Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам);
умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. TCmax - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), осложненные инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Описание лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Аморфный гигроскопичный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения Амикацин
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Амикацин
Вести ребенка завтра в школу?
| 1. | Посидите лучше дома.Не надо чтобы ребенок разболелся.И берегите себя.Вам нельзя болеть. |
| 2. | лутше пусть посидит дома денек другой |
| 3. | не надо в школу..надо лечиться дома.так эпидемии и распространяются..потому..что никто не хочет лечиться дома..ну а вам надо ходить в маске ..и укреплять иммунитет |
| 4. | Пусть дома посидит.Школа никуда не убежит,а здоровье не купишь... |
| 5. | Лучше воздержаться от посещения школы, т.к. болеет он, заболеет друго и третий, а потом и класс на карантин закроют. |
| 6. | Пусть дома посидит. Меня в школу не пускали просто если болит горло или насморк без температуры или если дождь на улице и правильно делали мои родители, школа никуда не делась, а здоровье важнее, тем более вдруг заболеет, а Вам нельзя от него заразиться, перестрахуйтесь и пусть посидит дома, посмотрите на завтрашнее его состояние. |
| 7. | Лучше не пускайте по себе знаю меня так мама и с температурой заставит в школу идти просто говорит ничего страшного , а вы лучше дома оставьте пускай переболеет . Источник: Ну вот знаю)))) |
| 8. | не надо в школу и вашему легче не станет и другие дети инфекцию подцепят,а потом из школы с признаками простуды детей выгоняют,прям звонят домой и просят забрать |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Амикацин
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|