Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тиогуанин
Фармакологическое действие таблетки Тиогуанин
Противоопухолевое средство, антиметаболит пуринового основания (сульфгидрильное производное гуанина). Является S-фазоспецифичным препаратом. Метаболизируясь в активную форму (тиогуаниловую кислоту), нарушает синтез пуринов и взаимопревращение пуриновых нуклеотидов. Обладает избирательностью в отношении клеток костного мозга.
Фармакокинетика таблетки Тиогуанин
Абсорбция - медленная, неполная (около 30%). TCmax после приема внутрь - 8-10 ч, после чего наступает медленное снижение концентрации. Проникает через ГЭБ в значительных количествах. Метаболизируется в печени путем S-метилирования и дезаминирования. Выводится почками (40% за первые сутки) в виде метаболитов, путем фильтрации и секреции.
С осторожностью таблетки Тиогуанин
Угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), печеночная и/или почечная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (катализирует образование активного метаболита).
Режим дозирования таблетки Тиогуанин
Внутрь, в начальной дозе 2 мг/кг или 75-100 мг/кв.м (округляя до наиболее близких 20 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения и снижения числа лейкоцитов после 4 нед лечения с осторожностью увеличивают дозу до 3 мг/кг/сут. Поддерживающая доза - 2-3 мг/кг или 100 мг/кв.м в сутки. У детей используют в составе комбинированной терапии в меньших дозах - 60-75 мг/кв.м/сут.
Противопоказания таблетки Тиогуанин
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Тиогуанин
Острый лейкоз (миелобластный, монобластный, лимфобластный, недифференцированный); хронический миелолейкоз, эритремия.
Побочное действие таблетки Тиогуанин
Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; аплазия костного мозга; гепатотоксичность, гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы 2.5 мг/кг/сут), фиброз печени или токсический гепатит, облитерирующий эндофлебит вен печени (в составе комбинированной терапии с др. цитостатиками); гиперурикемия, гиперурикозурия, мочекислая нефропатия (обусловлены быстрым лизисом клеток, что приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови); снижение аппетита, тошнота, рвота; изъязвление слизистой оболочки полости рта (дозозависимое) и ЖКТ, некроз и перфорация стенки кишечника, инфекции (в результате угнетения иммунитета); кожная сыпь, зуд.
Особые указания таблетки Тиогуанин
В период лечения необходимо регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз, ЩФ, концентрацию билирубина (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии), Hb, гематокрита, азота мочевины, креатинина, числа тромбоцитов и лейкоцитов.
Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, гематологические показатели.
Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками или разделении их пополам во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Между тиогуанином и меркаптопурином обычно существует перекрестная резистентность.
Женщинам репродуктивного возраста в период лечения и в последующие 6 мес рекомендуется использовать надежную контрацепцию.
При возникновении лейкопении, тромбоцитопении, желтухи, нарушении функции почек, кровотечения лечение прекращают и возобновляют после восстановления лабораторных показателей и в более низкой дозе.
Рекомендуется ограничить число венепункций, осуществлять контроль выделений на скрытую кровь, увеличить потребление жидкости с целью выведения мочевой кислоты и в некоторых случаях назначить аллопуринол. При повышении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови может быть необходимо применение ЛС, вызывающих подщелачивание мочи.
Рекомендуется отказаться от приема этанола.
Описание таблетки Тиогуанин
Бледно-желтый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, этаноле и хлороформе; растворим в разбавленных растворах щелочей.
Взаимодействие таблетки Тиогуанин
Цитостатическая эффективность при миелобластном лейкозе повышается при назначении в составе комбинированной терапии.
ГКС и противоопухолевые антибиотики усиливают эффект тиогуанина (взаимно).
Бусульфан повышает риск развития узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода.
При лечении подагры или гиперурикемии может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (гиперурикемия на фоне лечения тиогуанином).
Инактивированные и живые вирусные вакцины можно использовать лишь с интервалом от 3 до 12 мес до и после проводимой противоопухолевой терапии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тиогуанин
Расскажите о пременении углекислого газа.
| 1. | Химическая отрасльУглекислый газ используется при производстве синтетических химических веществ и регулировании реакторных температур. CO2 также служит для нейтрализации щелочных сточных вод. В закритических условиях диоксид углерода используется в процессах очистки или осушки полимеров, волокон животного или растительного происхождения.ФармацевтикаУглекислый газ используется для создания инертной среды, синтеза химических веществ, сверхкритическ |
| 2. | Используют для сварки ... |
| 3. | В пищевой промышленности диоксид углерода используется как консервант и обозначается на упаковке под кодом Е290, а также в качестве разрыхлителя теста.Жидкая углекислота (жидкая пищевая углекислота) — сжиженный углекислый газ, хранящийся под высоким давлением (~ 65-70 Атм). Бесцветная жидкость. При выпуске жидкой углекислоты из баллона в атмосферу часть её испаряется, а другая часть образует хлопья сухого льда.Сухой лёд используется в качестве хл |
| 4. | В пищевой промышленности диоксид углерода используется как консервант и обозначается на упаковке под кодом Е290, а также в качестве разрыхлителя теста.Жидкая углекислота (жидкая пищевая углекислота) — сжиженный углекислый газ, хранящийся под высоким давлением (~ 65-70 Атм). Бесцветная жидкость. При выпуске жидкой углекислоты из баллона в атмосферу часть её испаряется, а другая часть образует хлопья сухого льда.Сухой лёд используется в качестве хл |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Венитан
|
| МНН: |
Эсцин
|
| Дата регистрации: |
04.11.1997 |
| Производитель: |
Лек д.д. |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
| Название: |
Изониазид
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тиогуанин
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|