Описание лекарственной формы драже Тиоридазин
Фармакологическое действие драже Тиоридазин
Пиперидиновое производное фенотиазина; оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное - гипотензивное.
Фармакокинетика драже Тиоридазин
Абсорбция - высокая, TCmax - 1-4 ч после приема внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ), в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - мезоридазина и сульфоридазина. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система CYP2D6. T1/2 - 6-40 ч. Выводится почками, с желчью. Мезоридазин - фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший T1/2, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина.
С осторожностью драже Тиоридазин
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.
Режим дозирования драже Тиоридазин
Внутрь. При легких умственных и эмоциональных расстройствах - 30-75 мг/сут, при среднетяжелых расстройствах - 50-200 мг/сут.
При острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях: в амбулаторных условиях - 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут.
Детям 4-7 лет - 10-20 мг/сут в 2-3 приема, 8-14 лет - по 20-30 мг/сут 3 раза в день, 15-18 лет - 30-50 мг/сут.
Противопоказания драже Тиоридазин
Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Показания к применению драже Тиоридазин
Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз; неврозы, сопровождающиеся страхом, возбуждением, напряжением, навязчивыми состояниями; психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; тики, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм), психомоторное возбуждение различного генеза; умеренная и тяжелая депрессия у взрослых; болезнь Гентингтона; кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом; нарушение поведения у детей с повышенной психомоторной активностью.
Побочное действие драже Тиоридазин
Со стороны нервной системы: обморочные состояния, спутанность сознания, психомоторные нарушения, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, галлюцинации, усиление психотических реакций, экстрапирамидные и дистонические реакции, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога.
Со стороны органов чувств: фотофобия, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, снижение или повышение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестатический гепатит.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения).
Со стороны дыхательной системы: брохоспастический синдром, заложенность носа.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия, снижение либидо, нарушение эякуляции, приапизм.
Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Передозировка драже Тиоридазин
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.
Лечение: симптоматическое, направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Специфического антидота нет.
Особые указания драже Тиоридазин
В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови; воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание драже Тиоридазин
Белый или желтоватый кристаллический или микронизированный порошок без запаха или слабо пахнущий. Плохо растворим в воде, легко - в обезвоженном этаноле, очень легко - в хлороформе; pH 1% водного раствора - 4.2-5.2.
Взаимодействие драже Тиоридазин
Ослабляет эффекты леводопы и амфетамина.
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, этанолом, атропином.
При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.
Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД.
Адреностимуляторы усиливают аритмогенное действие.
Амитриптилин и антигистаминные ЛС повышают антихолинергическую активность.
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+- снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
|