Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное действие. Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, "атакует" нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое деление.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
После приема внутрь хорошо всасывается. Биодоступность - 75%. При пероральном приеме концентрация циклофосфамида и его метаболитов в тканях такая же, как при в/в введении.
После в/в введения Cmax метаболитов достигается через 2-3 ч, концентрация препарата быстро уменьшается в первые 24 ч (в крови определяется в течение 72 ч). Биодоступность - 90%. Объем распределения - 0.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 12-14%, для некоторых активных метаболитов - более 60%.
Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19. T1/2 - до 7 ч у взрослых, 4 ч - у детей.
Выводится почками в виде метаболитов - 60%, в неизмененном виде - 5-25% и с желчью. Возможно выведение препарата с помощью диализа.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
Декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек, адреналэктомия, подагра (в анамнезе), нефроуролитиаз, угнетение костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
В/в, в/м. Раствор содержит 5 мл растворителя на каждые 100 мг циклофосфамида. В/в, в/м - по 3-6 мг/кг (200-400 мг) ежедневно; по 10-15 мг/кг (0.5-1 г) 1 раз в 2-5 дней; по 20-40 мг/кг 1 раз в 10-20 дней. Для приготовления раствора 100 мг растворяют в 5 мл, 200 мг - в 10 мл, 500 мг - в 25 мл воды для инъекций (нельзя использовать 0.9% раствором NaCl). Курсовая доза препарата - 8-14 г, затем переходят на поддерживающее лечение - по 100-200 мг 2 раза в неделю.
Внутрь, за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды - по 1-3 мг/кг (50-200 мг) ежедневно в течение 2-3 нед.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), цистит, задержка мочеиспускания, беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, нейробластома, ретинобластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронические лимфо- и миелолейкозы, острые лимфо-, миело- и монобластные лейкозы, опухоль Вильмса, саркома Юинга, грибовидный микоз, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Наиболее выраженная лейкопения и тромбоцитопения наблюдается на 7-14 день лечения (восстановление показателей - через 7-10 дней после прекращения лечения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор, геморрагический колит, желтуха, нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия; при применении в высоких дозах в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, а также при применении в высоких дозах у пациентов с апластической анемией - облитерирующий эндофлебит печеночных вен (резкое увеличение массы тела, гепатомегалия, асцит, гипербилирубинемия, печеночная энцефалопатия) - обычно развивается через 1-3 нед после трансплантации костного мозга.
Со стороны кожных покровов: алопеция (обратима после завершения лечения или во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по структуре и цвету), кожная сыпь, пигментация кожи, изменения ногтей, нарушение регенерации.
Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит/цистит, некроз почечных канальцев (вплоть до летального исхода), фиброз мочевого пузыря (в т.ч. распространенный) с сопутствующим циститом или без него, атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря в моче. При применении в высоких дозах - нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия (на фоне гиперурикемии).
Со стороны ССС: кардиотоксичность (при введении доз 4.5-10 г/кв.м или 120-270 мг/кг в течение нескольких дней в составе интенсивной комбинированной цитостатической и др. терапии при трансплантации органов), в т.ч. выраженная СН (в т.ч. с летальным исходом) на фоне геморрагического миокардита.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при длительном введении высоких доз).
Со стороны репродуктивной системы: нарушение спермато- и оогенеза (стерильность может иметь необратимый характер), аменорея (обратимая в течение нескольких месяцев после прекращения терапии), олиго- или азооспермия (связана с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона; в некоторых случаях обратима через несколько лет после курса лечения), атрофия яичек (различной степени).
Аллергические реакции: кодная сыпь, крапивница, зуд кожи, редко - анафилактические реакции; возможна перекрестная чувствительность с др. алкилирующими соединениями.
Прочие: развитие тяжелых инфекций; синдром, сходный с синдромом неадекватной секреции АДГ; приливы крови к коже лица или гиперемия лица, головная боль, повышенная потливость; развитие вторичных злокачественных опухолей.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
В период лечения необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможностью появления токсических эффектов при любом из перечисленных состояний: лейкопения, тромбоцитопения, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводимая лучевая или химиотерапия, почечная/печеночная недостаточность.
Во время лечения необходимо регулярно проводить общий анализ крови (особенно количества нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также анализ мочи на наличие эритроцитурии, которая может предшествовать развитию геморрагического цистита.
При появлении симптомов цистита с микро- или макрогематурией, а также при снижении числа лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100 тыс./мкл лечение препартом следует прекратить.
В случае возникновения инфекций лечение должно быть прервано или должна быть снижена доза препарата.
Женщинам и мужчинам во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола, а также от употребления в пищу грейпфрута (в т.ч. сока).
При назначении циклофосфамида в течение первых 10 дней после оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо поставить в известность анестезиолога.
После адреналэктомии необходимо провести коррекцию доз как ГКС (в качестве заместительной терапии), так и циклофосфамида.
Может повышать антикоагулянтную активность в результате снижения синтеза в печени факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, а также в результате неизвестного механизма.
Профилактике цистита способствует обильное питье и прием препарата месна.
По данным ЭКГ и ЭХО-КГ у пациентов, перенесших эпизоды кардиотоксического действия высоких дох циклофосфамида, не обнаруживалось каких-либо остаточных явлений по состоянию миокарда.
У девочек, в результате лечения циклофосфамидом в препубертатный период, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.
Половое влечение и потенция у мужчин не нарушается. У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развивались нормально, однако, может отмечаться олиго- или азооспермия и повышение секреции гонадотропинов.
