Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Холетар
Фармакологическое действие таблетки Холетар
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает - ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП. Не обладает мутагенным действием.
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, а максимальный - через 4-6 нед с момента начала лечения и сохраняется в течение 4-6 нед после отмены терапии.
Фармакокинетика таблетки Холетар
В ЖКТ всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 1/3 по сравнению с приемом вместе с пищей. TCmax - 2-4 ч, Cmax – 7.8 нг/мл для ловастатина и 11.9 нг/мл для бета-гидроксикислоты, затем концентрация в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы - 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сут терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и др. метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%.
С осторожностью таблетки Холетар
Заболевания печени (в анамнезе), алкоголизм, ургентные или обширные хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические), трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, ХПН, одновременный прием с гемфиброзилом и др. фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки Холетар
Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе - 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза - 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза не должна превышать 20 мг (рекомендуемая доза –10 мг/сут).
Противопоказания таблетки Холетар
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз (неясной этиологии), общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Холетар
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная типы IIa, IIb и смешанный), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).
ИБС: профилактика инфаркта миокарда, снижение риска возникновения нестабильной стенокардии, лечение атеросклероза.
Побочное действие таблетки Холетар
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (риск возникновения повышен у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Передозировка таблетки Холетар
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки Холетар
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.
В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, ловастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). При применении матерями в I триместре беременности ловастатина с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В эксперименте также установлена взаимосвязь возникновения у плодов скелетной мальформации. Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные в отношении выделения ловастатина с грудным молоком женщин отсутствуют (однако получены экспериментальные данные о проникновении препарата в грудное молоко крыс), поэтому грудное вскармливание во время лечения необходимо прекратить.
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую переносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме).
В экспериментах на животных выявлено канцерогенное влияние на печень, легкие, желудок, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.
Описание таблетки Холетар
Белый негигроскопичный кристаллический порошок. Нерастворим в воде, малорастворим в этаноле.
Взаимодействие таблетки Холетар
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время).
Иммунодепрессанты, фибраты (гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины, противогрибковые ЛС группы азолов (итраконазол и др.) увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина.
Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC ловастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Холетар
Антидепресанты
1. | Раз пошла зимой в аптеку за витаминами. С девчонками-фармацевтами определились, что лучше взять комплекс витаминов В. Купила, стала принимать и чувствую, что я на второй день после витаминчиков спокойная такая, ласковая, миролюбивая, ну ничем меня на работе не зацепишь и не выведешь из себя. Посмотрела внимательно на упаковку витаминного комплекса. Название - "Нейровитан", сделано по японской технологии тоже где-то за рубежом. Вот так. А вы все г |
3. | По рецептам для больных это не витамины. |
4. | АнтидепресСанты,могут продаваться и без рецепта,но назначение должен сделать врач, не надо самодеятельности. Это серьёзные препараты,можно и подсесть!!! |
5. | только по рецептам и назначить их должен доктор исходя из ваших симптомов и жалоб, не стоит принимать данные препараты самостоятельно-возможны неприятные последствия. Источник: врач |
6. | Пожарьте и съешьте мясо, выпейте бокал красного вина,послушайте красивую музыку(не траурную).Потом пригласите любимого друга и от депрессии следа не останется!Желаю успеха! |
7. | продаются без рецепта в некоторых аптеках, но должен назначить врач. |
9. | только по рецепту, и в соответствии с вашим диагнозом назначаются. |
10. | Есть очень хороший антистрессовый комплекс, безрецептурный. доклад о результатах его применения можете посмотреть здесь: http://video.mail.ru/mail/grishina__u/_m... если есть желание попробовать - пишите, на самом деле вещь замечательная! |
11. | Вообще-то, чтобы назначать антидепрессант, надо хотя бы знать, по каким показаниям. |
12. | Шоколад, мороженое, бананы, любимая, но не грусная музыка, рукоделие, зверобой - есть чай в пакетиках. Это то, что Вы можете себе позволить без назначений врача. Подумайте, чем Вы можете себя вывести из этого состояния, исходя из того, чем оно было вызвано. Старайтесь найти какое-то заинтересующее Вас занятие, которое может отвлечь и переключить в нормальное состояние. Совершая ещё и полезные дела, мы вырастаем, в первую очередь, в своих глазах, |
13. | гелариум-антидепрессант на основе зверобоя. хороший.посмотри в поисковике |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Биоксетин
|
Дата регистрации: |
~ |
Дата аннуляции: |
~ |
|
Название: |
Панзинорм форте
|
Дата регистрации: |
16.09.1996 |
Производитель: |
КРКА |
Страна: |
Словения |
Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
Название: |
Холагол
|
Дата регистрации: |
12.09.1995 |
Производитель: |
Галена Опава |
Страна: |
Чехия |
Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
Анектод в тему
Холетар
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|