Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Трамадол
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Трамадол
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Трамадол
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Трамадол
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Трамадол
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Трамадол
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка таблетки пролонгированного действия Трамадол
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания таблетки пролонгированного действия Трамадол
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки пролонгированного действия Трамадол
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Трамадол
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трамадол
У меня вылезла простуда на губах
| 1. | Паста зубная - бред!Бом-Бенге - согревающая - раздражение гарантировано.Используй: или зовиракс, Циклоферон, ацикловир. Всё сертифицировано РС и действительно действует. |
| 2. | Зубная паста просто подсушит,а вообще "простуда"-это вирус герпеса,так что используй крем ацикловир или пенцивир или зовиракс |
| 3. | зубная иаста иоможет сразу! Источник: испытано на себе |
| 4. | да, если случилась такая неприятность, я зубной пастой мажу. Иногда вроде помогает.Не болейте! |
| 5. | Боро плюс можно, и еще карвалолом обработать, мазь тетрациклиновая. Бон Бенге ни в коем случае, ожог может быть |
| 6. | Простуда ли это?А говоришь ничья. |
| 7. | Если, несмотря на проводимое лечение, лихорадка на губах не прошла, то нужно обратиться к доктору. При тяжелом течении "простуды" на губах врач может назначить Зовиракс в таблетках или новый более эффективный препарат Валтрекс. Прием Валтрекса гарантирует быстрое исчезновение проявлений герпеса. Если кратность приёма валтрекса - 2 раза в сутки, что позволяет снизить лекарственную нагрузку на организм и исключить пропуск приёма препарата. Недавно |
| 8. | Лучше не вспугнуть гкрпес, так как он может уйти в другие органы, например в глаз, как у меня, тогда никакие мази не помогут его оттута вытащить. Укрепляйте иммунитет. Это единственное спасение. Реклама про зовиракс не работет, так как убирает следствие, а не причину. Герпес может уйти на любую слизистую - печень, почки, позвоночник. Врачи все мира бессильны перед этой болезнью. |
| 9. | Паста не поможет! Это вирус. Принимайте антивирусные препораты +витамины+мазь. Я пользуюсь Виру-Мерц. |
| 10. | я ОДНУ ПРОСТУТУ НА ГУБЕ ЛЕЧИЛА МАЗЬЮ РОВНО НЕДЕЛЮ,ВТОРУЮ ПРИЖИГАЛА ИОДОМ И ЗА 2 ДНЯ ОНА ПРОШЛА |
| 11. | это герпес. Подойдет оксолиновая мазь, внутрь - ацикловир. |
| 12. | бом-бенге-это мазь от кашля,ей надо натирать спину.А от герпеса мазь зовиракс или ацикловир |
| 13. | я тоже этим страдала - чуть продуло сразу губки и расцветают! пропила таблетки Зовиракс, а еще как только начинает чесаться - кусочек таблетки валидола разжевываете и эту кашицу на губы и дать засохнуть. и укрепляйте иммунитет, иммунал попейте иначе весной это дело часто будет вылезать! Источник: собственный опыт |
| 14. | Ацикловир помогает очень быстро, проверено!!! 5 дней и нет простуды. |
| 15. | Лучший способ - йод на ночь - к утру впитает и не видно , и герпес "уничтожит"!Далее пойдёт и зубная паста - она же всегда под руками!Затем приобрети в аптеке - на все случаи жизни - 3-х процентную перекись водорода - и царапинки и любые прыщики и просто отбеливание лица! Только концентрацию смотри - не более3-х процентов!Такую и пить можно ч/ложку на стакан воды ежедневно для стройной фигуры и очистки от шлаков - герпеса не будет! |
| 16. | Сегодня по телевизору говорили:Найдите дома старую пожелтевшую газету(черно-белую)скомкайте и положите на тарелку и сожгите, пепел стрехните, а остатки на тарелке нанесите на простуду.Будьте здоровы и оккуратны. |
| 17. | Лучше всего салициловый спирт. Еще лучше серносалициловый, но он по рецептам готовится |
| 18. | 1. Возьмите спичку с ватой.Извлектте из уха немного серы и тщательно вотритеее в больное место. Через некоторое время процедуру повторить еще пар раз и лихорадка исчезнет. 2.Очень хорошо и эффективнопо могает смозывание пузырьков на губе эфирными маслами: лаванды,пихты,лимона, чайного дерева,эвкалипта ,герани,чеснока. Одного,максимум 2 смазываний достаточно.Желаю скорого вы здоровления. Источник: Испытано на себе.Из коллекции вырезок по народной |
| 19. | Герпес - это вирусное заболевание с характерным высыпанием сгруппированных пузырьков на коже и слизистых оболочках. -------------------------------------------------------------------------------Средства народной медицины:Пихтовое масло: как только началось заболевание - смажьте участок кожи, на котором выходит "простуда", пихтовым маслом. Вы почувствуете легкое жжение в этом месте. Смазывание повторите через 2 часа и на ночь. ------------------- |
| 20. | Герпес – вирусное заболевание с поражением кожи. Источником инфекции может быть больной человек или вирусоноситель. Чаще всего герпес появляется в холодное время года, когда защитные силы организма снижены. Герпес поражает кожу в области рта и носа, реже в области щек и ушных раковин. Симптомы : На коже, чаще всего на губах, появляются пузырьки с жидкостью, которые зудят, иногда болят. Через 3-4 дня пузырьки подсыхают и образуют корку. Корка отпа |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Трамадол
Собирается купец за три моря. Спрашивает дочерей:
- Каких гостинцев привезти вам, дочери мои любезные?
"Привези мне, батюшка, лекало". - молвила старшая.
- Дохтура что ли?
" Да нет, батюшка, Лекало. Овалы чтобы рисовать. И линейку логарифмическую."
- На сколько сантиметров, доченька?
" Без разницы, батюшка, Запомнишь ли?"
- Запомню, старшенькая. А тебе чего привезти, средняя дочь моя?
" А мне, батюшка, тестер привези."
- Хлеб до сухаря дожаривать чтобы?
" Да не тостер, батюшка, а тестер. Прибор такой. Измерительный. С концами чтобы, зажимами, в чехольчике чтобы. До килоома чтобы. И электронный не бери, Старый хочу. Привычней он мне."
- Оххх. - вздохнул отец - А тебе что привезти, младшенькая,
" А мне, батюшка, привези станок фрезерный, А еще - элетролобзик, болгарку, перфоратор бошовский и электросварку компактную. А электродов не вези, батюшка, я их тут на стройке натырю."
- Вашу мать! - закручинился отец - Вы же женщины!!! Вы же на выданье!!!
- Фиг вам, а не электролобзик!!! Тебе помаду, тебе помаду, а тебе, младшенькая - помаду, лак для ногтей и журнал "Космополитен"!!! И пока меня не будет - чтоб вышивали крестиком!!! Ясно??? Заборы не строить, канавы не копать, дрова не рубить!!! Дал же бог дочерей......блин......
|
|
|