После ранее проведенного лечения препаратом возможно возникновение вторичных злокачественных опухолей, чаще всего это опухоли мочевого пузыря (обычно у пациентов с геморрагическим циститом в анамнезе), миело- или лимфопролиферативные заболевания. Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных или незлокачественных заболеваний при нарушении иммунных процессов. В ряде случаев вторичные опухоли развиваются через несколько лет после прекращения лечения препаратом.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Цитоксан
Усиливает действие суксаметония (длительное подавление активности холинэстеразы), снижает или замедляет метаболизм кокаина, усиливая и/или увеличивая продолжительность его действия, повышая риск токсичности.
Усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина.
Индукторы микросомального окисления печени - повышение образования алкилирующих метаболитов, снижение T1/2 циклофосфамида и повышение его активности.
Миелотоксичные ЛС, в т.ч. аллопуринол, лучевая терапия - усиление миелотоксического действия.
Урикозурические ЛС - риск развития нефропатии (может потребоваться коррекция дозы урикозурических ЛС).
Грейпфрутовый сок нарушает активацию и тем самым действие циклофосфамида.
Др. иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин) - риск развития инфекций и вторичных опухолей.
Одновременный прием ловастатина у пациентов при трансплантации сердца повышает риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Одновремнный прием цитарабина в высоких дозах при подготовке к трансплантации костного мозга приводит к повышению частоты развития кардиомиопатии с последующим летальным исходом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Цитоксан
Почему? Как только антисоветчик или русофоб, так или из семьи репрессированных, или диссидент, или...
| 1. | Настоящих "антисоветчиков" нет в природе. Много всякой швали, меняющей свою окраску, при любом случае. В СССР, как и сейчас в России, было всего по чуть-чуть, и плохого и хорошего. Одно коренное отличие. В СССР медленно но верно подымали уровень жизни, профессионализма, всего населения страны. Сейсас, вся страна работает на кучку ворья. Реально богато живут 3-5% населения. Эта цифра не меняется с 90-ых. Т.е. тот же самый "брежневскй" застой. А во |
| 2. | Потому что продажные Но есть и люди которых я уважаю .они не делают этого Это и артисты некоторые и журналисты и много порядочных людей Просто им не дают слова |
| 3. | Вот такие они. Еще надо посмотреть, за что репрессировали, а то они теперь все невинные. А копнешь - руки по локоть в крови. |
| 4. | А если патриот, так это потомок русского из расстрельной команды НКВД? |
| 5. | Любые убеждения, во главу коих поставлена ненависть в ущерб пониманию и разностороннему анализу, являются либо криком всхлипывающей от обиды души, либо просто выбросом желчи на окружающих - равнозначно сморчку, пущенному на ботинок прохожего. |
| 6. | На мой взгляд, совершенно необоснованное утверждение. И более того, русофоб и антисоветчик - два разных понятия, не имеющие под собой общего знаменателя. И какая разница, чем человек ранее занимался? Вообще не понимаю этого коммунистического бреда - все кругом виноваты, что развалили совок! Только мы не виноваты - ибо хорошие и преданные! Как не стыдно вам! П.С. А Окуджаву вообще не стоит трогать! |
| 7. | Один богоизбраный Канегисер убил другого Урицкого, а взяли в заложники 10000 русских людей и расстреляли. |
| 8. | Ваше мнение достаточно спорно. Но безусловно вы правы. |
| 9. | Есть многое на свете, друг Горацио, что и не снилось нашим мудрецам.... |
| 10. | а сколько интересно в ссср платили за доносы? -поштучно -по сделке или на повремёнки -постоянно. они теперь и страдают по ссср. |
| 11. | А чего Вы хотите? Если люди пострадали от властей. Но это не обязательно. Мой отец был репрессирован. Он лично знал человека, по чьему доносу он получил расстрел, замененный потом на 10 лет тюрьмы. Тем не менее он простил этого человека и называл его другом. И ненависти я не видела от отца ни к кому. М.б. поэтому и сама никого не ненавижу. И даже м.б. в этом неправа. |
| 12. | Видимо, в отношении "членов семьи врагов народа"(ЧСВН) была допущена недоработка! Сорняки следует уничтожать с корнями,иначе они снова прорастают! |
| 14. | Это так сложно молодой человек.... |
| 15. | А что тут удивляться - БИТИЁ определяет сознание. Чем больше государство кого-нибудь мордует, напрямую, или опосредовано, тем более недобрые ответные чувства государство вызывает в этом человеке. Это, как у Жванецкого: "Чем больше женщину мы меньше, тем больше меньше она нам..." Если государство в лице своего руководства хочет, чтобы народ его любил, то стоит заботится не только о себе и своём окружении, но и о народе тоже. |
| 16. | В феврале 1917 года была буржуазная революция.Народ свергнул самодержавие.После свершилась октябрьская революция,большевикам то же Царь не нравился.Должна ли была буржуазия поддержать большевиков?Они ведь то же против Царя.Так и здесь.СССР был тоталитарном государством,без прав и свобод.Революции 1990-х годов "похоронили" союз.Но кто пришёл к власти?Те же чиновники от ЦК КПСС.Только та часть,которая не знает понятия честь и совесть.Ренегаты.Ради |
| 17. | дело в том, что ПРОМЕЖДУ ТУТ, не бывает никогда!. Всегда вопрос. Ты с кем? |
| 18. | Не обязательно. Например - Егор Гайдар. Да и меня некоторые такими эпитетами награждают....был один дед тамбовский повстанец (как и большинство там) но избег репрессий, а прочие - вплоть до НКВД. |
| 20. | Их всех объединяет одно - они считают себя обиженными.) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Тавегил
|
| МНН: |
Клемастин
|
| Дата регистрации: |
23.06.1992 |
| Производитель: |
Эгис |
| Страна: |
Венгрия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Цинка изовалерианат
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Цитоксан
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|