Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Трамадол
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Трамадол
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Трамадол
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Трамадол
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Трамадол
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Трамадол
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка таблетки пролонгированного действия Трамадол
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания таблетки пролонгированного действия Трамадол
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки пролонгированного действия Трамадол
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трамадол
беременность и простуда
| 1. | При простуде во время беременности опаснее всего температура, т.к. при даже незначительном повышении температуры (от 37,5) в плаценте могут образовываться тромбы, что ведет к худшему поступлению воздуха и пит. вещ-в, поэтому температуру беременным женщинам обязательно надо сбивать. При простуде мне прописывали арбидол, виферон (интерферон), в нос можно капать выжатый сок свеклы с добавлением меда (иначе он очень ядреный), можно капать "коктейль" |
| 2. | Я тоже болела,принимала Синупрет(таблетки) и Биопарокс(Опрыскиватель в нос и горло).Ни чего страшного,если не запускать.На малышке не как не отразилось.Но лучше народными средствами.Цитрусовые нельзя!!! |
| 3. | болела в 12нед., народными средствами! |
| 4. | http://www.missfit.ru/berem/cold/ http://www.passion.ru/s.php/2878.htm тут посмотрите |
| 5. | Да, недавно тоже переболела,лечилась народными средствами, промывала нос раствором теплой воды и соли, еще в аптеке сказали что беременным можно Панасол капать, пила молоко с медом,чай с лимоном или малиной. Читала что простуда никак не влияет на ребеночка. |
| 6. | промывай авкаморисом или аквалором. сходи к врачу |
| 7. | я за всю беременность 2 раза болела, но лечиться обязательно надо мне помог бальзам Караваева от насморка |
| 8. | народными средствами.можно капли ПИНАСОЛ на травах |
| 9. | Я уже второй раз болею за беременность. Главное чтоб не поднималась температура! И каждый раз стоит обращаться к врачу. Наиболее опасно болеть до 12 недели, тк закладываются системы и органы малыша. Но если после простуды все протекает хорошо - вреда малышу никакого не было. Я переболела на сроке 8 недель первый раз, температура 37.1 была, мне врач сказала что ничего страшного нет. Прописала АкваМарис в нос и горло, полоскать горло календулой, об |
| 10. | Думаю это скорее редкость чем когда мамочка ходит все 40 недель без всяких казусов: простуда, грипп и т.д. Я вот тоже простудилась у меня по мимо насморка еще и кашель(ужас замучалась) с деткой все в порядке сегодня была у врача. Насморк можете полечить ингаляциями, и горчичник на нос поставить чтобы погреть пазухи, так же, я делаю, беру соль разогреваю на сковородке за тем в платок и на нос, тоже прогреваю. Капать можно гриппферон в нос. |
| 11. | Я лечилась так: в первые дни простуды: Оциллококцинум (по 1 капс. под язык через каждые 6 часов) для носа: оксолиновая мазь, либо мазь Виферон; капли Аквамарис (либо обычная морская соль) от боли в горле: спрэй Тантумверде общеукрепляющее: витамин С шипучие таб. по 500 мг, чай липы (продается в аптеке) Во время беременности насморк был несколько раз, ничего страшного..когда чувствуешь, что "расклеиваешься", сразу смазывай нос мазью и пей липу и в |
| 12. | начинайте полоскать нос и горло раствором соды(1 чайн. ложка на стакан теплой воды), еще отваром ромашки, чтобы инфекция дальше не спустилась, тогда бороться будет сложнее . нос можно закапать чесноком ( порезать зубчик чеснока, положить на блюдечко, залить теплой водой, можно каплю растит. масла, накрыть другой тарелкой, пусть настоится в течении часа и этим закапывать, если очень резкий , насыщен настой получился, то разбавьте еще водой, он не |
| 13. | я при болях в горле покупала леденцы октор МОМ, а нос закапывала в крайнем случае - детским називином. Выздоравливайте! Ну и народное-чай с лимоном,малиной, без фанатизма естественно это я насчет аллергенов-малина,мед) |
| 14. | Я всю беременность простывала ни чего из таблеток и других препаратов не пила кроме горячего сладкого чая и окселиновой мазью мазала нос от соплей. Все нормально проходило. Самое главное нельзя греться |
| 15. | Во время беременности можно пользоваться любыми каплями от насморка... так как эти капли считаются средством местного применения и на плод никак не влияют... так что не мучайтесь и лечитесь |
| 16. | болела на 7-м месяце. пила чай с медом и лимоном, дышала над картошкой, и все. через 3 дня все прошло. на беременность никак не повлияло-родила в 39 нед, родыбыло очень легкими, доча родилась весом 3290, 8/9 по апгар. сейчас нам уже 8 мес. так что не переживайте! соблюдайте постельный режим, побольше пейте , скоро все пройжет |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Трамадол
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|