку - не больше. Поможет разве что акваланг или противогаз изолирующего типа (в комплекте с ОЗК). |
| 12. | да в ней дырки (перфорация) в несколько тысяч раз больше вируса. как она может защитить? и вообще, вроде как маски придумали чтоб УЖЕ больные люди их носили и не заражали здоровых (чихали в маску) хотя, если веришь, то наверно защищает))) даже от спида)) |
| 13. | Уж сколько раз твердили миру... Вот подумайте, почему хирурги и медсестры на операциях в масках? Они боятся заражения из стерильных внутренностей человека? Да нет же! Они предохраняют пациента от случайного заражения! Маски НЕ защищают! Кроме того, в марле создается теплая и влажная среда , самая любимая не только для вирусов, но и для бактерий. Маску невозможно снять без того, чтобы не растрясти накопившееся в ней. Часть микробов попадает в возд |
| 14. | маску через каждые 3 часа надо или менять (одноразовую) или гладить утюгом и стирать 1 раз в день (марлевую 4-слойную). защита от заражения - 90 % |
| 15. | То, что в маске дырки ни чего не значит, видете ли вирус во много раз мельче дырок в маске, но вирусы сами по себе в воздухе нек находятся ини вылитают в составе нивидемых (мелких) капель влаги (при дыхании) и слизи (при чихе или кашле, что опаснее). Тк вот эти капли достаточно крупные и не проходят через ткань масок. а впитываются ей и удерживаются. Так происхоит пока маска не впитает доствточно много влаги, что и происходит спустя 2-3 часа пост |
| 16. | Помогают, если их мелко порезать и съесть с вакциной от гриппа и запить аскорбиновой кислотой и арбидолом! |
| 17. | Практически, нет. Поэтому у нас в больнице их никто не носит. «Что необходимо знать о грипе H1N1» по этой ссылке: (http://blogs.mail.ru/mail/academyhf/) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Амлодипин
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|