Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Клетки млекопитающих также содержат стеролы (холестерин и др.), к которым амфотерицин В обладает более низким, чем к эрогостеринам, сродством. Предполагается, что в основе повреждающего действия амфотерицина B на клетки человека и клетки грибов лежит один и тот же механизм.
Липосомы представляют собой цельные сферические везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде некоторых липидов, таких как фосфолипиды и холестерин. При гомогенизации в водном растворе фосфолипиды образуют единичные или множественные концентрические двухслойные мембраны. Липосомы препарата имеют одинарный би-слой с активным веществом, встроенным в мембрану в виде заряженного комплекса с дистеарилфосфатидилглицерином. Липосомы, находясь в крови, могут оставаться интактными длительное время. При попадании в ткани, в которых находятся очаги грибковой инфекции, липосомы связываются с богатой эргостеролами мембраной клеточной стенки гриба, к которой они имеют высокий аффинитет, и затем происходит высвобождение активного вещества. Взаимодействие с клетками грибов происходит как вне, так и внутри макрофагов. Благодаря интактности к клеткам человека и высокому аффинитету к клеточной стенке гриба, липосомальная форма препарата обладает меньшей токсичностью.
Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Leishmania donovani, Leishmania infantum, Aspergillus fumigatus.
Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
После в/в введения суточных доз в диапазоне 2-5 мг/кг в крови создается эффективная дозозависимая концентрация, сохраняющаяся в течение 24 ч. Для доз 3, 4 и 5 мг/кг/сут Cmax в плазме - 21.4, 25.6 и 35.9 мкг/мл соответственно, что в 6-10 раз больше Cmax амфотерицина В нелипосомального. AUC при тех же суточных дозах составляет 211, 419 и 523 мкг*ч/мл соответственно; значения кажущегося объема распределения колебались от 0.03 до 1.84 л/кг (в среднем - 0.56, 0.53 и 0.45 л/кг соответственно), что на 1-12% ниже значений для нелипосомального амфотерицина В. Распределение липосомального амфотерицина В изучено недостаточно; в высоких концентрациях обнаруживается в печени и селезенке; в почках после многократного введения в течение 28 дней концентрация отмечается в 5-6 раз ниже по сравнению с нелипосомальным амфотерицином.
Общий клиренс - 0.5-1.3 л/ч, что несколько ниже, по сравнению с нелипосомальным амфотерицином В (1.8 л/ч). Этот факт объясняют уменьшением почечного криренса, поскольку липосомы имеют достаточно большие размеры для того, чтобы выводиться из сосудистого русла в процессе гломерулярной фильтрации. T1/2 для доз 3, 4 и 5 мг/кг - 26, 38.2 и 32.4 ч. Продолжительность полного выведения варьирует от 4 до 49 сут, что связывают с медленным перераспределением препарата в тканях.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
Беременность, период лактации, ХПН.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
В/в капельно, в течение 30-60 мин, рекомендуемая концентрация активного вещества - 0.5 мг/мл.
Средняя курсовая доза - 1-3 г, достигается на протяжении 2-4 нед.
При системных микозах начальная доза - 1 мг/кг/сут, при необходимости постепенно повышают до 3 мг/кг/сут.
Для профилактики инвазивных грибковых заболеваний при пересадке паренхиматозных органов - по 1 мг/кг/сут в течение 5 дней после трансплантации.
Пациентам с ВИЧ-инфекцией, осложненной диссеминированным криптококкозом, назначают в суточной дозе 3 мг/кг в течение 42 дней. После окончания основного курса, в связи с риском развития рецидивов инфекции, может быть необходима более продолжительная поддерживающая терапия.
При висцеральном лейшманиозе назначают 1-1.5 мг/кг/сут в течение 21 дня или по 3 мг/кг/сут в течение 10 дней.
Пациентам с иммунодефицитом назначают в той же дозе, но после окончания основного курса, в связи с риском развития рецидивов инфекции, могут быть необходимы поддерживающая терапия или повторные курсы лечения.
Для профилактики инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией, вызванной химиотерапией или применением высоких доз ГКС, назначают по 2 мг/кг/сут до момента восстановления уровня нейтрофилов до 500/мкл.
При лихорадочном синдроме, не поддающемся лечению антибиотиками, суточная доза - 1-3 мг/кг до нормализации температуры и восстановления числа нейтрофилов до уровня 1 тыс./мкл.
Детям назначают в тех же дозах, из расчета на 1 кг массы тела.
Правила приготовления инфузионного раствора: препарат следует растворять только в стерильной воде для инъекций, не содержащей бактериостатических добавок. Во флакон с 50 мг добавляют 12 мл стерильной воды для инъекций для достижения концентрации 4 мг/мл, флакон энергично встряхивают не менее 15 с до образования однородной суспензии. Затем производят расчеты, необходимые для дальнейшего разведения препарата, исходя из достигнутой концентрации 4 мг/мл.
Рассчитанный объем растворенного препарата набирают в стерильный шприц, отфильтровывают, используя прилагаемый 5-микронный фильтр, и добавляют в стерильную емкость, содержащую необходимое количество 5% раствора декстрозы. После растворения в стерильной воде для инъекций концентрат ЛС может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С, а раствор препарата, разбавленный 5% раствором декстрозы, - 6 ч.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
Гиперчувствительность, одновременная инфузия лейкоцитарной массы.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома; системный микоз на фоне СПИДа и при иммунодефиците на фоне противоопухолевой терапии; профилактика инвазивных грибковых инфекций у больных с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга.
