Лекарственная форма капсулы пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы капсулы пролонгированного действия Трамолин
Фармакологическое действие капсулы пролонгированного действия Трамолин
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика капсулы пролонгированного действия Трамолин
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью капсулы пролонгированного действия Трамолин
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования капсулы пролонгированного действия Трамолин
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания капсулы пролонгированного действия Трамолин
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению капсулы пролонгированного действия Трамолин
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие капсулы пролонгированного действия Трамолин
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка капсулы пролонгированного действия Трамолин
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания капсулы пролонгированного действия Трамолин
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание капсулы пролонгированного действия Трамолин
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие капсулы пролонгированного действия Трамолин
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трамолин
навеяло...
| 1. | Дык тут алгоритм постоянный. Уже писАла где-то. Порядок действий... 1, пару дней(недель) наблюдаем за тем, как животному херово. Надеемся, что Само оклемается. (у кошек вообще 9 жизней). 2, задаем вопрос в тырнете. Выбираем рекомендации о кормлении травкой, водкой, промывании заваркой, давании анальгина....Пичкаем всем вышеозначенным еще неделю. 3, таки идем к вету с УМИРАЮЩИМ животным. Вет разводит руками. 4, выходим в нет со слезами и соплями н |
| 2. | Как ни странно -именно ТУПЫ! У меня вчера щен лапу сломал на прогулке. Посмотрела на его поскуливание и начала обзванивать ближайшие клиники на предмет наличия рентгена. Нашла,что хотела,схватила псину и к врачу. Ну не уж то я буду слушать щенячий плач и в инете переписываться!!! |
| 3. | Да! И не вместо того, чтоб сразу, а просто вместо того! Мне про кота (ныне живёт и здравствует) с приступом МКБ, окружающие тоже трындели хором - проще и дешевле усыпить... Всё равно беспородный, другого возьмёшь! Вот так, оторвали мишке лапу, на помойку вынесли, нашли новую игрушку.... |
| 4. | Ага,да тут куча таких.Мы вчера обсуждали эту тему уже!Вопросы "Ой,у меня собачке плохо!Что это? и другие подобные.Да хр.ен его знаетчто это!Иди к врачу и спрашивай!Люди-изверги.Вот если им плохо станет,а близкие кинутся к компу в поисках ответа-вот я бы посмотрела! |
| 5. | Хорошее наблюдение! Целиком с вами согласна. |
| 6. | Видимо ети которые ждут действительно немного не в себе!! У меня собака уже 2 недели ходит по большому с кровью... Огромная гематома 1 мес... и т.д |
| 7. | а мне кажется, что в основном задают вопросы дети, просто так - от скуки))) |
| 8. | да вон тут одна такая сидит и смотрит как её кошка уже 3 дня не ест и лежит помирает, ей помоему пофиг. Когда мой кот отказался от еды утром я засомневалась... когда не ел в обед, сразу приняла меры, и мне абсолютно некогда было думать о компе |
| 9. | да какая разница породисный или нет - это живое существо которое не обращает внимания на то кто у него хозяин алигарх или бедняк, а просто любит его заслуживает за эту любовь немного заботы...а все эти выставки и медали за них - просто потакание тщеславия людей |
| 10. | те, кто написал до меня - не совсем правы, потому что найти вменяемого врача довольно-таки трудно, я лично с этим сталкивалась не единожды и просто боюсь идти в ветлечебницу, дело не в деньгах, а в отвратительной некомпетентности и проч. А еще многие люди считают, что этот пушистик что-то типа игрушки и болеть не может (в особенности, кошки) и теряют драгоценное время... всяко бывает... |
| 11. | я здесь про живность ничего не спрашивала, но в случае ЧП в инете могла бы спросить на соответствующих форумах. Легко ругать и обзывать, а вы пробовали когда-нибудь в маленьком городе найти ветврача по грызунам? А особенно по кроликам??? попробуйте, в Москве, СПб - и то заранее консультируешься у заводчиков к кому идти, а к кому нет. А то приходишь и тебе говорят "больных кроликов не бывает... или здоровый или мертвый" - вот вам бы про вашего люб |
| 12. | Иногда, я думаю, нет денег.А иногда...знаете, у меня был пациент-его привезли по скорой после 11 дней желудочного кровотечения, которое он дома, подозреваю, водкой лечил.Да еще жена орала под клиникой-ВРАЧИ-УБИЙЦЫ.Кто-то не обратил внимания, у кого-то нет элементарного опыта, кому-то очень советы нравятся со стороны, а иногда, бывает, знаете, крупица истины или идея действительно...И потом, большинство (я тоже, немедленно пишет про визит к ветери |
| 13. | странно вот, что пишут-не советуйте сходить к ветеринару!! а нахрена в сети дурью маятся? очки себе чтоли зарабатывают? не советуйте того-этого? матом ответить хочется! и направление подсказать!! ведь очень редко пишут те кто в глуши!! в основном в больших городах живут! с широкой сетью ветлечебниц! я както хотела выяснить место проведения соб. выставки--позвонила по номеру из газеты.-люди щенков продавали с р.д.!! и ничего, не убили!! нормально |
| 14. | Люди, конечно, посоветовать могут. Вопрос только что? Даже тот кто разбирается, по описанным симптомам ничего не поймет. "3 дня лежит, рвет, нос теплый". Какая температура? Как часто рвет? Какая рвота? Как..Что там писать..В любом случае нужен личный осмотр врача. И чем сложнее случай, тем быстрее надо попасть к врачу. Те кто что-то в этом понимают, как заклинатели змей - Сходи к ветеринару. Сходи к ветеринару.. Последний раз я помчалась к вету, |
| 15. | Меня это тоже удивляет, и я тоже задавала подобные вопросы, на которые слышала ответы еще более удивительного характера, типа "А вдруг здесь найдется врач и поможет", "Если это у кого-то было, то мне пдскажут", "Зачем тратиться на ветеринара, если здесь все знают"... Помню последний меня "свалил со стула"... К сожалению мы не в силах изменить людей, но не кажется, что если каждый отвечающий будет писать, что надо срочно к врачу, то людибудут посе |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Трамолин
Врач слушает легкие больного и приговаривает:
- Хорошо... Хорошо... Очень хорошо...
- А что же хорошего?
- Хорошо, что у меня такого нет!
|
|
|