Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Трамадол
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Трамадол
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Трамадол
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Трамадол
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Трамадол
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Трамадол
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка таблетки пролонгированного действия Трамадол
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания таблетки пролонгированного действия Трамадол
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки пролонгированного действия Трамадол
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трамадол
Что делать? Регулярно болит поясница, терапевт сказал остеохондроз..мази не помогают, диклофенак на 7 дней только..
| 1. | У меня тоже остеохондроз поясницы. Вот что я делала: Сперва нужно сходить в невропатологу, он скажет что надо сделать МРТ магнитно-резонансная томография пояснично-крестцового отдела , а не рентген. (в Москве мрт стоит от 3 до 5 тысяч рублей. могу дать адреса, в личку.) Со снимками идете в центр Здоровой спины, их по Москве много, центр Дикуля, например. Там назначают лечение. Это массаж, физиотерапия, мануальный терапевт и обязательно !! ЛФК - л |
| 2. | Лечиться нужно комплексно. |
| 3. | а снимок делали? грыжи диска нет? |
| 5. | Сделай рентген поясничной области и обращайся к нервопатологу! он назначит лечение! |
| 6. | Попробуй ещё иппликатор Кузнецова. |
| 7. | Возможно, дам координаты. Но прежде, в каком городе проживаете? |
| 8. | носить пояс из шерсти собаки (лучше из собсвенной) и комплексное лечение у врача, кстати может еще быть и грыжа - нужно делать МРТ |
| 9. | Очень хорошо снимает боль и восспаление препарат дексалгин, он выпускается в ампулах и таблетках. Но следует исключить ещё и восспаление женских половых органов, при которых часто присутствует боль в нижней части спины, которую так и называют- гинекологический треугольник. |
| 10. | комплекс: массаж - по назначению и контролем врача. спортзал-по разрешению врача,с хорошим инструктором окончившим физ институт. согревающие мази на те области-которые позволит мазать врачь самогимнастика.побольше движений вокруг,туды сюды,если состояние позволяет. спать на твердой поверхности с матрацем. висите на турнике,расслабив то место и прочувствовав его. а терапевт сказал остеохандроз,а он не сказал как лечить он будет?)) |
| 11. | 1) Радикулиты, артриты,артрозы,остеохондрозы,суставы и костная ткань. Приготовьте состав для натирания: 300 гр. спирта(водки) 10мл. камфарного спирта 10мл. йода 10 табл. анальгина. Настоять 21 день в темном месте. Использовать для натирания или компрессов.Укутывать шерстью. 2) Пока настаивается 1-ый состав: 1 стакан водки, 5 стручков красного жгучего перца, 1 пузырёк йода, 1 флакон валерианы. На сутки настоять в темной бутылке. По больному месту |
| 12. | Это радикулит.Лечится стрептоцидом. |
| 13. | Проверьтесь у гинеколога. Различные воспаления в этой области так же могут давать поясничные боли. |
| 14. | Это может быть воспаление седалищного нерва... Я много лет страдала, потом купила "Секрет 24 карата" и после трех сеансов все прошло!!! Источник: Помогу купить))) |
| 15. | Попробуйте фастумгель, очень хорошо снимает боль. Но все равно надо показаться врачу. |
| 16. | Сделайте сначала снимок!Врачи-не всевидящие!Вдруг не остеохондроз,а вы тут усиленно будете натираться...Сходите к гинекологу на узи.Фибромиома дает ТОЖЕ БОЛИ В ПОЯСНИЦЕ.А если конечно остеохондроз,то нуже массаж,есть прекрасные уколы МУКОСАТ.(он лечит проблему,а не обезболивает)А для снятия боли можете поколоть денебол,дексалгин или мидокалм. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Микрос
|
| МНН: |
Хлорпирифос
|
| Дата регистрации: |
11.05.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
06.05.2004 |
|
| Название: |
Цефобид
|
| МНН: |
Цефоперазон
|
| Дата регистрации: |
15.04.1999 |
| Производитель: |
Пфайзер |
| Страна: |
Италия |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
Трамадол
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|