Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Цисплатин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Цисплатин
Противоопухолевое средство алкилирующего типа, производное Pt. Угнетает синтез ДНК (связывается с ДНК клеток с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру ДНК), что ведет к длительному подавлению синтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. В меньшей степени подавляет синтез белка и РНК. Не обладает фазовой специфичностью.
Комплексы Pt с цис-расположением атомов галогенов могут образовывать устойчивые хелатные комплексы с пуриновыми и пиримидиновыми компонентами молекулы нуклеиновых кислот, формируя т.о. связи внутри одной нити или параллельных нитей двойной спирали ДНК. Противоопухолевому действию отчасти способствует иммунодепрессивное влияние. Терапевтический эффект сохраняется в течение нескольких дней после введения.
Фармакокинетика раствор для инъекций Цисплатин
Связывается с белками крови (альбуминами, гамма-глобулином, трансферрином) на 90% и с клеточными элементами плазмы (в т.ч. с эритроцитами). После в/в болюсного введения кривая снижения концентрации в плазме носит двухфазный характер: начальная фаза - быстрая, с T1/2 - 25-49 мин и вторая фаза - медленная с T1/2 - 58-73 ч; при инфузии в течение 1 ч эти значения составляют 23 мин и 67 ч соответственно. Накапливается в коже, селезенке, почках, надпочечниках, печени, тонком кишечнике, вилочковой железе, тестикулах, матке, костях. Концентрация в СМЖ низкая, хотя значительные количества могут обнаруживаться во внутримозговых опухолях.
Быстро метаболизируется путем неферментативного превращения в неактивные метаболиты. Выводится преимущественно почками (70-90%): 15-25% - в неизмененном виде, 17% - за 4 ч, 23% - за сутки, 27-43% - за 5 сут, при диализе - за 3 ч. Pt можно обнаружить в тканях в течение 4 мес и более после введения.
С осторожностью раствор для инъекций Цисплатин
Острые инфекционные заболевания вирусного (ветряная оспа, в т.ч. недавно перенесенная или недавний контакт с больным, опоясывающий герпес), грибкового или бактериального генеза; гиперурикемия (в т.ч. проявляющаяся подагрой и/или уратным нефроуролитиазом), нефроуролитиаз, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), полиневрит.
Режим дозирования раствор для инъекций Цисплатин
В качестве монотерапии у детей и взрослых можно использовать следующие дозы и схемы введения:
1) в/в, 15-20 мг/кв.м, с 1 по 5 день каждые 3-4 нед;
2) в/в, 50-120 мг/кв.м, 1 раз в 3-4 нед;
3) в/в, 50-100 мг/кв.м, на 1 и 8 день каждые 3-4 нед;
4) внутриплеврально, 40-50 мг/кв.м, после осушения плевральной полости;
5) при опухоли яичника - 50 мг/кв.м, 1 раз в 3 нед;
6) при раке мочевого пузыря в виде монотерапии - 50-70 мг/кв.м 1 раз в 3-4 нед;
7) в/а - через артериальный катетер; при опухоли головы и шеи - 30 мг, при остеосаркоме - 120-150 мг.
В комбинации с др. противоопухолевыми ЛС: при опухоли яичка - ежедневно, 20 мг/кв.м, 5 дней с интервалом в 3 нед, всего 3 курса.
Для предупреждения тошноты и рвоты применяют метоклопрамид, ондансетрон, тропизетрон.
Доза должна быть уменьшена у больных с угнетением функции костного мозга. Повторные курсы введения должны проводиться только после нормализации показателей крови (концентрация креатинина в сыворотке крови - ниже 140 ммоль/л, концентрация мочевины - ниже 9 ммоль/л, число тромбоцитов - более 100 тыс./мкл, лейкоцитов - более 4 тыс./мкл).
Противопоказания раствор для инъекций Цисплатин
Гиперчувствительность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, снижение слуха, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для инъекций Цисплатин
Рак кожи, меланома, опухоли головы и шеи, рак пищевода, злокачественные заболевания легкого, желудка, толстой кишки, яичников, тела матки, шейки матки, фаллопиевых труб, почечной лоханки и мочеточников, мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, предстательной железы, тестикул, полового члена, саркома матки, остеогенная и мягкотканная саркомы, саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, лимфома, хорионэпителиома матки, медуллобластома, злокачественная тимома, мезотелиома.
Побочное действие раствор для инъекций Цисплатин
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (снижение клубочковой фильтрации, гиперкреатининемия), гиперурикемия (особенно при применении доз выше 50 мг/кв.м).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения (более выражены при введении доз выше 50 мг/кв.м; наименьшее число тромбоцитов и лейкоцитов обычно отмечается через 18-32 дня после введения начальной дозы и возвращается к исходному уровню через 39 дней), анемия (снижение Hb более чем на 2 г%).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипомагниемия и гипокальциемия (повышение мышечной возбудимости, спазм мышц, тремор, карпо-педальный спазм и/или тетания), гипокалиемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головокружение, периферическая невропатия, миастенический синдром, судороги (при проявлении таких реакций препарат следует отменить).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (развивается у 10-30% пациентов, в основном при применении в высоких дозах - шум в ушах, снижение слуха, вплоть до одно- или двусторонней потери слуха в пределах частот 4-8 тыс. Гц), нарушения зрения и цветовосприятия, неврит зрительного нерва.
Со стороны ССС: тахикардия.
