Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Триметоприм
Фармакологическое действие Триметоприм
Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически.
Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов.
Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.
Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.
Фармакокинетика Триметоприм
Абсорбция из ЖКТ - быстрая, почти полная (90-100%). Связь с белками плазмы - 45%. TCmax - 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро и широко распределяется в разных тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в СМЖ - 30-50% концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения - взрослые: 1.3-1.8 л/кг, дети: новорожденные - 2.7 л/кг, 1-10 лет - 1 л/кг.
Метаболизируется в печени, 10-20% до неактивных метаболитов. T1/2 - взрослые: при нормальной функции почек - 8-10 ч, у больных с анурией - 20-50 ч, дети: новорожденные - 19 ч, 1-10 лет - 3-5.5 ч. Выводится почками 50-60% в течение 24 ч, в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество - с желчью (4%).
Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает - при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.
С осторожностью Триметоприм
Печеночная недостаточность, бронхиальная астма, дисфункция щитовидной железы, ранний детский возраст.
Режим дозирования Триметоприм
Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом - ко-тримоксазол).
Противопоказания Триметоприм
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.
Показания к применению Триметоприм
Инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит).
Побочное действие Триметоприм
Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, головная боль, кожная сыпь.
Передозировка Триметоприм
Симптомы: дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи для усиления выведения препарата почками, гемодиализ, кальция фолинат - по 3-6 мг/сут в/м в течение 5-7 дней или дольше (до нормализации гемопоэза).
Особые указания Триметоприм
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым больным показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Описание Триметоприм
Белый кристаллический порошок без запаха вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в этаноле.
Взаимодействие Триметоприм
Подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.
Снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме.
Усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.
Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Циклоспорин - частота нефротоксического действия возрастает.
При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией 2 ЛС за выведение почками.
Др. антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) повышают риск развития мегалобластной анемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Триметоприм
С вами бывало такое: нравится определенный человек, но в силу стеснительности (или чего-нибудь еще)...
| 1. | у меня тоже самое, это у всех так, только не пойму почему и что с этим делать, мне помогло такое, я сама придумала когда видела его так прямо это чувство в груди концентрировалось, так я научилась эту концентрацию распределять по своему телу, ну просто мысленно представляешь как растекается, легче стало не слушайте никого, все разные, вы имеете право чувстовать то что чувствуете, попробуйте просто поработать с собой, затем снимайте ее значимость |
| 2. | это для девушки нормально!!! а не для парня!!!!Вы должны быть по смелее, ото ее кто нибудь увидет! |
| 3. | Ваша проблема называется иначе , РОБОСТЬ , т.е. Гипертрофированная скромность , отрицательное качество. |
| 4. | нет ты не один такой, но надо с этим боротся, надо пересилить себя и заговорить не смотря на то что даже коленки трясутся, но если ты заговорил то не должно случится чтоб тебе нечего было сказать.... |
| 5. | Не нервничайте, вам ничего не "светит". Сразу поезжайте в поликлинику, начните с терапевта. Вот многие бы посоветовали к невропатологу, а я - добрая - советую с терапевта... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Триметоприм
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|