Лекарственная форма капсулы пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы капсулы пролонгированного действия Трамадол
Фармакологическое действие капсулы пролонгированного действия Трамадол
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика капсулы пролонгированного действия Трамадол
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью капсулы пролонгированного действия Трамадол
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования капсулы пролонгированного действия Трамадол
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания капсулы пролонгированного действия Трамадол
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению капсулы пролонгированного действия Трамадол
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие капсулы пролонгированного действия Трамадол
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка капсулы пролонгированного действия Трамадол
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания капсулы пролонгированного действия Трамадол
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание капсулы пролонгированного действия Трамадол
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие капсулы пролонгированного действия Трамадол
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трамадол
Если простуда в первый месяц беременности - значит ребёнок будет "дебил"?:((
| 1. | что за ерунда? да из нас половина тогда должно быть дебилов)))) В первые недели беременности иммунитет беременной женщины очень сильно ослаблен (т.к. теперь он "растянут" на двоих), отсюда и частые заболевания (чаще всего - именно простуда) в период от трёх до десяти недель беременности. У меня тоже была простуда, недель в шесть где-то; сейчас 37 недель, и все великолепные анализы, у ребёнка всё развито так как надо, беременность протекала велико |
| 2. | кто вам такой фигни наговорил????всебудет хорошо!!!! |
| 3. | сам он дебил!!!!Успокойтесь, лечитесь и ляльку ждите |
| 4. | нет конечно. Дебилы и дауны. от того рождаються если курила и пила во время срока беременности |
| 5. | ну что за чушь! это не правда! уж какие только болезни неокторые беременные не переносят и рожают здоровых детей! берегите себя и своего малыша! простуда это ерунда! |
| 6. | ну не знаю...вы думаете первая кто простудилась на 3-ей неделе? рожают же, и академиков воспитуют! |
| 7. | нет, не парься, всё будет хорошо! |
| 8. | это значит что надо лечиться!!! |
| 9. | Приветик! меньше слушай врачей, которые сами страдают этой болезнью. Я болела почти всю беременность. Я узнала что беременна на 3 неделе, а до этого за несколько дней сильно забоолела, была температура. я вылечилась парацытамолом и витамин ц. врачи были мои знакомые, сказали что я все правильно сделала. и после я все время лечила себя сама. а малой родился здоровенький. |
| 10. | не надо делать аборт! всё будет хорошо) нормальный малыш будет)и не плачьте, ребенку от того, что Вы плачите плохо. Вам нужны положительные эмоции)) |
| 11. | Естественно все беременные женщины очень беспокоятся о том, как повлияет заболевание гриппом на здоровье ребенка. Сразу хочется уточнить, что ни один врач не сможет со 100% уверенностью сказать, сказалась ли болезнь на развитии ребенка или нет. С большей долей вероятности можно сказать только то, что наибольшую опасность грипп представляет на ранних сроках беременности, до 12 недель. На этих сроках происходит закладка органов и тканей будущего ма |
| 12. | Пойди к врачу и скажи ему, что ДЕБИЛ ОН, уже потому, что такое тебе сейчас нагрузил! Да и сопляки твои - это ерунда по сравнению с тем что бывает - и рожают здоровых деток! Лечись всеми народными средствами, только ноги не парь. |
| 13. | что за чушь! этот ваш врач сам дебил. |
| 14. | Menshe slushai znakomix vrachei. On prdv v odnom, pervie mesiaci samie opasnie, no tvoio nedomaganie mojet imet raznie prichini. Sxodi ludshe v jenskuiu konsultaciu. I pust posmotriat specialisti. |
| 15. | Наибольшую опасность для малыша представляют вирусные инфекции (ОРВИ), особенно грипп. В первом триместре вирус может вызывать пороки развития у малыша. В этом сроке обычно действует закон «все или ничего»: либо у плода формируются пороки развития несовместимые с жизнью (в этом случае чаще всего происходит самопроизвольный выкидыш), либо вирус обходит его стороной и не оказывает никакого влияния. Поэтому если беременность после простуды протекает |
| 16. | Это, извините, ваш знакомый дебил. Многие болеют во время беременности и детки хорошенький здоровенькие рождаются. А такие болезни как дебилизм или синдром Дауна или еще что подобное - генетические и с простудой ну совсем ничего общего не имеют. Успокойтесь, все будет хорошо с вашим малышом! |
| 17. | у вас врач дебил однозначно! Сходите к нормальному врачу, не один же он на свете! |
| 18. | Ваш знакомый сам дебил. Я болела примерно на этом же сроке беременности. У меня вообще 5 дней 38 температура держалась. Лечитесь народными средствами. А ребеночек у меня здоровый и вообще самый лучший на свете. И у вас такой же будет. Успокойтесь и не слушайте никого. Выздоравливайте и помните, что вас теперь двое. |
| 19. | Полоскай горло отваром ромашки, календулы, или зверобоя.Даже обычно пищевой содой можно.У меня тоже было нечто подобное в 6-7 недель. Т-ра поднималась до 37,5. Нос был забит.Так вот у меня есть знакомый терапевт,(очень хорошой, заслуженный врач ) она меня успокоила тем что при беременности т-ра может подниматься до 37, 7 и это будет нормой. Главное- положительный настрой,нельзя расстраиваться, а то т-ра запросто может подняться и выше! Я пила мно |
| 20. | Ни кого не слушайте, это не правда,не надо делать аборт, все будет хорошо. Я тоже была простужена и не чего всё нормально. Капайте сок алое от насморка и пейте чай с бузины от кашля. И всегда улыбайтесь. Неболейте!))) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Пегасис
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Силицея
|
| Дата регистрации: |
25.01.2005 |
| Производитель: |
Доктор Н ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Трамадол
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|