Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Ципросан
При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность - 50-85%, объем распределения - 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. TCmax при пероральном приеме - 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
T1/2 - около 4 ч, при ХПН - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - 7-14 дней.
При остром синусите - по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 10 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - 7-14 дней.
При инфекциях костей и суставов - легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - до 4-6 нед.
При инфекциях мочевыводящих путей - по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения - 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин - 3 дня.
При хроническом простатите - по 0.5 г 2 раза, курс лечения - 28 дней.
При неосложненной гонорее - 0.25-0.5 г однократно.
Инфекционная диарея - по 0.5 г 2 раза, курс лечения - 5-7 дней.
При брюшном тифе - по 0.5 г 2 раза; курс лечения - 10 дней.
При осложненных интраабдоминальных инфекциях - по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы - по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.
В педиатрии:
при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет - 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1.5 г). Продолжительность лечения - 10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза - 0.5 г, суточная - 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.
ХПН: при КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин - 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин - 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 0.25-0.5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
хронический бактериальный простатит;
неосложненная гонорея;
брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "путешественников";
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка и др. меры неотложной помощи, тщательный контроль состояние пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Ципросан
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Пероральный прием совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.
Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ципросан
Почему? Как только антисоветчик или русофоб, так или из семьи репрессированных, или диссидент, или...
| 1. | Настоящих "антисоветчиков" нет в природе. Много всякой швали, меняющей свою окраску, при любом случае. В СССР, как и сейчас в России, было всего по чуть-чуть, и плохого и хорошего. Одно коренное отличие. В СССР медленно но верно подымали уровень жизни, профессионализма, всего населения страны. Сейсас, вся страна работает на кучку ворья. Реально богато живут 3-5% населения. Эта цифра не меняется с 90-ых. Т.е. тот же самый "брежневскй" застой. А во |
| 2. | Потому что продажные Но есть и люди которых я уважаю .они не делают этого Это и артисты некоторые и журналисты и много порядочных людей Просто им не дают слова |
| 3. | Вот такие они. Еще надо посмотреть, за что репрессировали, а то они теперь все невинные. А копнешь - руки по локоть в крови. |
| 4. | А если патриот, так это потомок русского из расстрельной команды НКВД? |
| 5. | Любые убеждения, во главу коих поставлена ненависть в ущерб пониманию и разностороннему анализу, являются либо криком всхлипывающей от обиды души, либо просто выбросом желчи на окружающих - равнозначно сморчку, пущенному на ботинок прохожего. |
| 6. | На мой взгляд, совершенно необоснованное утверждение. И более того, русофоб и антисоветчик - два разных понятия, не имеющие под собой общего знаменателя. И какая разница, чем человек ранее занимался? Вообще не понимаю этого коммунистического бреда - все кругом виноваты, что развалили совок! Только мы не виноваты - ибо хорошие и преданные! Как не стыдно вам! П.С. А Окуджаву вообще не стоит трогать! |
| 7. | Один богоизбраный Канегисер убил другого Урицкого, а взяли в заложники 10000 русских людей и расстреляли. |
| 8. | Ваше мнение достаточно спорно. Но безусловно вы правы. |
| 9. | Есть многое на свете, друг Горацио, что и не снилось нашим мудрецам.... |
| 10. | а сколько интересно в ссср платили за доносы? -поштучно -по сделке или на повремёнки -постоянно. они теперь и страдают по ссср. |
| 11. | А чего Вы хотите? Если люди пострадали от властей. Но это не обязательно. Мой отец был репрессирован. Он лично знал человека, по чьему доносу он получил расстрел, замененный потом на 10 лет тюрьмы. Тем не менее он простил этого человека и называл его другом. И ненависти я не видела от отца ни к кому. М.б. поэтому и сама никого не ненавижу. И даже м.б. в этом неправа. |
| 12. | Видимо, в отношении "членов семьи врагов народа"(ЧСВН) была допущена недоработка! Сорняки следует уничтожать с корнями,иначе они снова прорастают! |
| 14. | Это так сложно молодой человек.... |
| 15. | А что тут удивляться - БИТИЁ определяет сознание. Чем больше государство кого-нибудь мордует, напрямую, или опосредовано, тем более недобрые ответные чувства государство вызывает в этом человеке. Это, как у Жванецкого: "Чем больше женщину мы меньше, тем больше меньше она нам..." Если государство в лице своего руководства хочет, чтобы народ его любил, то стоит заботится не только о себе и своём окружении, но и о народе тоже. |
| 16. | В феврале 1917 года была буржуазная революция.Народ свергнул самодержавие.После свершилась октябрьская революция,большевикам то же Царь не нравился.Должна ли была буржуазия поддержать большевиков?Они ведь то же против Царя.Так и здесь.СССР был тоталитарном государством,без прав и свобод.Революции 1990-х годов "похоронили" союз.Но кто пришёл к власти?Те же чиновники от ЦК КПСС.Только та часть,которая не знает понятия честь и совесть.Ренегаты.Ради |
| 17. | дело в том, что ПРОМЕЖДУ ТУТ, не бывает никогда!. Всегда вопрос. Ты с кем? |
| 18. | Не обязательно. Например - Егор Гайдар. Да и меня некоторые такими эпитетами награждают....был один дед тамбовский повстанец (как и большинство там) но избег репрессий, а прочие - вплоть до НКВД. |
| 20. | Их всех объединяет одно - они считают себя обиженными.) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Ципросан
- Доктор, как прожить до ста лет?
- Очень просто: выпивайте каждое утро по чашке горячего чая в течение шестьдесят двух тысяч и 400 неделек.
|
|
|