Лихорадочный синдром неясного генеза (резистентный к проводившейся в течение 96 ч антибиотикотерапии, у больных с нейтропенией и высоким риском грибковых инфекций).
Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное снижение функции почек - гиперкреатининемия, азотемия, почечный тубулярный ацидоз.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожная сыпь, затруднение дыхания; инфузионные реакции (боль в нижней части спины давящего и иного характера, боль в грудной клетке); анафилактические реакции.
Местные реакции: флебит или тромбофлебит в месте инъекции.
Прочие: головная боль, гипокалиемия (аритмия, судороги, чрезмерная утомляемость или слабость), гемолиз, иктеричность склер и кожных покровов.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
В клинических исследованиях показано, что липосомальный амфотерицин В значительно менее токсичен, чем нелипосомальный, поэтому может применяться у тяжелых больных (в т.ч. у больных СПИДом, злокачественными новобразованиями, при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга детям и взрослым). Однако при длительной терапии следует соблюдать осторожность ввиду повышения вероятности возникновения токсических эффектов (по опыту применения на протяжении 3 мес с достижением суммарной дозы 16.8 г значимых токсических явлений не отмечалось).
При возникновении нарушения функции печени замена нелипосомальной формы препарата на липосомальную может редуцировать нежелательные явления.
Во время лечения не реже 1 раза в неделю должен проводиться контроль функции почек и печени, показателей гемопоэза. Особое внимание должно уделяться больным, получающим сопутствующую терапию нефротоксичными ЛС. Больным, получающим препараты K+, необходим пристальный контроль за уровнем K+ и Mg2+ в сыворотке крови.
При назначении больным сахарным диабетом необходимо помнить, что каждый флакон препарата содержит около 900 мг сахарозы.
Во время лечения не следует одновременно назначать в/в введение лейкоцитарной массы во избежание риска острого пульмонального эффекта.
Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических агентов.
Для введения могут быть использованы системы со встроенными фильтрами с диаметром пор не менее 1 мк.
При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо промыть систему 5% раствором декстрозы для инъекций.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Амбизом
Противоопухолевые ЛС повышают риск возникновения бронхоспазма, артериальной гипотензии, нефротоксичности.
ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии и нарушений деятельности ССС.
Может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов (вследствие риска возникновения гипокалиемии), флуцитозина (вследствие повышения клеточной концентрации и задержки выведения почками), миорелаксантов, нефротоксичных ЛС.
Фармацевтически несовместим с солевыми растворами (включая физиологический) и др. ЛС.
Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Имидазольные противогрибковые ЛС могут способствовать выработке резистентности к амфотерицину В.
Гематотоксические ЛС - риск угнетения костного мозга.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Амбизом
Раньше, в "80-е, при температуре давали аспирин, сегодня назначают парацетомол, а аспирин категорически запрещают?
| 1. | аспирин, нурофен, колдрекс, анальгин |
| 2. | Аспирин вреден. Когда то и кокаин в аптеках продавали, знаете ли. |
| 3. | аспирин не советуют тем, у кого проблемы с желудком. |
| 4. | парацетамол и больше ничего хоть на кровь не влияет |
| 5. | Парацетамол дают при простуде. А от температуры выпейте по одной таблетке анальгина и аспирина. И с чего вы взяли, что аспирин под запретом? |
| 6. | Аспирин+анальгин+супрастин. И не верьте тому, кто говорит, что аспирин нельзя. А вот парацетамол малоэффективен при высокой температуре. Источник: Рекомендация очень хорошего доктора и личный опчт |
| 7. | Аспирин под запретом только для детей до 15 лет! Для взрослых он более эффективен, чем другие средства! Он еще и иммунитет повышает, и с вирусом борется! Аспирин - это препарат компании Байер, именно о нем я и говорю. Что касается отечественной ацетилсалициловой кислоты (равно как и парацетамола) - там куча примесей и низкая степень очистки. |
| 8. | В Америке и Европе аспирин официально в последнее 10-тилетие является запрещенным препаратом так как по их исследованиям он плохо влияет на организм и у него много противопоказаний, но самое интересное, что официально в России его никто не запрещал и его до сих пор используют. А что пить при температуре!? Можно попробовать колдрекс, фервекс, тот же парацитамол, хотя я люблю по старинке - горячий чай с медом или малиновым вареньем. Удачи Вам и не |
| 9. | в странах европы и других цивиизованных странах аспирин,анальгин,цитрамон давно запрещены.Анальгин например,изменяет состав крови. |
| 10. | аспирин как раз сейчас переживает свое второе рождение, у него масса достоинств, кроме жаропонижающего. я применяю НАШ, ОТЕЧЕСТВЕННЫЙ и ничего, кроме пользы он мне не принес, несмотря на то, что с моим хр. гастритом его, вроде бы и принимать нельзя. И как антипиретик аспирин хорош при крайне КОРОТКОМ курсе (день=два). короче - пара таблеток аспирина (т.е. 1 грамм) однократно, запить молочком горяченьким и в люльку. утром встаешь как новенеькая. Н |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
П-3 таблетки
|
| Дата регистрации: |
28.02.1972 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Амбизом
- Доктор, сколько можно прожить без мозга?
- А сколько Вам лет?
|
|
|