Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Противоопухолевое средство, антиметаболит, прямой и специфический ингибитор тимидилатсинтетазы (ТС) - ключевого фермента в синтезе de novo тимидинтрифосфата - нуклеотида, необходимого для синтеза ДНК. Оказывает цитостатическое действие. Ингибирование ТС ведет к фрагментации ДНК и гибели клетки.
Транспортируется в клетку с помощью восстановленного переносчика фолатов, посредством фермента фолилполиглутаматсинтетазы экстенсивно подвергается полиглутатимированию до полиглутамата, который удерживается в клетке и является мощным ингибитором ТС. Полиглутамирование ралтитрекседа усиливает его ингибирующую активность по отношению к ТС и увеличивает продолжительность этого действия, что повышает противоопухолевый эффект препарата, но также способствует усилению его токсичности из-за задержки в нормальных тканях.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
После в/в введения в дозе 3 мг/кв.м кривая AUC имеет 3 фазы: Cmax (656 нг/мл), определяемая в конце введения, быстрое начальное снижение концентрации, фаза медленной элиминации. AUC - 1841 нг/мл/ч; плазменный клиренс препарата - 53.1 мл/мин; почечный клиренс - 25.1 мл/мин; объем распределения при равновесном состоянии - 468 л; T1/2 для второй фазы - 1.72 ч; T1/2 для терминальной фазы - 168 ч.
Связь с белками плазмы - 93%. Выявлена линейная зависимость Cmax от дозы. Не кумулирует.
Метаболизируется посредством внутриклеточного полиглутатимирования. Выводится почками (50%) в неизмененном виде, значительная часть введенной дозы задерживается в тканях в виде полиглутамата; 15% выделяется с каловыми массами. При ХПН (КК 25-65 мл/мин) плазменный клиренс снижается на 50%. При легком и умеренном нарушении функции печени плазменный клиренс снижается менее чем на 25%.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), детский возраст.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
В/в капельно, в дозе не выше 3 мг/кв.м (повышение дозы выше 3 мг/кв.м может привести к угрожающей жизни токсичности). При отсутствии токсичности введение можно повторять каждые 3 нед.
У пациентов с нарушениями функции почек перед первым и последующим введениями необходимо определять КК. При КК 25-65 мл/мин дозу уменьшают на 50%.
Приготовление раствора: во флакон с 2 мг препарата добавляют 4 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор разводят в 50-250 мл 0.9% NaCl или 5% декстрозы (длительность введения - не менее 15 мин). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (желтуха, цирроз печени), беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Колоректальный рак.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, боль в животе.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: астения, головная боль,
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: конъюнктивит, алопеция, повышенное потоотделение, лихорадка, гриппоподобный синдром, обострение хронической инфекции, флегмона, сепсис, уменьшение массы тела, дегидратация, периферические отеки, нарушение фертильности.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: фолиевая кислота - по 25 мг/кв.м каждые 6 ч, стандартная поддерживающая терапия - в/в гидратация, стимуляторы миелопоэза до разрешения симптомов.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови (включая формулу крови и тромбоциты), активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина плазмы. Перед введением препарата число лейкоцитов крови должно быть выше 4 тыс./мкл, число нейтрофилов - выше 2 тыс./мкл, тромбоцитов - выше 100 тыс./мкл.
При плохой переносимости следующее введение переносят до регрессирования признаков токсического действия (диарея, воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нейтропения, тромбоцитопения - должны полностью разрешиться).
Уменьшение дозы на 25% проводят для пациентов с III ст. (здесь и далее - по шкале ВОЗ) нейтропении или тромбоцитопении, или со 2 ст. диареи или воспаления слизистой оболочки.
Уменьшение дозы на 50% - для пациентов с IV ст. нейтропении или тромбоцитопении, или с III ст. желудочно-кишечной токсичности (диарея или воспаление слизистой оболочки).
Лечение должно быть прекращено в случае развития IV ст. токсичности со стороны ЖКТ (диарея или воспаление слизистой оболочки), или в случае сочетания III ст. токсичности со стороны ЖКТ с IV ст. гематологической токсичности.
В случае развития токсичности необходимо начать стандартную поддерживающую терапию: в/в гидратацию, стимуляторы миелопоэза, фолиевую кислоту - в/в, по 25 мг/кв.м каждые 6 ч, до разрешения симптомов.
Пациенты с прогрессированием опухоли после предшествующего лечения 5-фторурацилом могут оказаться нечувствительными к действию препарата.
Если один из половых партнеров получает препарат, следует тщательно соблюдать меры по контрацепции во время терапии и в течение 6 мес после прекращения лечения.
Ввиду цитотоксичности препарат должен разводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте, беременные женщины не должны контактировать с цитотоксичными веществами.
Разведение проводят в специальных шкафах с вытяжкой, рабочая поверхность должна покрываться одноразовой адсорбирующей бумагой с пластиковой основой. Необходима защитная одежда (одноразовые хирургические перчатки, защитные очки).
При попадении на кожу, в глаза - немедленно смыть водой, промывать глаза, разомкнув веки, не менее 10 мин. Необходимо последующее медицинское наблюдение офтальмолога.
Пролитый раствор тщательно удаляют с использованием стандартных процедур. Неразбавленный раствор должен быть полностью использован или утилизирован через 24 ч после разведения сухого препарата водой для инъекций. Отходы сжигают в соответствии с требованиями к обращению с цитотоксичными веществами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Фолиевая кислота и витаминные ЛС, ее содержащие, ослабляют эффект.
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.
Изучение безопасности применения ралтитрекседа на фоне приема НПВП или варфарина не выявило клинически значимого взаимодействия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Томудекс
Фармацевты...помогите
| 1. | Ну почему же нельзя !можно !только с какой целью!бодимарин содержит вещество хитозан с не доказанной биолагической активностью!а жанин это эстрогенн гестоггенный препарат!заместительной терапии! только он нужен для снятия патологических проявленний климакса!таких как остеопероз!а бодимар это так бад для якобы похудения!для похуденния нужно желание очень грамотный эндокринолог и препараты анорексики! в нед 2000 руб!вот так еще толк будет !а иначе |
| 2. | Я бывший фармацевт, но не помню.Лучше в аптеке проконсультироваться-тут щас насоветуют... |
| 3. | можно смешивая оцетоном |
| 4. | Лучше не пить ни тот, ни другой. |
| 5. | Лучше спрашивайте у специалистов |
| 6. | к доктору надо а н е тут спрашивать. ща насоветуют :) |
| 7. | ..."Жанин" и "Бодимарин"...возможно пить их вместе? - Это были последние слова Милы.... |
| 8. | Я посоветовала бы Вам проконсультироваться не с фармацевтом, а с врачом! |
| 9. | Меньше слушайте врачей, дольше проживете |
| 10. | любые препараты нужно пить с перерывом в 30 минут!а с вашими лучше к доктору!я понимаю что лень!но надо!)) |
| 11. | ну и врачи, сами ниче не знают, а нас лечат. напокупали дипломов |
| 12. | нет нельзя если вам жизнь дорога! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Бифетрин
|
| Дата регистрации: |
14.02.2001 |
| Производитель: |
Биор ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
24.02.2006 |
|
| Название: |
Цимевен
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Томудекс
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|