Аллергические реакции: отек лица, кожная сыпь (устраняются в/в введением эпинефрина, ГКС и/или антигистаминных ЛС).
Особые указания раствор для инъекций Цисплатин
Для уменьшения риска нефротоксического действия следует проводить гидратацию больных до, во время и после терапии (в/в инфузия 2 л 5% декстрозы в 300-500 мл 0.9% раствора NaCl в течение 2-4 ч).
Перед началом терапии, а затем перед введением последующих доз необходимо контролировать функцию почек (мочевина и креатинин сыворотки крови, КК), электролиты, число эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, функцию печени и неврологический статус.
Необходимо учитывать повышенный риск развития анафилактоидных реакций у пациентов, имеющих родственников с аллергическими заболеваниями.
Перед началом и во время лечения следует также контролировать показатели аудиограммы. У детей вероятность возникновения ототоксичности выше, чем у взрослых.
Цисплатин, взаимодействуя с Al3+, образует черный осадок (иглы, шприцы, катетеры и наборы для в/в введения ЛС, содержащие Al3+, не должны использоваться для его введения).
Для уменьшения риска бактериального загрязнения рекомендуется проводить разведение препарата непосредственно перед использованием и начинать введение смеси как можно скорее после ее приготовления. Инфузию следует завершать в течение 24 ч после приготовления раствора. Разведение следует проводить в специально предназначенной зоне (предпочтительно в ламинарном шкафу для работы с цитотоксичными веществами). При работе с цисплатином следует надевать защитный халат, маску, перчатки и защищать глаза. При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми оболочками пораженную область необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом. Беременные не должны работать с цисплатином.
Взаимодействие раствор для инъекций Цисплатин
Не назначают одновременно с ЛС, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действия (аминогликозиды, цефалоспорины, "петлевые" диуретики).
Маннит уменьшает выведение цисплатина с мочой. Цисплатин обычно используется в комбинированной терапии со следующими цитотоксичными ЛС: при лечении рака яичка - винбластин, блеомицин, актиномицин; при лечении рака яичников - циклофосфамид, доксорубицин, гексаметилмеламин, фторурацил; при лечении рака головы и шеи - блеомицин и метотрексат. Доза препарата определяется применяемой химиотерапевтической программой.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Цисплатин
Маме 84, гипертония, нужно ли ей принимать Аспирин, как часто, доза? Спасибо всем ответившим!
| 1. | Гипертония - это хроническое заболевание, характеризующееся постоянным, а в начальных стадиях - периодическим повышением артериального давления. В основе гипертонии лежит повышение напряжения стенок всех мелких артерий, в результате чего происходит уменьшение их просвета, затрудняющее продвижение крови по сосудам. При этом давление крови на стенки сосудов повышается.Гипертония - очень распространенное заболевание; обычно она развивается после 40 |
| 2. | Лучше посоветоваться с хорошим терапевтом. Маме моей терапевт назначала аспирин для разжижения крови, 1/4 таблетки ежедневно курсами по 10 дней. А сейчас даже не знаю, теперь врачи склонны думать, что аспирин вреден для здоровья |
| 3. | Для профилактики 100 мг один раз в день (обязательно в виде Аспирин-кардио или ТромбоАсс). |
| 4. | Мой муж тоже гипертонник, аспирин при таком заболевании не противопоказан, однако есть ряд других противопоказаний к приему этого препарата. А зачем его принимать постоянно?, гипертонию он не лечит! |
| 5. | Назначают с 0,5 табл 1р. в нед. Запивать молоком /лучше проконсульт. у врача/ |
| 6. | Не ужели вы на столько не дорожите здоровьем своей мамы, что готовы задовать здесь вопросы о ее здоровье???идити примяком к врачу и консультируйтесь с ним!!!!А то вам сейчас здесь насоветуют... сами же не обрадуетесь!!!! Источник: мозг |
| 7. | Только чистая вода и пищеварительные ферменты. Аспирин - ускорит путь к инсульту.ист http://www.vigivi.ru/water5.htm |
| 8. | Моей маме тоже83,5 и врачи прописали ей микропирин-это тот же аспирин,для разжижения крови один раз в день по таблетке. |
| 9. | Дело в том, что аспирин, как любой противовоспалительный препарат, обладает сосудосуживаящими эффектами. Это не может не отразиться на давлении. Известна альтернативная группа препаратов - селективные нестероидные протововоспалительные (мелоксикам, нимесулид), но точный эффект может сказать только Ваш врач! Поэтому ни в коем случае не эксперементируйте с этими препаратами самостоятельно, это может иметь последствия. |
| 10. | С той же целью я бы посоветовала хорошее красное вино, виноградный сок или сам красный виноград обязательно с кожицей и косточками. Аспирин может травмировать слизистую желудка, в этом возрасте всё же это не очень полезно. Еще бы посоветовала тихонечко сменить соль в доме на соль с пониженным содержанием натрия. Наверняка мама всё досаливает. Давайте ей морковный сок с добавлением 2-х столовых ложек свекольного. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Маратоник
|
| Дата регистрации: |
21.05.1991 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
СФРЮ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Опино ретард
|
| Дата регистрации: |
22.11.1991 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
СФРЮ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Твердый жир
|
| Дата регистрации: |
15.09.1981 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Цисплатин
- Доктор, сколько можно прожить без мозга?
- А сколько Вам лет?
|
|
|